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瑞林类寡肽抗癌药物的合成研究进展 被引量:4
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作者 宋芸 魏绍川 +1 位作者 王永峰 焦淑清 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期141-147,167,共8页
瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素为母体的一类人工合成的寡肽类化合物,本文主要对瑞林类药物的液相合成、固相合成以及液-固联用合成进行综述。参考文献43篇。
关键词 瑞林药物 促性腺激素释放激素 寡肽 药物合成 综述
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磷酸二酯酶4在心脏疾病中作用的研究进展 被引量:2
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作者 李中燕 汤宇 +3 位作者 田艳 尹若熙 王国成 俞腾飞 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期1025-1028,共4页
磷酸二酯酶4(PDE4)是细胞内特异性cAMP水解酶,PDE4可以通过调节心肌细胞内的cAMP水平,进而影响cAMP参与的一系列生理功能的调节。目前,PDE4在慢性阻塞性肺病和银屑癣等疾病中作用的研究较为广泛,该综述旨在介绍PDE4在实验动物和人心肌... 磷酸二酯酶4(PDE4)是细胞内特异性cAMP水解酶,PDE4可以通过调节心肌细胞内的cAMP水平,进而影响cAMP参与的一系列生理功能的调节。目前,PDE4在慢性阻塞性肺病和银屑癣等疾病中作用的研究较为广泛,该综述旨在介绍PDE4在实验动物和人心肌肥大、心衰和心律失常中作用的研究进展。首先,通过观察大鼠心肌肥大模型发现PDE4水平有明显降低,进而对人类病变的心脏进行研究,表明患病的心脏上PDE4A和PDE4D水解活性也有明显下降;其次,在人心衰的心肌细胞上,存在于心脏兰诺定2型受体/Ca2+复合体中的PDE4D3,水解cAMP的活性也有显著降低;最后,在β肾上腺素刺激下,离体人心肌细胞中PDE4受到抑制后,细胞内cAMP水平和L型Ca2+电流均增加,表明PDE4受抑制会增加心率失常的发生率。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶4 cAMP信号通路 兰诺定2型受体 心脏疾病
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口腔崩解片的崩解时间测定方法和制剂质量改进研究 被引量:4
3
作者 吴雯 于凤波 +1 位作者 王永峰 张灿 《世界临床药物》 CAS 2010年第12期759-763,共5页
由于受检验及制剂技术、药品生产成本等诸多原因影响,我国口腔崩解片的发展受到一定限制。本文综述近年口腔崩解片体内外崩解时间的测定方法、制剂技术以及口感评价等检验和制剂制备相关技术与经验,以期推动国内口腔崩解制剂技术的发展。
关键词 口腔崩解片 崩解时间 制剂技术 口感
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有机硅试剂在药物合成中的应用 被引量:5
4
作者 菅美云 杨慧 +2 位作者 景云荣 赵岩 周微 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期689-693,共5页
主要介绍了有机硅试剂作为保护剂对药物结构中含有羟基、羧基、不饱和键、氨基、羰基和其它官能团的保护及应用情况,以及在合成中间体烯醇硅醚等方面的应用。参考文献28篇。
关键词 有机硅试剂 药物合成 应用 综述
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帕唑帕尼靶向治疗肾细胞癌的研究进展 被引量:2
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作者 常榕枝 钟俊 +1 位作者 乌恩 王国成 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期569-574,共6页
帕唑帕尼于2009年10月获美国FDA批准上市用于治疗肾细胞癌,是一种新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。临床研究表明,其对肾细胞癌的药效明显、药动学稳定,安全性研究结果也表明患者耐受良好,该药为晚期肾细胞癌的治疗提供了新的选择。... 帕唑帕尼于2009年10月获美国FDA批准上市用于治疗肾细胞癌,是一种新型的口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。临床研究表明,其对肾细胞癌的药效明显、药动学稳定,安全性研究结果也表明患者耐受良好,该药为晚期肾细胞癌的治疗提供了新的选择。本文就肾细胞癌的发病机制、帕唑帕尼的临床研究和安全性研究及与其他治疗肾细胞癌的酪氨酸激酶抑制剂对比研究进行综述。 展开更多
关键词 肾肿瘤 帕唑帕尼 药物疗法 靶向治疗 临床试验
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槐定碱结构改造及其抗肿瘤活性 被引量:3
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作者 高鹏 钟俊 王国成 《天津药学》 2013年第4期1-5,共5页
目的:对槐定碱进行结构改造,合成新型槐定碱衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法:以槐定碱为原料,合成了8个14位取代槐定碱衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实。经MTT法筛选了衍生物对肝癌、肺癌、结肠癌、胃癌、神经胶质瘤、脑胶质瘤、宫颈癌以... 目的:对槐定碱进行结构改造,合成新型槐定碱衍生物,研究其抗肿瘤活性。方法:以槐定碱为原料,合成了8个14位取代槐定碱衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实。经MTT法筛选了衍生物对肝癌、肺癌、结肠癌、胃癌、神经胶质瘤、脑胶质瘤、宫颈癌以及黑色素瘤的抗癌活性。结果:合成的8个槐定碱衍生物中有6个是14位不同构型的槐定碱衍生物。实验显示14位为氯取代的化合物①、②、③和⑧对大部分肿瘤细胞的抑制活性均明显高于槐定碱。结论:在槐定碱14位引入氯原子取代可提高槐定碱的抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 槐定碱 抗肿瘤 结构改造 合成
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手性叔丁基亚磺酰胺的制备方法及其在药物合成中的应用 被引量:2
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作者 刘强 侯文峰 +2 位作者 景云荣 周微 赵小军 《药学进展》 CAS 2013年第10期493-500,共8页
手性叔丁基亚磺酰胺是近年来发展起来的一种新型医药中间体,也是合成手性胺类药物及其中间体的关键手性源,其相关研究受到研究人员的广泛关注。综述手性叔丁基亚磺酰胺的制备方法以及该化合物在药物合成领域中的应用情况。
关键词 叔丁基亚磺酰胺 药物合成 医药中间体
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