四川抗菌素工业研究所新药研究三十年回顾 被引量：2

1

作者 陈永乐 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第A00期8-14,76,共8页

四川抗菌素工业研究所新药研究三十年回顾陈永乐（国家医药管理局四川抗菌素工业研究所，成都６１００５１）ＡｓｕｒｖｅｙｏｆｎｅｗｄｒｕｇｒｅｓｅａｒｃｈｏｆＳｉｃｈｕａｎＩｎｄｕｓｔｒｉａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＡｎｔｉ... 四川抗菌素工业研究所新药研究三十年回顾陈永乐（国家医药管理局四川抗菌素工业研究所，成都６１００５１）ＡｓｕｒｖｅｙｏｆｎｅｗｄｒｕｇｒｅｓｅａｒｃｈｏｆＳｉｃｈｕａｎＩｎｄｕｓｔｒｉａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＡｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓｉｎ３０ｙｅａｒｓ￥... 展开更多

关键词 新药 抗菌素 制药

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阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒动物体内分布研究 被引量：3

2

作者 蒋学华 廖工铁 +2 位作者 姚倩 刘云卫 陈金福 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期208-211,共4页

分别对￣３Ｈ－阿克霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒尾静脉ｉｖ给药和ｐｏ给药后小鼠体内分布特点及其与￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的比较进行了研究。毫微粒制剂在小鼠各脏器中相对放射性强度以肝脏最高，尾静脉ｉｖ与ｐｏ给药分别达... 分别对￣３Ｈ－阿克霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒尾静脉ｉｖ给药和ｐｏ给药后小鼠体内分布特点及其与￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的比较进行了研究。毫微粒制剂在小鼠各脏器中相对放射性强度以肝脏最高，尾静脉ｉｖ与ｐｏ给药分别达给予量的７１．２１％与５３．７６％，分别是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液分布量的３．６２倍和３．９５倍。常位移植人肝癌模型裸小鼠尾静脉ｉｖ￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒后各脏器分布特点与正常小鼠相似，肝癌组织中相对放射性强度达给予量的８．７９％，是￣３Ｈ－阿克拉霉素Ａ水溶液的９．３９倍。电镜观察发现载药毫微粒可进入肝脏实质细胞浆与肝脏枯否氏细胞浆中，也可进入肝脏瘤组织中。 展开更多

关键词 阿克拉霉素 聚氰基丙烯酸 异丁酯 毫微粒 裸鼠

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免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅰ.发酵、分离及理化性质 被引量：2

3

作者 岳宏飞 陈永乐 +1 位作者 田敏 俞朵 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期166-169,共4页

在用含ｒａｐａｍｙｃｉｎ结合蛋白基因（ＲＢＰ）的啤酒酵母ＲＳ１８８Ｎ及其变株ＲＳ１８８Ｎ△ｒｂｐ：：：ＬＥＵ筛选免疫抑制剂的过程中，得到活性菌株Ｎｏ．ＳＩＩＡ９２６８（鉴定为吸水链霉菌东湖变种）。应用硅胶柱层析和制备... 在用含ｒａｐａｍｙｃｉｎ结合蛋白基因（ＲＢＰ）的啤酒酵母ＲＳ１８８Ｎ及其变株ＲＳ１８８Ｎ△ｒｂｐ：：：ＬＥＵ筛选免疫抑制剂的过程中，得到活性菌株Ｎｏ．ＳＩＩＡ９２６８（鉴定为吸水链霉菌东湖变种）。应用硅胶柱层析和制备ＴＬＣ等方法从其发酵液中分离出活性化合物ＳＩＡ９２６８Ａ。经理化性质鉴定与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。 展开更多

关键词 免疫抑制剂 RAPAMYCIN 发酵 分离 理化性质

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MTT法评价国产氧氟沙星对兔角膜上皮细胞体外毒性的初步研究 被引量：3

4

作者 成旋 张舒 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1999年第6期378-379,共2页

目的：探讨氧氟沙星眼科用药的毒性，为临床应用此药物提供参考。方法：体外原代培养兔角膜上皮细胞，于培养ｄ４加入不同浓度氧氟沙星继续培养４ｈ，用ＭＴＴ法测定细胞抑制百分率。结果：氧氟沙星对原代培养兔角膜上皮细胞的半数抑制... 目的：探讨氧氟沙星眼科用药的毒性，为临床应用此药物提供参考。方法：体外原代培养兔角膜上皮细胞，于培养ｄ４加入不同浓度氧氟沙星继续培养４ｈ，用ＭＴＴ法测定细胞抑制百分率。结果：氧氟沙星对原代培养兔角膜上皮细胞的半数抑制浓度为１１．９ｍｇ／ｍｌ。结论：现临床上使用的氧氟沙星眼科制剂的浓度对兔角膜上皮细胞是安全的。 展开更多

关键词 MTT法 氧氟沙星 兔 角膜上皮细胞 毒性 滴眼液

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2─［（4S，5R）─4─酰胺基─5─甲基─3─氧代─2─异口恶唑烷基］─5─氧代─2─四氢呋喃甲酸钠的抑酶和抗菌活性研究 被引量：1

5

作者 周爱新 曲有乐 +4 位作者 周天明 王健 张增辉 张淑华 欧珍蓉 《中国抗生素杂志》 CSCD 北大核心 1996年第6期414-418,共5页

用生物方法测定１２个和１８个ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物的抑酶和抑菌活性。结果显示有１１个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β－内酰胺酶和铜绿假单胞菌产生的β－内酰胺酶（ＰＳＥ１）均具有一定的抑制活性。１８个化合物对临床分离的... 用生物方法测定１２个和１８个ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物的抑酶和抑菌活性。结果显示有１１个化合物对腊样芽孢杆菌产生的β－内酰胺酶和铜绿假单胞菌产生的β－内酰胺酶（ＰＳＥ１）均具有一定的抑制活性。１８个化合物对临床分离的２０株致病菌有不同程度的抗菌活性。 展开更多

关键词 Lactivicin 抑酶活性 抗菌活性 抗菌素

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粘附分子的研究概况 被引量：15

6

作者 田敏 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 1998年第3期190-197,共8页

异物或病原体进入人体,机体免疫细胞通过血管壁移行到周围组织,对外界抗原进行消除,并对损伤的组织进行修复是生物体维持正常生理平衡的重要功能.粘附分子是介导细胞与细胞之间以及细胞与胞外基质间相互结合的细胞表面受体,根据结构和... 异物或病原体进入人体,机体免疫细胞通过血管壁移行到周围组织,对外界抗原进行消除,并对损伤的组织进行修复是生物体维持正常生理平衡的重要功能.粘附分子是介导细胞与细胞之间以及细胞与胞外基质间相互结合的细胞表面受体,根据结构和生化性质分为三个超家族,即整合素家族(Integrin family)、免疫球蛋白家族(Immunoglobulin superfamily)和选择素家族(Selectin family).由粘附分子介导的细胞粘附被认为是机体进行免疫应答一系列过程中非常重要的早期步骤,但某些特定的粘附分子表达的失控.则会引起异常的免疫应答,导致许多免疫疾病的发生,如:类风湿性关节炎、炎症性皮肤病、吸入性肺炎、神经变性、肝炎以及急性和慢性器官移植排斥、心肌梗死等等.大量实验证明用粘附分子的单克隆抗体可有效防止和治疗异常免疫应答对生物体产生的免疫病理损伤.如:低剂量的LFA-1抗体、ICAM-1抗体和CD4抗体联用可延长鼠类异位心脏异源器官的存活.Mac-1单抗能使心肌梗塞狗的心肌损伤减少50%,ELAM-1的单抗可减少大鼠炎症性腹膜和肺部的嗜中性粒细胞的聚集等等.因此.通过抑制或改变细胞表面粘附分子的表达和功能,抑制细胞间的有效粘附,即抗粘附手段可成为寻找抗炎症剂.免疫抑制剂的一个新方法. 展开更多

关键词 粘附分子 整和素 选择素 免疫球蛋白 免疫抑制剂

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新蒽环类抗生素思文霉素的结构研究 被引量：1

7

作者 陈永乐 杜荣生 +1 位作者 郝燕 李明 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期168-172,179,共6页

对Ｐ３８８白血病细胞有强抑制作用及对Ｌｅｗｉｓ肺癌有抗转移作用的思文霉素，经其理化性质测定和波谱分析研究证明，其结构为５－表－阿柔比星Ｂ，是蒽环类抗生素的一个新成员。

关键词 蒽环类 抗生素 思文霉素 结构 抗肿瘤活性

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免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅱ.结构鉴定 被引量：1

8

作者 岳宏飞 陈永乐 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期170-177,共8页

在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），... 在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），得知该化合物属于新型大环内酯类，与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。 展开更多

关键词 免疫抑制剂 新型 大环内酯 结构

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环孢菌素C的新产义菌 被引量：1

9

作者 褚以文 彭义杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期1-5,16,共6页

从真菌ＳＩＩＡ－Ｆ４８２９的发酵液中，分离出一种具有抗真菌活性的化合物ＳＩＩＡ－Ｃ４８２９Ａ，经理化性质鉴别，证明ＳＩＩＡ－Ｃ４８２９Ａ与环孢菌素Ｃ同质。这是首次从半知菌亚门，丝孢纲，丛梗孢目，暗色孢科的菌株中发现环... 从真菌ＳＩＩＡ－Ｆ４８２９的发酵液中，分离出一种具有抗真菌活性的化合物ＳＩＩＡ－Ｃ４８２９Ａ，经理化性质鉴别，证明ＳＩＩＡ－Ｃ４８２９Ａ与环孢菌素Ｃ同质。这是首次从半知菌亚门，丝孢纲，丛梗孢目，暗色孢科的菌株中发现环孢菌素类化合物的产生菌。 展开更多

关键词 环孢菌素C 抗真菌活性 SIIA-F4829

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阿弗菌素类的生物合成 被引量：11

10

作者 吕淑君 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 1997年第2期114-118,127,共6页

阿弗菌素类(avermectins)是一族带L-竹桃二糖的16-元大环内酯类抗生素,由阿弗菌素链霉菌(Streptomyces avermitilis)经发酵产生。它们对细菌和霉无抗菌活性,但有强的驱虫和杀虫活性,具广谱抗寄生虫及多种农业害虫的作用,是目前所知的抗... 阿弗菌素类(avermectins)是一族带L-竹桃二糖的16-元大环内酯类抗生素,由阿弗菌素链霉菌(Streptomyces avermitilis)经发酵产生。它们对细菌和霉无抗菌活性,但有强的驱虫和杀虫活性,具广谱抗寄生虫及多种农业害虫的作用,是目前所知的抗线虫和节肢动物最有效的微生物药物。根据其结构C5、C22～23、C25所连接基团的不同形成8个组份(图1)。C5位为甲氧基称A组份(35％ 展开更多

关键词 抗生素 阿弗菌素类 生物合成

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关于大环内酯类抗生素分析与质量控制研究的讨论 被引量：6

11

作者 陆润钟 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 1997年第2期125-127,共3页

大环内酯类抗生素的开发研究比较活跃,这与麦迪(麦白)霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素及其酰化衍生物,特别是近年红霉素族的几个半合成抗生素相继开发成功有很大关系。亦进一步推动了这类抗菌药物的分析研究的展开。由于大环内酯类抗生素... 大环内酯类抗生素的开发研究比较活跃,这与麦迪(麦白)霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素及其酰化衍生物,特别是近年红霉素族的几个半合成抗生素相继开发成功有很大关系。亦进一步推动了这类抗菌药物的分析研究的展开。由于大环内酯类抗生素自身的一些特性,在其分析及药品质量控制方面也还值得深入研究。本文试从几个方面作一概述性讨论。 展开更多

关键词 抗生素 大环内酯类 质量 控制

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生米卡链霉菌突变引起生理代谢改变的研究

12

作者 余柏松 吴明 马涛 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期19-21,共3页

链霉菌每个菌种都有自己的生理代谢特征，同一菌种经过不同的处理获得的突变株由于遗传物质突变，其生理代谢也发生了变化，生米卡链霉菌的几种不同来源的菌株不仅产生麦迪霉素的效价有差异，而且菌体的生理特征、菌体蛋白及胞外酶也发... 链霉菌每个菌种都有自己的生理代谢特征，同一菌种经过不同的处理获得的突变株由于遗传物质突变，其生理代谢也发生了变化，生米卡链霉菌的几种不同来源的菌株不仅产生麦迪霉素的效价有差异，而且菌体的生理特征、菌体蛋白及胞外酶也发生了改变，并且对外界加入的诱导物质也存在不同的反应．这表明经过不同的诱变处理后，菌株遗传调控改变引起生理代谢变化，导致麦迪霉素发酵效价各异． 展开更多

关键词 生米卡链霉菌 突变 诱变处理 生理代谢

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新的酚嗪类抗生素SHISEN—1的研究：Ⅱ.理化性质及结构鉴定

13

作者 岳宏飞 菅员孝子 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期107-111,共5页

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａ ｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和... 在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａ ｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素。 展开更多

关键词 SHISEN-1 理化性质 酚嗪类抗生素

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洛伐他汀研究

14

作者 何璧梅 吴林森 +2 位作者 邓盛齐 程强 沈瑾志 《医学研究通讯》 2000年第6期16-17,共2页

洛伐他汀是第一个用于临床的他汀类调整血脂药物,INN命名为Lovastatin,它首先由美国默克公司开发成功,并于1987年上市。它的上市被誉为降血脂药物研究进展的一个里程碑。

关键词 洛伐他汀 降血脂药

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新抗生素H4750-D_2的研究——发酵、分离、结构鉴定和生物活性 被引量：1

15

作者 陆群 陈永乐 吴林森 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期326-330,共5页

化合物Ｈ４７５０－Ｄ２是从稀有放线菌小多孢菌（Ｍｉｃｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａｓｐ）Ｈ４７５０菌株的培养液中经溶媒萃取、硅胶柱层析、ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ－２０凝胶过滤和反相硅胶柱层析分离得到。经理化性质鉴定和光谱分析（Ｕ... 化合物Ｈ４７５０－Ｄ２是从稀有放线菌小多孢菌（Ｍｉｃｒｏｐｏｌｙｓｐｏｒａｓｐ）Ｈ４７５０菌株的培养液中经溶媒萃取、硅胶柱层析、ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ－２０凝胶过滤和反相硅胶柱层析分离得到。经理化性质鉴定和光谱分析（ＵＶ、ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ、ＨＲＦＡＢ－ＭＳ），得知该化合物为一新的手霉素族抗生素。 展开更多

关键词 抗生素 H4750-D2 手霉素 结构鉴定 发酵 分离

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乌苯美司应用研究进展 被引量：3

16

作者 周善学 艾林 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 1997年第4期304-307,F004,共5页

关键词 乌苯美司 BS 抗肿瘤药

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抗病毒新药万乃洛韦在水溶液中的降解机理研究 被引量：3

17

作者 周军 陆润钟 《四川省卫生管理干部学院学报》 1998年第3期129-131,共3页

目的：揭示万乃洛韦（Ｖａｌａｃｉｃｌｏｖｉｒ，ＶＡＣＶ）在水溶液中的降解机理。方法：利用化学方法对ＶＡＣＶ在水溶液中的两种主要降解产物—降解产物Ⅰ和降解产物Ⅱ进行了分离、纯化，并经过ＨＰＬＣ、红外光谱、紫外光谱、质谱... 目的：揭示万乃洛韦（Ｖａｌａｃｉｃｌｏｖｉｒ，ＶＡＣＶ）在水溶液中的降解机理。方法：利用化学方法对ＶＡＣＶ在水溶液中的两种主要降解产物—降解产物Ⅰ和降解产物Ⅱ进行了分离、纯化，并经过ＨＰＬＣ、红外光谱、紫外光谱、质谱及核磁共振谱的分析和化学结构确认。结果：降解产物Ⅰ为阿昔洛韦（Ａｃｉｃｌｏｖｉｒ，ＡＣＶ），降解产物Ⅱ为鸟嘌呤（Ｇｕａｎｉｎｅ）。结论：在ｐＨ１．１的水溶液中，ＶＡＣＶ受Ｈ＋催化水解，其９位Ｃ－Ｎ键断裂生成鸟嘌呤，在ｐＨ２～ｐＨ９溶液中，ＶＡＣＶ受ＯＨ－催化水解，其侧链酯键断裂生成阿昔洛韦。 展开更多

关键词 万乃洛韦 水解 机理 降解产物 药理 新药

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抗病毒新药万乃洛韦在水溶液中的降解动力学研究 被引量：2

18

作者 周军 陆润钟 《四川省卫生管理干部学院学报》 1998年第2期65-69,共5页

目的：为获得万乃洛韦（ｖａｌａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＶＡＣＶ）在水溶液中降解的详细、完整、系统的动力学资料。方法：采用ＨＰＬＣ法（高效液相色谱法）及经典恒温法。结果：ＶＡＣＶ在水溶液中的水解为假一级动力学反应；在水溶液中... 目的：为获得万乃洛韦（ｖａｌａｃｙｃｌｏｖｉｒ，ＶＡＣＶ）在水溶液中降解的详细、完整、系统的动力学资料。方法：采用ＨＰＬＣ法（高效液相色谱法）及经典恒温法。结果：ＶＡＣＶ在水溶液中的水解为假一级动力学反应；在水溶液中ＶＡＣＶ既受Ｈ＋催化，又受ＯＨ－催化；酸催化系数ＫＨ＋为５×１０－３（ｈ－１·ｍｏｌ－１·Ｌ），碱催化系数ＫＯＨ－为３×１０４（ｈ－１·ｍｏｌ－１·Ｌ），ｋＯＨ－是ＫＨ＋的６×１０６倍，表明ＶＡＣＶ在水溶液中主要受ＯＨ－催化水解。ＶＡＣＶ在水溶液中的最稳定ｐＨ即（ｐＨ）ｍ为２．１；在ｐＨ２．１、ｐＨ７．２和ｐＨ８．９（ｕ＝０．３）的水解反应活化能（Ｅａ）分别是９４．５６、６７．８３和６６．７２（ＫＪ．ｍｏｌ－１），在室温（２５℃）下的有效期（ｔ０．９）分别为２８２．３、０．３和０．１天；在ｐＨ１．１的水溶液中ＶＡＣＶ水解速率常数随离子强度（ｕ）的增加而增大；相反，在ｐＨ７．２的水溶液中，ＶＡＣＶ水解速率常数随离子强度增加而降低。结论：ＶＡＣＶ在胃液ｐＨ条件下很稳定；如制成液体制剂可调ｐＨ为２．１。 展开更多

关键词 万乃洛韦 动力学 降解 水溶液 抗病毒药物

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沙利霉素产生菌2612－45株在工业生产中的生理代谢

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作者 吴访其 杨晓雁 +1 位作者 郑成明 庄志诚 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第3期232-233,共2页

沙利霉素产生菌２６１２－４５株在工业生产中的生理代谢吴访其，杨晓雁（国家医药管理局四川抗菌素工业研究所，成都６１００５１）郑成明，庄志诚（新北江制药有限公司，清远５１１３３８）Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌｍｅｔａｂｏｌ... 沙利霉素产生菌２６１２－４５株在工业生产中的生理代谢吴访其，杨晓雁（国家医药管理局四川抗菌素工业研究所，成都６１００５１）郑成明，庄志诚（新北江制药有限公司，清远５１１３３８）Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｏｆｓａｌｉｎｏｍｙｃｉｎｐ... 展开更多

关键词 沙利霉素 2612-45菌株 发酵

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盐酸万乃洛韦新剂型的研究与开发 被引量：2

20

作者 杨放姚 洁李佳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1999年第4期232-234,共3页

介绍盐酸万乃洛韦的干糖浆剂、霜剂、阴道栓剂、缓释片剂、滴眼剂等５种剂型开发成工业化产品的可能性和必要性。

关键词 盐酸万乃洛韦 无环鸟苷 前体药物 剂型 开发

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