丹参素抗血小板凝聚作用的靶点研究 被引量：29

1

作者 崔国祯 陈言 +4 位作者 郭琳 李纳 单璐琛 李铭源 许贝文 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期450-453,共4页

目的探讨丹参素(Danshensu,DSS)抗血小板聚集的分子作用机理及其可能的作用靶点,为丹参素及含有丹参素的中药在临床心脑血管疾病的防治提供科学依据。方法用凝血酶(thrombin)诱导血小板聚集,用血小板聚集仪检测丹参素对血小板聚集率的影... 目的探讨丹参素(Danshensu,DSS)抗血小板聚集的分子作用机理及其可能的作用靶点,为丹参素及含有丹参素的中药在临床心脑血管疾病的防治提供科学依据。方法用凝血酶(thrombin)诱导血小板聚集,用血小板聚集仪检测丹参素对血小板聚集率的影响;采用免疫共沉淀的方法,研究丹参素对血小板蛋白质二硫键异构酶ERp57和整合素αⅡbβ3的相互作用;用反向分子对接服务器PharmMapper预测丹参素抗血小板聚集的相关作用靶点;用MOE-Dock的方法,对反向对接的结果进行验证。结果 10μmol·L^(-1)和100μmol·L^(-1)丹参素显著抑制凝血酶诱导的血小板聚集,并呈时间剂量依赖关系(P<0.05)。丹参素抑制血小板ERp57和αⅡbβ3蛋白质的相互作用,凝血因子7(Coagulation factor Ⅶ)可能是其作用靶点之一。结论丹参素具有抗凝血酶诱导血小板聚集的作用,其作用机制与调控血小板ERp57和αⅡbβ3蛋白质的相互作用,以及凝血因子7有关。 展开更多

关键词 丹参素 抗血小板聚集 靶点 ERp57/αⅡbβ 3 凝血因子7

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丹参素衍生物对斑马鱼促血管新生作用的研究 被引量：13

2

作者 崔国祯 徐燕玲 +3 位作者 孙安露 单璐琛 王玉强 李铭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期795-800,共6页

目的观察丹参素衍生物(ADTM)对斑马鱼胚胎血管新生的影响,并探讨其可能作用的信号通路。方法选择正常血管转基因斑马鱼和血管生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VRI)诱导血管损伤转基因斑马鱼两种模型,分别给予50、100、200μmol·L^(-1... 目的观察丹参素衍生物(ADTM)对斑马鱼胚胎血管新生的影响,并探讨其可能作用的信号通路。方法选择正常血管转基因斑马鱼和血管生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VRI)诱导血管损伤转基因斑马鱼两种模型,分别给予50、100、200μmol·L^(-1)的ADTM干预处理,以0.1%的DMSO为空白对照,分别观察不同浓度的ADTM对斑马鱼肠下静脉血管(SIVs)的直径和内皮细胞数以及节间血管(ISVs)生长的影响,并对VRI和ADTM处理后的斑马鱼做转录组学研究。用荧光定量PCR的方法对转录组测序的4个基因进行验证。结果对于正常转基因斑马鱼模型,ADTM处理后,斑马鱼的SIVs血管直径明显增加,内皮细胞的数目轻微增加;在VRI损伤模型中,ADTM表现出修复ISVs损伤的效果。转录组分析表明,19个明显变化的基因富集在胰岛素信号通路。荧光定量PCR的结果与转录组中获得的序列吻合。结论对于正常和血管损伤的斑马鱼模型,ADTM均有促血管新生的效果,其作用机制可能与胰岛素信号通路的激活有关。 展开更多

关键词 丹参素衍生物 血管新生 血管修复 斑马鱼 转录组 胰岛素信号通路

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虾类和蟹类过敏原的交叉反应性研究 被引量：11

3

作者 毛露甜 黄婉慧 +2 位作者 吴小明 范红英 张在军 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期748-751,共4页

目的:分析虾类和蟹类过敏原交叉反应性,探讨其在食物过敏症的预防、诊断和治疗中的意义。方法:采用SDS-PAGE分析虾蟹的蛋白组分,Western blot分析其过敏原组分,Western blot和ELISA抑制试验研究虾类和蟹类的过敏原交叉反应性。结果:虾... 目的:分析虾类和蟹类过敏原交叉反应性,探讨其在食物过敏症的预防、诊断和治疗中的意义。方法:采用SDS-PAGE分析虾蟹的蛋白组分,Western blot分析其过敏原组分,Western blot和ELISA抑制试验研究虾类和蟹类的过敏原交叉反应性。结果:虾类、蟹类过敏原蛋白组分相似性与其种属关系相关,相对分子量(Mr)在20 000、36 000、38 000、44 000、68 000、75 000、85 000处具有相同条带;Mr为36 000的蛋白是虾的主要过敏原,Mr为36 000、66 000、85 000的蛋白是蟹的主要过敏原;青蟹蛋白和日本沼虾蛋白对其余虾蟹过敏原有抑制作用,并且随着抑制物浓度增加抑制效应增强。结论:虾类和蟹类过敏原有相似性,其中Mr在36 000处相互之间存在较强的交叉反应。 展开更多

关键词 虾类 蟹类 过敏原 交叉反应

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川芎嗪对缺氧缺糖损伤大脑皮层神经元的保护作用及初步机制研究 被引量：10

4

作者 周新华 王亮 +1 位作者 张在军 于沛 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期532-537,共6页

目的:研究川芎嗪(TMP)对缺氧缺糖(OGD)损伤大脑皮层神经元的保护作用,探讨TMP神经保护作用的可能机制.方法:建立体外原代大脑皮层神经元OGD模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测细胞存活率及细胞毒性;Hoechst染色法检测细胞凋亡;流式细胞... 目的:研究川芎嗪(TMP)对缺氧缺糖(OGD)损伤大脑皮层神经元的保护作用,探讨TMP神经保护作用的可能机制.方法:建立体外原代大脑皮层神经元OGD模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测细胞存活率及细胞毒性;Hoechst染色法检测细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞内ROS的含量;实时-PCR检测细胞内线粒体生物合成相关mRAN(PGC-1α,TFAM)的表达量.结果:经OGD损伤4 h后,细胞活力明显下降,细胞释放的LDH含量升高;细胞凋亡形态学特征明显,细胞凋亡率增加;细胞内ROS含量增加,同时PGC-1α和TFAM mRNA的表达量明显减少.TMP预保护后,可以明显提高OGD损伤后细胞的存活率,降低LDH的释放,改善细胞核形态变化,并且减少细胞凋亡率,抑制细胞内ROS的产生,提高PGC-1α和TFAM的表达.结论:TMP对OGD损伤的神经元具有神经保护作用,其机制可能与抗氧化,抗凋亡和增加线粒体生物合成相关因子(PGC-1α,TFAM)的表达有关. 展开更多

关键词 川芎嗪 原代大脑皮层神经元 缺氧缺糖模型 活性氧自由基 线粒体生物合成相关因子

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川芎嗪对2型糖尿病大鼠视网膜的保护作用及机制研究 被引量：7

5

作者 张名娟 单璐琛 +1 位作者 张日佳 王玉强 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期421-422,共2页

糖尿病视网膜病变（diabeticretinopathy，DR）是糖尿病微血管并发症中最重要的病变之一。川芎嗪（tetramethylpyrazine，TMP）是从川芎中分离得到的一种活性生物碱单体，对糖尿病大鼠视网膜组织自由基损伤起一定的保护作用，与氨基胍... 糖尿病视网膜病变（diabeticretinopathy，DR）是糖尿病微血管并发症中最重要的病变之一。川芎嗪（tetramethylpyrazine，TMP）是从川芎中分离得到的一种活性生物碱单体，对糖尿病大鼠视网膜组织自由基损伤起一定的保护作用，与氨基胍联合应用能明显减轻糖尿病大鼠视网膜组织超微结构的病变。 展开更多

关键词 糖尿病视网膜病变 2型糖尿病大鼠 保护作用 川芎嗪 糖尿病微血管并发症 组织超微结构 生物碱单体 自由基损伤

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ERK1/2和p38MAPK介导BAPTA-AM抑制RANKL诱导小鼠骨髓巨噬细胞分化的机制研究 被引量：5

6

作者 周四桂 袁茜 +2 位作者 潘雪刁 金桂芳 徐立朋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1146-1150,共5页

目的探讨BAPTA-AM对RANKL诱导的小鼠骨髓巨噬细胞分化成破骨细胞能力的影响以及其信号通路机制的研究。方法体外分离培养小鼠骨髓巨噬细胞,建立RANKL诱导的小鼠骨髓巨噬细胞分化成破骨细胞的实验模型。应用抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染... 目的探讨BAPTA-AM对RANKL诱导的小鼠骨髓巨噬细胞分化成破骨细胞能力的影响以及其信号通路机制的研究。方法体外分离培养小鼠骨髓巨噬细胞,建立RANKL诱导的小鼠骨髓巨噬细胞分化成破骨细胞的实验模型。应用抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)染色法检测RANKL诱导的小鼠破骨细胞分化和存活的能力及BAPTA-AM对其的抑制作用;采用免疫印迹法(Western blot)测定ERK1/2和p38MAPK蛋白的磷酸化水平。结果 RANKL诱导的小鼠骨髓巨噬细胞胞质内可见多核,并能分化成为破骨细胞。不同浓度的BAPTA-AM(1、2μmol·L-1)对破骨细胞的形成具有明显的抑制作用,且随着浓度增加能明显地降低TRAP阳性细胞数目。RANKL对小鼠骨髓巨噬细胞的ERK1/2和p38MAPK具有明显的激活作用,诱导胞质ERK1/2和p38MAPK磷酸化,而不同浓度的BAPTA-AM可明显地抑制这种磷酸化作用。结论 BAPTA-AM能明显地抑制RANKL诱导的小鼠骨髓巨噬细胞分化成破骨细胞,这种抑制作用可能是通过ERK1/2和p38MAPK信号蛋白介导。 展开更多

关键词 BAPTA-AM ERK1/2 P38MAPK 巨噬细胞 RANKL 细胞分化

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大鼠静脉注射川芎嗪体内药动学研究 被引量：7

7

作者 陈海南 李沙 +1 位作者 王兴立 王玉强 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1599-1602,共4页

目的:对静脉注射后大鼠体内川芎嗪药动学特征进行研究。方法:流动相为甲醇-0.05 mol/L醋酸-醋酸钠的水溶液(50∶50,V/V),流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为280 nm。结果:川芎嗪静脉注射后体内血药浓度-时间过程符合二房室药动学模型,药... 目的:对静脉注射后大鼠体内川芎嗪药动学特征进行研究。方法:流动相为甲醇-0.05 mol/L醋酸-醋酸钠的水溶液(50∶50,V/V),流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为280 nm。结果:川芎嗪静脉注射后体内血药浓度-时间过程符合二房室药动学模型,药物分布与消除半衰期分别为49.36 min与91.85 min,平均滞留时间MRT0～∞为141.61 min,AUC0～∞为7521.70μg·min/mL。结论:盐酸川芎嗪静脉注射后,在大鼠体内的药动学符合二房室模型,分布和消除均较快。 展开更多

关键词 川芎嗪 药动学 HPLC

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白藜芦醇衍生物的药理活性研究进展 被引量：11

8

作者 刘伟 于沛 王玉强 《医药导报》 CAS 2010年第7期901-906,共6页

白藜芦醇对肿瘤、神经退行性疾病、心血管疾病等具有潜在的治疗作用。该文综述了在白藜芦醇苯环、乙烯基等功能基团进行结构修饰合成的衍生物及其药理活性研究,其中一些化合物的药理活性、选择性及稳定性强于白藜芦醇,具有较好的开发前景。

关键词 白藜芦醇 衍生物 药理活性

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川芎嗪硝酮衍生物在大鼠体内的组织分布研究 被引量：3

9

作者 李沙 王磊 +5 位作者 陈海南 李晓飞 马志国 赵文 蒋杰 王玉强 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期42-45,共4页

目的对正常大鼠体内川芎嗪(TMP)硝酮衍生物:(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(2-[[(1,1-dimethylethyl)oxidoimino]methyl]-3,5,6-trimethylpyrazine,TBN)的组织分布进行研究。方法用Purospher C18柱(4.6mm×150.0 mm,5μm),以甲... 目的对正常大鼠体内川芎嗪(TMP)硝酮衍生物:(2-N-叔丁基硝酮)-3,5,6-三甲基吡嗪(2-[[(1,1-dimethylethyl)oxidoimino]methyl]-3,5,6-trimethylpyrazine,TBN)的组织分布进行研究。方法用Purospher C18柱(4.6mm×150.0 mm,5μm),以甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾水溶液(45∶55,pH3)为流动相,检测波长为295 nm,建立大鼠血浆及组织内TBN含量分析的HPLC-UV方法,用于组织分布研究。结果静脉(80 mg.kg-1)给药后,TBN在各种组织的AUC0-360在2.48～13.74 mg.min.g-1,从高到低依次为:血浆>肺>肾>肝>脾>脑>心;MRT0-360在129.50～161.95 min,由长到短依次为:肺>脾>肾>脑>肝>心>血浆。结论本研究建立的HPLC方法专属性强、简便、快速、准确;用此法得知,TBN静脉给药后,可快速分布于各组织中,包括脑组织。 展开更多

关键词 川芎嗪硝酮衍生物 组织分布 高效液相色谱法

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NF-κB与癌症发生的关系研究进展

10

作者 张在军 王玉强 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期1104-1106,共3页

核转录因子κB（NF-κB）是参与一系列基因表达调控的关键性核转录因子，其在癌症的起源、发展、血管新生及转移中具有重要作用，并与癌症耐药性的产生密切相关，从而引起许多不同领域研究者们的广泛关注。本文对NF-κB与癌症发生的关... 核转录因子κB（NF-κB）是参与一系列基因表达调控的关键性核转录因子，其在癌症的起源、发展、血管新生及转移中具有重要作用，并与癌症耐药性的产生密切相关，从而引起许多不同领域研究者们的广泛关注。本文对NF-κB与癌症发生的关系的最新研究进展以及对癌症治疗的启示作一综述。 展开更多

关键词 NF-ΚB 癌症发生 核转录因子 基因表达调控 血管新生 癌症治疗 耐药性 研究者

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新药T-006对东莨菪碱所致记忆障碍模型动物学习记忆的改善作用 被引量：7

11

作者 宋奇 王琴 +5 位作者 吴韦黎 邵敏 张宇 张在军 王玉强 陶亮 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期812-817,共6页

目的探讨新药T-006对东莨菪碱所致小鼠学习记忆障碍的影响及其作用机制。方法将72只♂昆明小鼠随机分为6组:正常对照组、模型组(给予东莨菪碱)、阳性药对照组(多奈哌齐+东莨菪碱)、T-006组(T-006+东莨菪碱,包括T-006 1 mg·kg^(-1)... 目的探讨新药T-006对东莨菪碱所致小鼠学习记忆障碍的影响及其作用机制。方法将72只♂昆明小鼠随机分为6组:正常对照组、模型组(给予东莨菪碱)、阳性药对照组(多奈哌齐+东莨菪碱)、T-006组(T-006+东莨菪碱,包括T-006 1 mg·kg^(-1)组、T-006 3 mg·kg^(-1)组和T-006 10 mg·kg^(-1)组)。连续给药14 d,给药d 11进行Morris水迷宫实验。水迷宫实验连续进行5 d,前4 d为定位航行实验,d 5为空间探索实验。定位航行实验时,除正常对照组外,每天每只小鼠于入水前20 min腹腔注射2 mg·kg^(-1)东莨菪碱造模,正常对照组腹腔注射等量无菌生理盐水。空间探索实验时,实验动物不再给予东莨菪碱造模并且不进行T-006给药。5 d水迷宫实验结束后,立即取样并检测大脑海马和皮层抗氧化能力相关指标以及乙酰胆碱酯酶活性。结果与正常对照组比较,模型组小鼠学习记忆能力明显降低,海马和皮层中超氧化物歧化酶(SOD)活性和谷胱甘肽(GSH)含量明显下降,丙二醛(MDA)含量明显升高,乙酰胆碱酯酶(Ach E)活性明显增高;各剂量的T-006均能明显改善小鼠学习记忆障碍,所试剂量(3、10 mg·kg^(-1))的T-006明显提高脑组织中SOD活性和GSH含量,并降低MDA含量和ACh E活性。结论 T-006能明显改善东莨菪碱所致小鼠学习记忆障碍,该作用机制可能与其抗氧化作用以及抑制乙酰胆碱酯酶活性有关。 展开更多

关键词 T-006 东莨菪碱 MORRIS水迷宫 昆明小鼠 海马 皮层 学习记忆能力

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穿心莲内酯衍生物对2型糖尿病大鼠的降糖作用及机制研究 被引量：8

12

作者 李珍珠 燕军 +3 位作者 张高小 张在军 于沛 徐立朋 《中南药学》 CAS 2014年第1期10-13,共4页

目的探讨穿心莲内酯衍生物AL-1和NDS对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及机制。方法雄性SD大鼠给予高脂饲料喂养,给予链脲佐菌素(STZ,ip,35 mg·kg-1)诱导2型糖尿病大鼠模型,给药1周后检测空腹血糖(FBG)、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二... 目的探讨穿心莲内酯衍生物AL-1和NDS对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及机制。方法雄性SD大鼠给予高脂饲料喂养,给予链脲佐菌素(STZ,ip,35 mg·kg-1)诱导2型糖尿病大鼠模型,给药1周后检测空腹血糖(FBG)、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)及一氧化氮合酶(NOS)水平,检测AL-1和NDS对2型糖尿病大鼠胰岛形态学及胰岛素水平的影响。结果 AL-1能显著降低2型糖尿病大鼠FBG水平,其降糖作用及对胰岛形态的保护作用比NDS、穿心莲内酯(Andro)、硫辛酸(LA)及格列本脲(Gli)更好;并且AL-1可显著降低血清MDA水平,上调血清SOD和NOS水平。结论 AL-1对2型糖尿病大鼠的降血糖作用及对胰岛形态的保护作用比NDS更显著,结合AL-1与NDS的化学结构,推测二硫键是AL-1起疗效的活性部位之一;且AL-1可消除自由基,抗氧化应激作用是AL-1发挥抗糖尿病作用的机制之一。 展开更多

关键词 穿心莲内酯 硫辛酸 糖尿病 抗氧化

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氯肟衍生物对记忆障碍模型动物空间学习记忆障碍改善作用及其机制研究 被引量：3

13

作者 于潇冰 王琴 +4 位作者 杨克凡 范丽霞 张在军 王玉强 陶亮 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期662-667,共6页

目的研究氯肟衍生物arimoclomol和TCO-2对记忆障碍动物学习记忆能力的影响并初步探讨其机制。方法采用东莨菪碱致记忆获得性障碍小鼠模型和侧脑室注射Aβ1-42所致记忆障碍大鼠模型。动物分为正常组、模型组、多奈哌齐对照组、arimoclomo... 目的研究氯肟衍生物arimoclomol和TCO-2对记忆障碍动物学习记忆能力的影响并初步探讨其机制。方法采用东莨菪碱致记忆获得性障碍小鼠模型和侧脑室注射Aβ1-42所致记忆障碍大鼠模型。动物分为正常组、模型组、多奈哌齐对照组、arimoclomol干预组和TCO-2干预组。正常组与模型组动物每日相同时间腹腔注射相应剂量的药物溶剂(生理盐水);多奈哌齐对照组及待测药物干预组分别给予相应剂量的药物。给药8 d后,采用Morris水迷宫方法检测动物的空间学习记忆能力,并且检测动物海马组织的乙酰胆碱酯酶活性;检测侧脑室注射Aβ1-42大鼠海马组织的Aβ1-42含量,并测定磷酸化tau蛋白表达。结果与模型对照组相比,给予两种氯肟衍生物的动物搜索平台潜伏期缩短,穿越平台次数增加,表明氯肟衍生物可以明显改善注射东莨菪碱或Aβ1-42引起的记忆障碍;给予氯肟化合物还能够明显降低脑内乙酰胆碱酯酶活性和Aβ1-42含量,下调磷酸化tau蛋白的表达。结论氯肟衍生物可改善东莨菪碱以及侧脑室注射Aβ1-42所致的记忆障碍,其作用机制可能与增强中枢胆碱能系统功能、降低脑内Aβ蛋白和磷酸化tau蛋白含量有关。 展开更多

关键词 氯肟衍生物 阿尔采末病 东莨菪碱 Β淀粉样蛋白 海马 乙酰胆碱酯酶 磷酸化TAU蛋白

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胡黄连素硝酮对大鼠急性肺损伤的保护作用及机制研究 被引量：2

14

作者 万赛男 江晓间 +5 位作者 卢肖宇 蒋杰 王玉强 于沛 任俊兰 徐立朋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期243-247,共5页

目的探讨胡黄连素硝酮衍生物(AN-1)在保护叔丁基过氧化氢诱导的RAW 264.7细胞中的抗氧化作用及对脂多糖(LPS)诱导的大鼠急性肺损伤的保护作用。方法 MTT法测定AN-1对叔丁基过氧化氢(t-BHP)诱导的RAW264.7细胞损伤的保护作用。活性氧(ROS... 目的探讨胡黄连素硝酮衍生物(AN-1)在保护叔丁基过氧化氢诱导的RAW 264.7细胞中的抗氧化作用及对脂多糖(LPS)诱导的大鼠急性肺损伤的保护作用。方法 MTT法测定AN-1对叔丁基过氧化氢(t-BHP)诱导的RAW264.7细胞损伤的保护作用。活性氧(ROS)敏感的荧光探针2',7'-二氢二氯荧光素(DCFH-DA,20μmol.L-1)标记细胞,激光共聚焦显微镜下观察活性氧强弱。Western blot法检测NADPH氧化酶亚基gp91phox表达。通过气管内滴注LPS建立大鼠急性肺损伤模型,胡黄连素(apocynin)及AN-1治疗两周,HE染色病理切片观察LPS诱导的急性肺损伤模型大鼠的肺组织切片,检测肺组织中总超氧化物岐化酶(SOD)活性变化。结果 AN-1在1和10μmol.L-1时可明显保护t-BHP诱导的细胞损伤,且在10μmol.L-1时作用效果最明显。AN-1呈剂量依赖性地减少t-BHP诱导RAW264.7细胞中ROS的产生,下调NADPH氧化酶亚基gp91phox的表达,病理切片显示AN-1给药两周对LPS诱导的大鼠急性肺损伤有明显的治疗作用并能提高肺组织中SOD的活性。结论胡黄连素硝酮衍生物通过下调NADPH氧化酶亚基gp91phox和清除细胞内ROS保护RAW 264.7细胞的氧化损伤,并且能明显改善LPS诱导的大鼠急性肺损伤,是治疗急性肺损伤潜在的药物。 展开更多

关键词 胡黄连素 硝酮 叔丁基过氧化氢 NADPH氧化酶 氧自由基 急性肺损伤

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新型丹参素衍生物的合成与初步活性研究 被引量：3

15

作者 许本洪 崔庆彬 +2 位作者 朱华 赵增超 单璐琛 《中南药学》 CAS 2013年第5期338-341,共4页

目的对丹参素进行结构修饰,改善其理化性质和生物活性。方法以丹参素为母核结构,设计并合成丹参素衍生物。建立叔丁基过氧化氢诱导心肌细胞损伤模型,MTT方法检测丹参素及其衍生物对叔丁基过氧化氢诱导的H9c2细胞损伤的保护作用。结果合... 目的对丹参素进行结构修饰,改善其理化性质和生物活性。方法以丹参素为母核结构,设计并合成丹参素衍生物。建立叔丁基过氧化氢诱导心肌细胞损伤模型,MTT方法检测丹参素及其衍生物对叔丁基过氧化氢诱导的H9c2细胞损伤的保护作用。结果合成了5个全新丹参素衍生物(2、3、4、7、8),其化学结构经现代波谱学方法确认。结论丹参素羧基部位进行酯键修饰能明显增加其抗氧化活性,结果优于酰胺键。 展开更多

关键词 丹参素 衍生物 生物活性

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穿心莲内酯衍生物抗H2O2诱导胰岛RIN-mβ细胞凋亡的蛋白组学研究 被引量：2

16

作者 周辉华 丁文 +2 位作者 贾红玲 王玉强 晏光荣 《生态科学》 CSCD 2010年第1期80-84,共5页

采用蛋白组学方法筛选穿心莲内酯衍生物（AL-1）抗过氧化氢诱导胰岛RIN—mβ细胞凋亡的差异蛋白质分子并探讨其作用分子机制。结果显示：AL-1浓度依赖性地提高H2O2处理的胰RIN-mβ细胞的存活率。经蛋白组学研究分析，成功地鉴定了18个... 采用蛋白组学方法筛选穿心莲内酯衍生物（AL-1）抗过氧化氢诱导胰岛RIN—mβ细胞凋亡的差异蛋白质分子并探讨其作用分子机制。结果显示：AL-1浓度依赖性地提高H2O2处理的胰RIN-mβ细胞的存活率。经蛋白组学研究分析，成功地鉴定了18个与凋亡、应激等相关的蛋白，包括Prohibitin、Shmt2、RhoGDP-dissociation inhibitor-1、Galectin-1、Cytb5、Hsps等；与对照组（H202）相比，处理组（AL-1＋H2O2）中，有9个表达上调的蛋白和9个表达下调的蛋白。AL-1过调控与细胞凋亡、应激等相关的蛋白发挥其抗H2O2诱导的凋亡作用。 展开更多

关键词 穿心莲内酯衍生物AL-1 H2O2 胰岛RIN-mβ细胞株 双向凝胶电泳 蛋白质组学

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全新丹参素衍生物抗心肌细胞凋亡作用研究 被引量：2

17

作者 赵宏苏 张名娟 +3 位作者 许本洪 郭琳 傅和亮 单璐琛 《中南药学》 CAS 2012年第6期418-421,共4页

目的研究全新丹参素衍生物ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Western b... 目的研究全新丹参素衍生物ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Western blot方法检测心肌组织凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax以及caspase-3的表达。结果 ADTM能显著抑制t-BHP诱导的H9c2心肌细胞凋亡;在大鼠心肌缺血模型中,明显提高Bcl-2蛋白的表达,降低Bax和caspase-3蛋白的表达,减少缺血心肌细胞凋亡。结论 ADTM可显著抑制心肌细胞凋亡,从而减轻心肌细胞缺血损伤。 展开更多

关键词 丹参素衍生物 心肌缺血 心肌细胞凋亡

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新型穿心莲内酯衍生物AL-1的定性定量方法研究 被引量：1

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作者 李威 黎赛 +2 位作者 任俊兰 王玉强 于沛 《中南药学》 CAS 2010年第12期881-883,共3页

目的建立穿心莲内酯衍生物14-硫辛酰-3,19-二羟基-穿心莲内酯(AL-1)的定性定量研究方法。方法采用化学显色法和薄层色谱鉴定其理化性质,采用高效液相色谱法进行定性定量分析,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为... 目的建立穿心莲内酯衍生物14-硫辛酰-3,19-二羟基-穿心莲内酯(AL-1)的定性定量研究方法。方法采用化学显色法和薄层色谱鉴定其理化性质,采用高效液相色谱法进行定性定量分析,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸二氢钾缓冲液(77∶23),流速1.0 mL.min-1,检测波长224 nm,柱温30℃。结果 AL-1的峰面积与浓度线性关系良好,回归方程为:y=18.5x-36.08,r=0.999,线性范围0.025～160μg.mL-1,平均加样回收率为97.6%,RSD为2.4%。结论本法简便、准确、可靠,可作为AL-1的定性定量方法。 展开更多

关键词 14-R-硫辛酰-3 19-二羟基-穿心莲内酯 高效液相色谱法 定性定量方法

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功能化聚合物基质整体色谱柱的研究进展 被引量：6

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作者 彭坤 吴慧慧 +3 位作者 李林 王启钦 于沛 江正瑾 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1158-1165,共8页

新药研发、蛋白质组学分析、中药有效成分分析等前沿领域的快速发展,对分析检测方法的灵敏度、样品通量等提出了更高的要求,色谱分析技术面临着新的严峻挑战。作为色谱技术的核心,高效快速、高选择性的新型色谱柱开发是当前研究的热点... 新药研发、蛋白质组学分析、中药有效成分分析等前沿领域的快速发展,对分析检测方法的灵敏度、样品通量等提出了更高的要求,色谱分析技术面临着新的严峻挑战。作为色谱技术的核心,高效快速、高选择性的新型色谱柱开发是当前研究的热点之一。有机聚合物整体色谱柱因具有制备简单、通透性好、耐酸碱性能强、特别适合复杂样品的快速分离分析等优点,有望克服传统色谱分离介质的不足而备受关注。近年来分析对象越来越复杂,基于整体材料制备简单的特点,开发特殊功能化的新型整体色谱材料,成为分析科学及材料科学等领域研究者高度重视的方向之一。该文系统介绍了整体柱的发展史,并主要综述了有机聚合物整体色谱柱的发展及其功能化研究。 展开更多

关键词 整体柱 有机聚合物 毛细管液相色谱 药物分析

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NMDA受体及其拮抗剂的研究进展 被引量：4

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作者 叶玉莹 罗扬文 于沛 《药学研究》 CAS 2022年第4期251-258,共8页

N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体是一种离子型谷氨酸受体,在中枢神经系统兴奋性的突触传递、可塑性和兴奋毒性中起着关键作用,与机体的记忆、学习和情绪密切相关。本文从结构分布和生理活性这两方面详细总结了N-甲基-D-天冬氨酸受体各亚型... N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体是一种离子型谷氨酸受体,在中枢神经系统兴奋性的突触传递、可塑性和兴奋毒性中起着关键作用,与机体的记忆、学习和情绪密切相关。本文从结构分布和生理活性这两方面详细总结了N-甲基-D-天冬氨酸受体各亚型的特点,介绍并汇总了目前研究较多的N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂,为N-甲基-D-天冬氨酸受体在神经性疾病中的相关研究提供信息依据。 展开更多

关键词 N-甲基-D-天冬氨酸受体 结构 分布 生理活性 N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂

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