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基于流感病毒PA_N蛋白的高通量药物筛选 被引量：4
1
作者 张国防 李真真 +2 位作者 姚伟利 王丽君 朱显明 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期181-186,共6页
流感病毒的PA N蛋白高度保守,并且具有核酸内切酶活性,是抗流感药物研发的潜在靶点。通过高通量药物筛选体系,从372种化合物中筛选出3种对流感病毒H5N1的PA N蛋白抑制作用较好的化合物。将这3种化合物分别与PA N蛋白进行分子对接模拟,... 流感病毒的PA N蛋白高度保守,并且具有核酸内切酶活性,是抗流感药物研发的潜在靶点。通过高通量药物筛选体系,从372种化合物中筛选出3种对流感病毒H5N1的PA N蛋白抑制作用较好的化合物。将这3种化合物分别与PA N蛋白进行分子对接模拟,结果显示它们均可以与PA N蛋白活性位点的二价金属离子和氨基酸残基相互作用,从而为抗流感病毒药物的发现提供了先导化合物。 展开更多
关键词 流感病毒 PAN蛋白 高通量药物筛选 分子对接 化合物
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以MERS-COV主蛋白酶为靶点的药物筛选体系的建立及应用 被引量：1
2
作者 张宁 潘丽 +3 位作者 牛国君 王文明 周红刚 杨诚 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期51-56,共6页
目的:以新型冠状病毒(MERS-CoV)主蛋白酶NSP5为靶点,应用荧光共振能量转移法(FRET)建立药物筛选体系,并进行抑制剂的筛选。方法:采用原核表达系统、利用基因重组以及蛋白表达纯化技术得到目的蛋白,FRET法检测蛋白酶活性,优化反应条件以... 目的:以新型冠状病毒(MERS-CoV)主蛋白酶NSP5为靶点,应用荧光共振能量转移法(FRET)建立药物筛选体系,并进行抑制剂的筛选。方法:采用原核表达系统、利用基因重组以及蛋白表达纯化技术得到目的蛋白,FRET法检测蛋白酶活性,优化反应条件以及确定酶、底物的浓度,建立药物筛选体系,对700种化合物进行了检测。结果:应用建立的药物筛选体系,筛选到抑制率较高的化合物共6种,并测得IC_(50)值,其中MDCCCL002330的IC_(50)值最低,为(0.43±0.03)μmol/L。结论:建立的药物筛选体系较为理想,适用于NSP5抑制剂的筛选,促进先导化合物的研发。 展开更多
关键词 NSP5 抑制剂 高通量筛选 MERS—CoV
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