芹菜籽中芹菜素曼尼希碱衍生物抗高尿酸血症活性研究

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作者 徐军 杨美林 仲崇琳 《特产研究》 2024年第1期45-49,共5页

本文旨在探究芹菜籽中降尿酸活性成分芹菜素曼尼希碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制。通过分子对接分析,氧嗪酸钾-酵母膏诱导高尿酸血症小鼠体内试验,探索芹菜素Mannich碱衍生物8-(4-乙基哌嗪-1-甲基)-5,7-二羟基-2-(4... 本文旨在探究芹菜籽中降尿酸活性成分芹菜素曼尼希碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制。通过分子对接分析,氧嗪酸钾-酵母膏诱导高尿酸血症小鼠体内试验,探索芹菜素Mannich碱衍生物8-(4-乙基哌嗪-1-甲基)-5,7-二羟基-2-(4-苯酚)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(APN083)的抗高尿酸血症作用。结果表明,灌胃给予高尿酸血症小鼠高、中浓度(15 mg/kg、7.5 mg/kg)APN083能明显降低血清尿酸水平(P <0.05),能显著降低血清CRE水平,具有显著的降尿酸作用,能在一定程度上抑制黄嘌呤氧化酶(XO)活性,并且促进尿酸的排泄;通过分子对接分析,该化合物通过结合到XO的活性空腔,并与周围氨基酸相互作用,从而阻碍底物分子进入活性中心,降低酶的催化活性。芹菜素曼尼希碱衍生物APN083具有较好的降尿酸作用,能从一定程度上抑制XO活性。 展开更多

关键词 芹菜素衍生物 曼尼希碱 分子对接 血清尿酸 尿酸排泄

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人参糖蛋白对小鼠学习和记忆能力的影响 被引量：16

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作者 罗浩铭 陈英红 +5 位作者 周婷婷 洪铁 姜瑞芝 王颖 杨晓虹 马莉 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期439-445,共7页

目的：确定人参糖蛋白的基本化学组成,探讨其对东莨菪碱所致小鼠学习和记忆障碍的影响。方法：采用中空纤维超滤设备,对已除去皂苷的人参水提取物进行分离。采用苯酚硫酸法测定总糖含量,Lowry法测定蛋白含量,高效液相色谱法（HPLC）测... 目的：确定人参糖蛋白的基本化学组成,探讨其对东莨菪碱所致小鼠学习和记忆障碍的影响。方法：采用中空纤维超滤设备,对已除去皂苷的人参水提取物进行分离。采用苯酚硫酸法测定总糖含量,Lowry法测定蛋白含量,高效液相色谱法（HPLC）测定人参糖蛋白的纯度和相对分子质量,将人参制备成1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP）衍生物后进行单糖组成分析。注射东莨菪碱建立小鼠记忆获得障碍模型,60只小鼠随机分为对照组（正常小鼠）,模型组（训练后腹腔注射氢溴酸东莨菪碱2.5mg·kg-1）,阳性药组（训练前灌胃给药吡拉西坦9 mg·kg-1,30d）,低、中、高剂量人参糖蛋白组（训练前灌胃给药,剂量为7.5、75.0、225.0mg·kg-1）,每组10只。水迷宫实验测定各组小鼠逃避潜伏期;跳台实验测定小鼠跨平台次数。结果：人参糖蛋白总糖质量分数为58.41%,由7种单糖组成,其蛋白质量分数为19.93%,由17种氨基酸组成。人参糖蛋白相对分子质量分布在200-50 000。Morris水迷宫实验,从第3天开始,与模型组比较,高剂量人参糖蛋白组小鼠平均逃避潜伏期明显缩短（P〈0.05）,跨平台次数明显增加（P〈0.01）。在对位训练中,与模型组比较,高剂量人参糖蛋白组小鼠60s内在平台所在象限s的时间明显延长（P〈0.01）,从第2天起,与模型组比较,低、中和高剂量人参糖蛋白组小鼠平均逃避潜伏期明显缩短（P〈0.05）。在跳台实验中,与模型组比较,低、中和高剂量人参糖蛋白组小鼠3min内的错误次数明显减少（P〈0.05）,中剂量人参糖蛋白组小鼠停留在平台上的潜伏期明显延长（P〈0.05）。结论：人参糖蛋白具有提高小鼠记忆能力的作用。 展开更多

关键词 人参 糖蛋白 学习能力 记忆能力 东莨菪碱

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人参三肽的序列分析 被引量：5

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作者 王颖 陈英红 +2 位作者 罗浩铭 姜瑞芝 姜翔之 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期852-854,共3页

采用Sephadex LH-20色谱柱,以体积分数10%的甲醇为流动相分离人参中具有增强记忆活性的肽类成分,通过高效液相色谱系统将其纯化,并用蛋白质测序仪分析其氨基酸序列.结果表明,所得序列为Gln-Thr-Ser的新三肽.

关键词 人参 氨基酸 序列分析 三肽

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Nano LC-MS/MS从具有增强小鼠记忆作用的人参组分中鉴定22种新肽 被引量：4

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作者 罗浩铭 陈英红 +2 位作者 洪铁 姜瑞芝 王颖 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1223-1227,1232,共6页

在我们先前的研究中发现人参非皂苷部分具有改善小鼠记忆活性。为确定活性组分,实验采用对人参水提物经超滤、透析、Sephadex G-15凝胶柱层析分离纯化,通过UV对糖与蛋白的监测,得到P1、P2两部分。药理实验结果表明,P2经腹腔注射给药7 d,... 在我们先前的研究中发现人参非皂苷部分具有改善小鼠记忆活性。为确定活性组分,实验采用对人参水提物经超滤、透析、Sephadex G-15凝胶柱层析分离纯化,通过UV对糖与蛋白的监测,得到P1、P2两部分。药理实验结果表明,P2经腹腔注射给药7 d,40 mg/kg,能明显改善小鼠记忆获得障碍和小鼠记忆巩固障碍。P2采用纳升级超高效液相-质谱联用仪(Nano LC-MS/MS)进行结构分析,首次从人参中得到22种新肽,且具有辅助改善学习记忆的作用。 展开更多

关键词 人参 LC—MS/MS 增强记忆活性 肽

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利用光谱技术确定银耳多糖中糖醛酸的连接位点与连接方式 被引量：2

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作者 罗浩铭 陈英红 +3 位作者 韩威 周婷婷 姜瑞芝 王颖 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期36-40,共5页

为确定银耳酸性杂多糖结构中糖醛酸的连接位点,对银耳多糖进行了部分酸水解,并采用Sephadex LH-20凝胶柱纯化,得到银耳寡糖部分。对寡糖PMP衍生化后的MS^n分析表明,该寡糖均为酸性糖,主要含有银耳二糖和少量三糖,结合组成糖、甲基化和NM... 为确定银耳酸性杂多糖结构中糖醛酸的连接位点,对银耳多糖进行了部分酸水解,并采用Sephadex LH-20凝胶柱纯化,得到银耳寡糖部分。对寡糖PMP衍生化后的MS^n分析表明,该寡糖均为酸性糖,主要含有银耳二糖和少量三糖,结合组成糖、甲基化和NMR结果分析,β-D-葡萄糖醛酸残基作为非还原末端以(1→2)-连接方式与甘露糖相连。 展开更多

关键词 银耳多糖 部分酸水解 MS^n NMR 糖醛酸链接位点

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人参糖蛋白降低Aβ_(25-35)诱导SH-SY5Y细胞凋亡中一氧化氮释放的保护作用 被引量：4

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作者 王颖 白珺 +2 位作者 宋伍 罗浩铭 张晓荧 《吉林中医药》 2017年第5期497-500,共4页

目的确定人参糖蛋白的基本化学构成,探讨人参糖蛋白抗β-淀粉样蛋白(Aβ25-35)引起的神经炎症和神经保护作用。方法采用超滤、葡聚糖凝胶等方法分离纯化得到人参糖蛋白(Pg Gp),采用苯酚-硫酸法测定总糖含量,Lowry法测定蛋白含量,高效液... 目的确定人参糖蛋白的基本化学构成,探讨人参糖蛋白抗β-淀粉样蛋白(Aβ25-35)引起的神经炎症和神经保护作用。方法采用超滤、葡聚糖凝胶等方法分离纯化得到人参糖蛋白(Pg Gp),采用苯酚-硫酸法测定总糖含量,Lowry法测定蛋白含量,高效液相色谱法测定纯度和分子量分布。利用MTT法考察Pg Gp(5,25,125μg/m L)对细胞存活率的影响;Griess法测定Pg Gp对Aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞一氧化氮释放的影响。结果Pg Gp总糖含量为25.9%,蛋白含量为73.4%,分子量分布在200~50 000 Da。Pg Gp在不影响细胞存活率情况下,中、高剂量组与模型组比较,表现出保护Aβ25-35诱导的SH-SY5Y释放NO的能力(P<0.05,P<0.01)。结论人参糖蛋白可降低Aβ25-35诱导SH-SY5Y细胞一氧化氮释放量,从而具有保护神经细胞的作用。 展开更多

关键词 人参糖蛋白 Β-淀粉样蛋白 SH-SY5Y 一氧化氮

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蜂胶中白杨素衍生物抗高尿酸活性研究 被引量：2

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作者 徐军 杨美林 仲崇琳 《特产研究》 2021年第6期49-53,共5页

为研究蜂胶中降尿酸活性成分白杨素Mannich碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制,通过氧嗪酸钾诱导高尿酸血症小鼠模型对白杨素Mannich碱衍生物8-[(2,4-二氟苯氨基)甲基]-5,7-二羟基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(CHY10)的... 为研究蜂胶中降尿酸活性成分白杨素Mannich碱衍生物对高尿酸血症小鼠模型的降尿酸作用及其机制,通过氧嗪酸钾诱导高尿酸血症小鼠模型对白杨素Mannich碱衍生物8-[(2,4-二氟苯氨基)甲基]-5,7-二羟基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(CHY10)的降尿酸作用及尿酸合成相关酶基因进行研究。采用尿酸测定试剂盒测定小鼠尿酸水平及尿酸合成关键酶黄嘌呤氧化酶(XO)活性情况通过RT-PCR测定XO上游尿酸代谢相关酶5’-核苷酸酶(5’-NT)、腺苷脱氨酶(ADA)和嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)mRNA的表达水平,结果表明,灌胃给予高尿酸血症小鼠高浓度(10 mg/kg)CHY10能明显降低血清尿酸水平(P<0.05或0.01),具有显著的降尿酸作用;能在一定程度上抑制XO活性,但对其上游5’-NT、ADA和PNP的mRNA表达水平无明显影响。 展开更多

关键词 白杨素衍生物 MANNICH碱 高尿酸血症 血清尿酸 黄嘌呤氧化酶

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HPLC法测定苯唑嗪胶囊中主成分及有关物质的含量

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作者 张英华 高佳 +3 位作者 陈人萍 刘卫 王清 张炜煜 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第19期2613-2617,共5页

目的:建立测定苯唑嗪胶囊中主成分及有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定主成分含量,采用主成分自身对照法计算有关物质(已知杂质1、已知杂质2、总杂质)的含量。色谱柱为Inertsil ODS-2 C18,流动相为乙腈-水(55∶45,V/V),... 目的:建立测定苯唑嗪胶囊中主成分及有关物质含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定主成分含量,采用主成分自身对照法计算有关物质(已知杂质1、已知杂质2、总杂质)的含量。色谱柱为Inertsil ODS-2 C18,流动相为乙腈-水(55∶45,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为223 nm,柱温为25℃,进样量为20μL。结果:苯唑嗪主成分与杂质分离度良好,苯唑嗪检测质量浓度线性范围为20.04~60.12μg/mL(r=1.000 0);精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均≤0.5%(n=6);平均回收率为97.50%(RSD=0.36%,n=3);苯唑嗪的检测限和定量限分别为0.91、3.04 ng。在3批样品中,苯唑嗪、已知杂质1、已知杂质2、总杂质含量的平均值分别为106.68%、0.002 1%、0.044 0%、0.046 2%。结论:建立的苯唑嗪胶囊中主成分及有关物质的含量测定方法简便、专属性强、灵敏度高,结果准确,适用于苯唑嗪胶囊的质量控制。 展开更多

关键词 苯唑嗪胶囊 高效液相色谱法 含量测定 有关物质

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人参糖肽的结构及其对Aβ_(25-35)处理PC12细胞的抗凋亡作用 被引量：6

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作者 胡婧婷 邱智东 +4 位作者 朱迪夫 陈英红 姜瑞芝 贺明 罗浩铭 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期286-293,共8页

目的:研究人参糖肽的结构,探讨其对β淀粉样蛋白25-35(Aβ_(25-35))处理PC12细胞凋亡的保护作用,为开发人参抗阿尔茨海默病(AD)药物奠定理论基础。方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)与Q Exactive Orbitrap质谱联用分析人参糖肽结构... 目的:研究人参糖肽的结构,探讨其对β淀粉样蛋白25-35(Aβ_(25-35))处理PC12细胞凋亡的保护作用,为开发人参抗阿尔茨海默病(AD)药物奠定理论基础。方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)与Q Exactive Orbitrap质谱联用分析人参糖肽结构。将鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞分为6组,加入含不同浓度(0、6.25、12.50、25.00、50.00和100.00μmol·L^(-1))Aβ_(25-35)的培养基,采用细胞计数试剂盒8 (CCK-8)法测定PC12细胞的存活率。将PC12细胞分为空白对照组、模型组和给药组,模型组加入含有50.00μmol·L^(-1)Aβ_(25-35)的培养基,给药组加入不同浓度(0.03、0.10、0.30和1.00g·L^(-1))人参糖肽和含有50.00μmol·L^(-1)Aβ_(25-35)的培养基。采用CCK-8法测定PC12细胞的存活率,采用AnnexinⅤ-FITC/PI法测定人参糖肽和Aβ_(25-35)处理后PC12细胞的凋亡率。将PC12细胞分为空白对照组、模型组和人参糖肽给药组,模型组加入含有50.00μmol·L^(-1) Aβ_(25-35)的培养基,给药组加入不同浓度(0.10和0.30g·L^(-1))人参糖肽和含有50.00μmol·L^(-1) Aβ_(25-35)的培养基,采用流式细胞术测定不同细胞周期PC12细胞的百分比。结果:人参糖肽结构分析得到肽链为NLSHYHSGSS、糖基为N1-HexNAc,肽链为SGSSSSSSSEDDGMGR、糖基为S6-HexNAc等20多个人参糖肽结构。当Aβ_(25-35)浓度为50μmol·L^(-1)时,PC12细胞存活率为(55.45±2.34)%;与空白对照组比较,不同浓度Aβ_(25-35)处理组PC12细胞存活率明显降低(P<0.01)。与空白对照组比较,模型组PC12细胞存活率明显降低(P<0.01);与模型组比较,给药组细胞存活率明显升高(P<0.05)。与空白对照组比较,模型组PC12细胞凋亡率升高(P<0.01);与模型组比较,给药组细胞凋亡率降低(P<0.05)。与空白对照组比较,模型组S期PC12细胞百分比升高(P<0.05);与模型组比较,给药组S期PC12细胞百分比降低(P<0.05)。结论:利用质谱法分析得到人参糖肽结构。人参糖肽可有效抑制Aβ_(25-35)处理PC12细胞的凋亡,具有神经细胞保护作用,其抗凋亡活性作用可能与抑制细胞S期阻滞有关。 展开更多

关键词 人参 糖肽 细胞凋亡 细胞周期 Β-淀粉样蛋白

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类弹性蛋白多肽及其应用研究进展 被引量：4

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作者 李景生 徐军 +1 位作者 刘陶莹 王玉 《生物技术世界》 2015年第6期16-17,共2页

类弹性蛋白多肽是一类由VPGXG五肽重复序列串连而成的人工多聚物。其具有在一定温度范围内发生可逆相转变特性,同时具有较好的生物相容性和生物可降解性,使其广泛应用于生物、医学、环境等方面。本文概述类弹性蛋白多肽的相转变特性及... 类弹性蛋白多肽是一类由VPGXG五肽重复序列串连而成的人工多聚物。其具有在一定温度范围内发生可逆相转变特性,同时具有较好的生物相容性和生物可降解性,使其广泛应用于生物、医学、环境等方面。本文概述类弹性蛋白多肽的相转变特性及其机理,命名分类,并重点阐述其在药物载体、组织工程、免疫测定、影像学等方面的应用。 展开更多

关键词 类弹性蛋白多肽 相转变 应用

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白杨素Mannich碱衍生物的合成及抗高尿酸血症活性 被引量：3

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作者 杨美林 徐军 +1 位作者 仲崇琳 史保银 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期26-32,共7页

目的设计并合成新型具有抗高尿酸活性的白杨素Mannich碱衍生物。方法以天然产物白杨素为起始原料,与不同含氟有机物进行胺甲基化反应,合成系列白杨素Mannich碱衍生物。采用氯化硝基四氮唑蓝比色法测定目标化合物在体外对黄嘌呤氧化酶的... 目的设计并合成新型具有抗高尿酸活性的白杨素Mannich碱衍生物。方法以天然产物白杨素为起始原料,与不同含氟有机物进行胺甲基化反应,合成系列白杨素Mannich碱衍生物。采用氯化硝基四氮唑蓝比色法测定目标化合物在体外对黄嘌呤氧化酶的抑制活性,并研究其在昆明种小鼠的体内抗高尿酸活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱、电子轰击质谱(EI-MS)确证。体外活性实验显示,大多数含氟白杨素衍生物都具有较好的黄嘌呤氧化酶抑制作用,且体内抗高尿酸作用显著,在40 mg·kg^(-1)剂量时白杨素衍生物1a、1b、1c、1e、1f、1i和1j抗高尿酸效果最好,可使昆明种小鼠的血清尿酸值接近正常水平。 展开更多

关键词 白杨素衍生物 MANNICH碱 抗高尿酸血症活性 黄嘌呤氧化酶 血清尿酸

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