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基于有效性完整表达的白芍质量标志物研究
1
作者 韩彦琪 徐佳新 +2 位作者 许浚 张立娜 张铁军 《中国现代中药》 CAS 2024年第2期252-264,共13页
目的:基于中药质量标志物(Q-marker)有效性原则,采用“性-效-物”三元论研究思路,从药性(味)和药效角度揭示白芍Q-marker。方法:采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS),解析白芍、炒白芍、赤芍化学物质组;在此基础上,通过分子对接方法,选择白... 目的:基于中药质量标志物(Q-marker)有效性原则,采用“性-效-物”三元论研究思路,从药性(味)和药效角度揭示白芍Q-marker。方法:采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS),解析白芍、炒白芍、赤芍化学物质组;在此基础上,通过分子对接方法,选择白芍中各结构类型代表化合物为配体小分子,通过与苦、酸味受体进行分子对接实验,预测白芍潜在药性(味)物质基础;采用网络药理学方法,通过SwissTargetPrediction、中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)等数据库预测化合物潜在作用靶点,并进行生物信息学分析,构建化合物-靶点-信号通路-药理作用-功效网络,进一步以体外抗炎药效筛选模型,验证白芍及关键化合物的抗炎药效作用,明晰基于药效的白芍物质基础,进而基于有效性完整表达结果确定白芍Q-marker。结果:共解析出白芍中42个成分、炒白芍中41个成分、赤芍中34个成分。其中单萜及其苷类化合物可能为白芍最主要的苦味物质基础,带有没食子酰基的鞣质类化合物可能为白芍最主要的酸味物质基础。网络药理学结果发现,白芍中17个成分通过作用于191个潜在靶点干预了165条相关通路,可发挥促进骨髓造血功能、抑制子宫收缩、抗炎、镇痛、保肝、抗高血压和抑制汗腺分泌等作用;验证实验表明,白芍中8个主要成分可通过下调白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α和一氧化氮等炎症因子的表达发挥抗炎作用。结论:初步确定芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、没食子酰芍药苷、苯甲酰芍药苷、儿茶素、五没食子酰葡萄糖及没食子酸为基于有效性完整表达的白芍Q-marker。 展开更多
关键词 “性-效-物”三元论 有效性完整表达 质量标志物 液相质谱联用法 分子对接 网络药理学
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中药抗电离辐射药理作用及机制研究进展
2
作者 王帅 李航 +4 位作者 王闯闯 赵孟楠 李祎亮 侯文彬 周福军 《中南药学》 CAS 2024年第3期724-732,共9页
中药具有高效、低毒、多靶点、特异性强等特点,其在辐射防护方面有着独特的优点。基于辐射对机体中免疫系统、造血系统和生殖系统的相关细胞及其通路损伤,以及DNA损伤和抗氧化应激,本文论述了近十年来中药及其复方抗辐射药理作用及机制... 中药具有高效、低毒、多靶点、特异性强等特点,其在辐射防护方面有着独特的优点。基于辐射对机体中免疫系统、造血系统和生殖系统的相关细胞及其通路损伤,以及DNA损伤和抗氧化应激,本文论述了近十年来中药及其复方抗辐射药理作用及机制的研究进展,并提出现有研究存在的问题,以期为后续新型辐射防护剂的中药产品开发提供参考。 展开更多
关键词 中药 抗辐射 药理作用 作用机制 研究进展
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注意缺陷多动障碍发病机制及治疗药物研究进展
3
作者 韩慧玲 张杉杉 +2 位作者 陈芙蓉 宫辰 周福军 《中国药业》 CAS 2023年第21期149-154,I0001,共7页
目的为开发治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的新药提供参考。方法查阅近年的国内外相关文献,总结ADHD的发病机制、治疗药物及其药理作用的研究进展。结果与结论ADHD的发病机制复杂,主要与多巴胺(DA)水平、去甲肾上腺素(NE)水平、神经炎症、... 目的为开发治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的新药提供参考。方法查阅近年的国内外相关文献,总结ADHD的发病机制、治疗药物及其药理作用的研究进展。结果与结论ADHD的发病机制复杂,主要与多巴胺(DA)水平、去甲肾上腺素(NE)水平、神经炎症、肠道菌群等相关。ADHD治疗药物主要包括哌醋甲酯、安非他明、托莫西汀、维洛沙嗪、胍法辛、维生素D、长春西汀等。建议加强ADHD新药的研发,以提升ADHD治疗的有效率和安全性。 展开更多
关键词 注意缺陷多动障碍 发病机制 药理作用 去甲肾上腺素 多巴胺
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基于HPLC-Q-TOF MS/MS和网络药理学的参蓉蛹草片质量标志物研究
4
作者 于鑫畅 韩彦琪 +4 位作者 郝艳琦 刘建庭 许浚 蒋庆峰 张铁军 《中国现代中药》 CAS 2024年第2期289-307,共19页
目的:应用高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(HPLC-Q-TOF-MS/MS)建立参蓉蛹草片化学成分的检测方法,并结合网络药理学和分子对接方法分析其抗疲劳的网络调控机制、预测参蓉蛹草片的质量标志物。方法:运用HPLC-Q-TOF-MS/MS对参蓉蛹草片... 目的:应用高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(HPLC-Q-TOF-MS/MS)建立参蓉蛹草片化学成分的检测方法,并结合网络药理学和分子对接方法分析其抗疲劳的网络调控机制、预测参蓉蛹草片的质量标志物。方法:运用HPLC-Q-TOF-MS/MS对参蓉蛹草片物质基础进行分析鉴定。通过PubChem获取所选化合物的结构,利用TCMSP数据库及SwissTargetPrediction获取作用靶点;通过GeneCards、TTD、OMIM数据库筛选与疲劳相关的疾病靶点,获得药物和疲劳的交集靶点;运用UniProt数据库校准靶点名称;利用STRING数据库构建交集基因蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,并运用Cytoscape 3.8. 0软件对PPI网络进行拓扑分析;最后借助Metascape在线分析核心交集基因,进行基因本体(GO)功能富集分析、京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,并对分析结果进行可视化。结果:通过HPLC-Q-TOF MS/MS共得到参蓉蛹草片124个化学成分,利用网络药理学对筛选出的23个化学成分进行生物信息学分析,发现其可作用于195个靶点干预33条信号通路。分子对接结果显示,活性化合物可进入受体靶点活性空腔,与其形成的对接构象合理。结论:参蓉蛹草片可通过多成分、多靶点、多途径发挥抗疲劳作用,基于HPLC-Q-TOF MS/MS,结合网络药理学和分子对接方法初步将人参皂苷类、苯乙醇苷类预测为参蓉蛹草片的质量标志物。 展开更多
关键词 参蓉蛹草片 高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法 网络药理学 质量标志物 抗疲劳
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醋乳香现代研究进展及质量标志物的预测
5
作者 张嘉慧 张林林 +2 位作者 郝艳琦 许浚 张铁军 《中国现代中药》 CAS 2024年第2期240-251,共12页
醋乳香是乳香Olibanum经醋炙法加工后的炮制品,炮制后可除去部分挥发油成分,消除其对胃黏膜的刺激性,同时能引药入经增强活血止痛、收敛生肌等功效。通过总结文献报道,从醋炙后化学成分与功效变化,刺激性研究,成分特有性、有效性、可测... 醋乳香是乳香Olibanum经醋炙法加工后的炮制品,炮制后可除去部分挥发油成分,消除其对胃黏膜的刺激性,同时能引药入经增强活血止痛、收敛生肌等功效。通过总结文献报道,从醋炙后化学成分与功效变化,刺激性研究,成分特有性、有效性、可测性,配伍环境及体内过程相关性等方面对醋乳香的质量标志物(Q-marker)进行预测分析,初步确定3-乙酰基-9,11-去氢-β-乳香酸、3-乙酰基-α-乳香酸、3-乙酰基-β-乳香酸、11-羰基-β-乳香酸、11-羰基-β-乙酰乳香酸5个三萜类成分和挥发油类成分乙酸辛酯为其可能的Q-marker,以期为醋乳香的全程质量评价、临床应用研究提供理论依据。 展开更多
关键词 醋乳香 质量标志物 三萜类 二萜类 挥发油类 质量评价
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基于抗氧化谱效关系的肉苁蓉质量标志物研究
6
作者 李莹曼 宋紫腾 +3 位作者 侯淇允 张林林 许浚 张铁军 《中国现代中药》 CAS 2024年第2期265-275,共11页
目的:建立基于抗氧化谱效关系的肉苁蓉质量标志物(Q-marker)研究方法,为其药效物质基础及质量控制研究提供依据。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)建立10批肉苁蓉指纹图谱。利用H2O2建立细胞氧化损伤模型,以活性氧自由基半数抑制率、超... 目的:建立基于抗氧化谱效关系的肉苁蓉质量标志物(Q-marker)研究方法,为其药效物质基础及质量控制研究提供依据。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)建立10批肉苁蓉指纹图谱。利用H2O2建立细胞氧化损伤模型,以活性氧自由基半数抑制率、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶含量为药效指标测定肉苁蓉抗氧化能力。通过主成分分析、皮尔逊相关性分析和偏最小二乘法-回归分析共同构建谱效关系,并对筛选出的活性成分进行药效验证。结果:建立了肉苁蓉的UPLC指纹图谱,共确定了17个共有峰。基于谱效关联分析筛选出9个成分,活性成分验证结果显示京尼平苷酸、8-表马钱子酸、松果菊苷、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、管花苷A具有抗氧化活性且呈浓度依赖性。结论:基于谱效关系探讨了肉苁蓉的Q-marker,为其药效物质基础及质量标准提升提供参考。 展开更多
关键词 肉苁蓉 质量标志物 谱效关系 抗氧化
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基于“性-效-物”的小儿消积止咳口服液质量标志物研究
7
作者 宋紫腾 吴美琪 +2 位作者 韩彦琪 许浚 张铁军 《中国现代中药》 CAS 2024年第2期276-288,共13页
目的:基于“性-效-物”理论研究原则,确定小儿消积止咳口服液(XEXJ)中的质量标志物(Qmarker)。方法:通过分子对接实验确定化合物的药性(味),运用Schrodinger 2020 Maestro软件进行酸、甘、苦、辛药味受体与相应化合物的分子对接。通过... 目的:基于“性-效-物”理论研究原则,确定小儿消积止咳口服液(XEXJ)中的质量标志物(Qmarker)。方法:通过分子对接实验确定化合物的药性(味),运用Schrodinger 2020 Maestro软件进行酸、甘、苦、辛药味受体与相应化合物的分子对接。通过网络药理学和体外受体实验确定化合物的药效,利用数据库获取并整合得到化合物和疾病共有靶点,将其输入STRING网络分析平台筛选出核心靶点并进行生物信息学分析,运用Cytoscape软件构建网络图;通过G蛋白偶联受体和酶活法检测代表性成分对胆碱能受体毒蕈碱3 (CHRM3)、肾上腺素受体β2 (ADRB2)、ADRA1A、环氧合酶-2 (COX-2)受体的作用。结果:分子对接结果表明,有机酸类和香豆素类可能是XEXJ的酸味物质基础;糖类和简单苯丙素类可能是其甘味物质基础;木脂素、苯乙醇苷、黄酮、三萜类等成分可能是其苦味物质基础;生物碱类及部分黄酮类可能是其辛味物质基础。网络药理学分析发现,XEXJ可能通过作用于神经活性配体-受体相互作用、5-羟色胺能突触、环鸟苷酸-蛋白激酶G (cGMP-PKG)信号通路、钙信号通路等90条通路发挥促消化、止咳和解热抗炎功效。功能受体实验结果表明,XEXJ清热肃肺、消积止咳的作用机制可能与激活CHRM3、ADRB2受体,抑制ADRA1A、COX-2受体有关。综上,初步确定其Q-marker为橙皮苷、柚皮苷、新橙皮苷、去甲基川陈皮素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基-7-O-β-D-龙胆双糖苷、槲皮苷、异槲皮苷、金丝桃苷、山柰酚、连翘酯苷A、连翘酯苷E、连翘脂素、(+)-松脂素-β-D-吡喃葡萄糖苷、桔梗皂苷D、3,29-二苯甲酰栝楼仁三醇、辛弗林、槟榔碱、枸橼酸、绿原酸。结论:基于“性-效-物”理论,采用分子对接、网络药理学和受体实验初步确定了XEXJ发挥药效作用的Q-marker,为其质量控制和作用机制研究提供参考依据。 展开更多
关键词 小儿消积止咳口服液 药性 药效 质量标志物
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羟丙基四氢吡喃三醇的研究进展
8
作者 储信双 冯明杰 +2 位作者 何裕星 谢永耀 陈蔚 《日用化学品科学》 2024年第1期59-66,共8页
重点综述了羟丙基四氢吡喃三醇的构效关系和合成工艺;介绍了该物质的纯度及构型比的检测方法;总结了其作用机制及人体功效;最后展望了羟丙基四氢吡喃三醇的发展前景,以期为其后续研究提供理性指导。
关键词 羟丙基四氢吡喃三醇 生物活性 生产工艺 抗老化
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代谢组学与天然药物和中药研究 被引量：20
9
作者 刘昌孝 司端运 +2 位作者 万仁忠 林艳萍 许妍妍 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2008年第2期82-88,共7页
代谢物组学是后基因时代出现的一门新兴"组学"学科,它能用反映整体的代谢物图直接认识生命体的生理和生化状态,因此能提供区别于其他"组学"而来的大量信息。在天然药物和中药研究中,应用代谢组学研究的方法和技术... 代谢物组学是后基因时代出现的一门新兴"组学"学科,它能用反映整体的代谢物图直接认识生命体的生理和生化状态,因此能提供区别于其他"组学"而来的大量信息。在天然药物和中药研究中,应用代谢组学研究的方法和技术具有广泛的前景,特别是在药物作用机制、靶器官的效应、新药筛选、安全性研究等方面具有理论意义和应用价值。 展开更多
关键词 代谢物组学 模型研究 药物作用机制 药物安全性 天然药物 中医药
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复方愈麻美芬缓释片在Beagle犬体内的药物动力学研究 被引量：9
10
作者 刘欢 只德广 +2 位作者 高晶 刘昌孝 王春龙 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第5期328-332,345,共6页
目的对Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片和国外对照缓释片的药动学特性和生物利用度进行比较。方法HPLC法测定 6只Beagle犬服药后的血药浓度 ,计算出有关药物动力学参数 ,经统计学分析并将两者的计算参数进行比较。结果 6只Beagle犬服用... 目的对Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片和国外对照缓释片的药动学特性和生物利用度进行比较。方法HPLC法测定 6只Beagle犬服药后的血药浓度 ,计算出有关药物动力学参数 ,经统计学分析并将两者的计算参数进行比较。结果 6只Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片的血药浓度与服用国外对照缓释片基本一致。复方愈麻美芬缓释片中愈创木芬甘油醚的tpeak 为(3 0 0 0± 0 14 4 )h ,ρmax为 (13 79± 0 5 70 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 35 3± 0 2 5 5 )h ,AUC为 (139 1±9 0 83)mg·L-1·h ;氧去甲右美沙芬的tpeak为 (4 4 2 9± 0 0 88)h ,ρmax为 (0 30 1± 0 0 4 0 )mg·L-1,t1/ 2 为 (6 4 4 5± 0 5 5 1)h ,AUC为 (4 35 4± 0 4 79)mg·L-1·h ;盐酸伪麻黄碱的tpeak为 (2 6 10±0 14 6 )h ,ρmax 为 (1 174± 0 2 0 6 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 84 4± 0 82 5 )h ,AUC为 (8 2 6 6±2 0 30 )mg·L-1·h。与国外对照缓释片相比 ,复方愈麻美芬缓释片的生物利用度为 :愈创木芬甘油醚为 119 8% ;氧去甲右美沙芬为 10 2 4 % ;盐酸伪麻黄碱为 115 6 % ;两制剂tmax、ρmax和AUC间无显著的统计学差异。结论经双单侧t检验分析 。 展开更多
关键词 愈创木酚甘油醚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美沙芬 生物利用度 药物动力学 高效液相 色谱法
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Cocktail探针药物法用于评价细胞色素P450同工酶影响的研究进展 被引量：32
11
作者 樊慧蓉 和凡 刘昌孝 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1045-1048,共4页
目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用... 目的综述Cocktail探针药物法用于评价药物对细胞色素P450同工酶影响的方法可行性及研究概况,为此方面的研究工作提供参考。方法查阅、总结和归纳近年来国内外有关文献。结果与结论Cocktail探针药物法已被设计用来证实药物-药物相互作用的体外预测,评估某种药物对细胞色素P450同工酶的诱导和抑制作用,用于表型分析及比较不同个体中酶活性的差异,在药动学研究和临床合理用药方面有重大意义。 展开更多
关键词 细胞色素P450 同工酶 探针药物 COCKTAIL
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药物性肝损伤的生物标志物及其评价的研究进展 被引量：16
12
作者 高绪聪 柴振海 张宗鹏 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期692-696,共5页
药物性肝损伤是伴随药物使用而出现的主要不良反应,是肝疾病的主要组成部分,目前血清天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素等传统标志物在药物性肝损伤的预测和诊断中的地位尚无可取代,但近年发现的血清药物-蛋白加合物... 药物性肝损伤是伴随药物使用而出现的主要不良反应,是肝疾病的主要组成部分,目前血清天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素等传统标志物在药物性肝损伤的预测和诊断中的地位尚无可取代,但近年发现的血清药物-蛋白加合物、嗜酸性粒细胞、乳酸脱氢酶、谷氨酰胺脱氢酶及基因组学生物标志物等多种新的生物标志物对弥补传统生物标志物检测敏感性和特异性的作用也不可忽视。本文结合药物性肝损伤评价现状对传统生物标志物和近年发现的新的肝损伤生物标志物进行概述,为更好地预测和诊断肝损伤、减轻药物性危害提供可能的帮助。 展开更多
关键词 肝损伤 药物毒性 药物评价
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喹诺酮类抗肿瘤药物的研究进展 被引量：12
13
作者 王晓天 张建宾 雷英杰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第12期890-894,共5页
目的对喹诺酮类药物抗肿瘤活性的研究进展进行综述。方法查阅国外最新文献,进行归纳、总结和分析。结果喹诺酮类化合物的抗肿瘤活性明显,但作用机制较复杂。结论喹诺酮类化合物在抗肿瘤作用方面有广泛的应用前景。
关键词 抗肿瘤药物 喹诺酮 述评
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代谢组学在中药药效物质基础和药物作用研究中的进展 被引量：16
14
作者 李遇伯 李利新 +1 位作者 张丽媛 刘昌孝 《中南药学》 CAS 2010年第6期465-469,共5页
关键词 代谢组学 药效物质基础 药物作用
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小儿抗痫胶囊中α-细辛醚的药物动力学研究 被引量：4
15
作者 张德芹 马融 +1 位作者 刘昌孝 戚爱棣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期247-250,共4页
目的　测定小儿抗痫胶囊中主要有效成分 α-细辛醚在大鼠体内的血药浓度 ,并根据血药浓度 -时间配对资料测算其体内药代动力学参数。方法　采用 HPL C测定 ig给药 1.2 5 ,2 .5 ,5 g/ kg不同剂量小儿抗痫胶囊后 ,大鼠体内 α-细辛醚的血... 目的　测定小儿抗痫胶囊中主要有效成分 α-细辛醚在大鼠体内的血药浓度 ,并根据血药浓度 -时间配对资料测算其体内药代动力学参数。方法　采用 HPL C测定 ig给药 1.2 5 ,2 .5 ,5 g/ kg不同剂量小儿抗痫胶囊后 ,大鼠体内 α-细辛醚的血药浓度。血药浓度数据采用 3P97药代动力学软件进行参数模拟。结果　小儿抗痫胶囊中有效成分α-细辛醚在大鼠体内的动力学过程可用一级动力学过程的一室开放型模型来描述。低、中、高 3个不同剂量组高峰血药浓度 (Cmax)分别为 0 .4 6 ,0 .83,1.33μg/ m L,达峰时间 (Tpeak)分别为 81.94 ,88.85和 96 .12 min,血药浓度时间曲线下面积 (AUC)分别为 15 2 .75 ,2 2 5 .16和 393.2 1μg· m in/ m L。结论　本研究建立的 HPL C测定大鼠ig不同剂量小儿抗痫胶囊后 α-细辛醚血药浓度的实验方法简便、快速、灵敏 ,血浆中内源性物质及复方各组分药物不干扰测定。 展开更多
关键词 HPLC 小儿抗痫胶囊 Α-细辛醚 药代动力学
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化学药物诱导的大鼠急性肾损伤模型中肾损伤分子-1表达的研究 被引量：6
16
作者 汪蓓蕾 张瑞 +2 位作者 刘妍 张金晓 郭刚 《天津医药》 CAS 北大核心 2012年第2期138-141,I0003,I0004,共6页
目的:探讨由顺铂、庆大霉素、环孢素诱导的急性肾损伤(AKI)对大鼠肾组织内肾损伤分子-1(Kim-l)表达水平的影响。方法:将36只SD雄性大鼠随机分6组,并建立庆大霉素、顺铂、环孢素诱导大鼠AKI模型组及各对照组,每组6只。运用实时荧光定量PC... 目的:探讨由顺铂、庆大霉素、环孢素诱导的急性肾损伤(AKI)对大鼠肾组织内肾损伤分子-1(Kim-l)表达水平的影响。方法:将36只SD雄性大鼠随机分6组,并建立庆大霉素、顺铂、环孢素诱导大鼠AKI模型组及各对照组,每组6只。运用实时荧光定量PCR(RT-PCR)法检测肾Kim-1基因表达水平,Westernblot法检测肾脏Kim-1蛋白表达水平,分析肾Kim-1表达水平与AKI的相关性。结果:病理学检查发现顺铂、庆大霉素和环孢素对大鼠肾脏造成不同程度的肾小管损伤,所建AKI模型成功。各模型组与其对照组比较,肾Kim-lmRNA水平均升高(P<0.05或P<0.01);肾Kim-l蛋白在各阴性对照组内呈阴性结果,而在顺铂、庆大和环孢素AKI模型组内均呈阳性表达。结论:化学药物诱导AKI发生时,肾Kim-1基因转录和蛋白表达水平与肾损伤直接相关,为以尿Kim-1作为预测早期肾损伤的生物标志物提供可靠依据。 展开更多
关键词 膜糖蛋白类 肾疾病 顺铂 庆大霉素类 亲环素类 疾病模型 动物 聚合酶链反应
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阿奇霉素的测定及其在Beagle狗的药物动力学研究 被引量：3
17
作者 高连用 李全胜 刘昌孝 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 1999年第2期172-172,共1页
关键词 阿奇霉素 测定 药物动力学 动物实验
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治疗高血脂症药物的研究进展 被引量：14
18
作者 林肖惠 王玉丽 徐为人 《心血管病学进展》 CAS 2008年第B05期91-96,共6页
血脂代谢异常是动脉粥样硬化和冠心病的重要危险因素,血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、极低密度脂蛋白-胆固醇(VLDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、脂蛋白a[Lp(a)]升高与冠心病发病呈正相关,高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)升高与冠心... 血脂代谢异常是动脉粥样硬化和冠心病的重要危险因素,血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、极低密度脂蛋白-胆固醇(VLDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、脂蛋白a[Lp(a)]升高与冠心病发病呈正相关,高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)升高与冠心病发病呈负相关。调脂药物通过调控脂质的代谢来降低血脂,进而降低心血管疾病的发生。一直以来,降脂药物都是通过一定的靶点起到降血脂作用。近几年,人们发现了几种新的药物作用靶点,通过对这些新靶点的研究,有助于人们研发出更行之有效的药物,为人类的健康作出贡献。 展开更多
关键词 血脂 调脂药物 靶点
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马蔺子甲素的药物动力学研究 被引量：2
19
作者 李全胜 高连用 刘昌孝 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期606-609,共4页
采用HPLC方法测定生物样品中的马蔺子甲素浓度。大鼠ig100、200和800mg／kg3个剂量的药代动力学研究表明体内代谢非常快，血药浓度不呈线性消除特征，药物吸收非常迅速，消除快。达峰时间（tpeak）分别为30、30和15min，浓度-时间曲线... 采用HPLC方法测定生物样品中的马蔺子甲素浓度。大鼠ig100、200和800mg／kg3个剂量的药代动力学研究表明体内代谢非常快，血药浓度不呈线性消除特征，药物吸收非常迅速，消除快。达峰时间（tpeak）分别为30、30和15min，浓度-时间曲线下的面积（AUC）分别为100．1、3238.1和4509．9ng·min／mL，半衰期（t1/2）分别为66．6、101．9和133．3min。组织分布试验表明，在大鼠ig200mg／kg后1、2、4h，心、肝、脾等组织测不出原型药物。排泄试验在大鼠ig200mg／kg后，36h内从粪中测不到原型药物及代谢产物，36h内测不出从尿中排出的原型药物；其代谢产物12h内排出总量的78％以上，马蔺子甲素是一蛋白结合率非常高的药物，平均蛋白结合率为90．9％。 展开更多
关键词 马蔺子 马蔺子甲素 药物动力学 高效液相色谱
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抗炎药物作用新靶点的研究进展 被引量：1
20
作者 刘巍 王玉丽 +1 位作者 徐为人 张士俊 《国际检验医学杂志》 CAS 2009年第6期576-578,共3页
本文就近年来抗炎作用机制研究相关的核因子κB、p38丝裂原激活的蛋白激酶、环氧合酶、脂氧合酶、磷酸二酯酶-4、基质金属蛋白酶、过氧化物酶体增殖物激活受体等热点方向作一综述。
关键词 糖皮质激素类 细胞因子类 信号传导
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