非甾体类抗炎药抗肿瘤作用的分子机制 被引量：14

1

作者 任先达 吕艳青 +2 位作者 叶开和 蔡绍晖 叶春玲 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期527-531,共5页

该文从非甾体类抗炎药(NSAIDs)的抗肿瘤作用入手,结合近年来的国外最新文献和我们的研究结果,概要介绍了NSAIDs抗肿瘤作用的可能分子基础。NSAIDs抗肿瘤作用机制因肿瘤的种类而有所不同,它可通过抑制在某些肿瘤发生过程中异常表达的环... 该文从非甾体类抗炎药(NSAIDs)的抗肿瘤作用入手,结合近年来的国外最新文献和我们的研究结果,概要介绍了NSAIDs抗肿瘤作用的可能分子基础。NSAIDs抗肿瘤作用机制因肿瘤的种类而有所不同,它可通过抑制在某些肿瘤发生过程中异常表达的环氧化酶2(COX2),减少前列腺素E2等的生物合成,通过调节相关下游基因蛋白的表达,抑制肿瘤新生血管生成、阻止肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。它也可作为过氧化酶体增殖激动剂受体γ(PPARγ)的激动剂,诱导某些肿瘤细胞内COX2的表达,促进环戊烯酮前列腺素(cyPGs)的生物合成,通过后者介导PPARγ依赖性或PPARγ非依赖性的促进肿瘤细胞凋亡作用。由于NSAIDs对肿瘤细胞抗增殖、促凋亡的特殊作用机制,与其他抗肿瘤治疗可能产生明显的协同作用。 展开更多

关键词 非甾体类抗炎药 环氧化酶 过氧化酶体增殖激动剂受体 肿瘤

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二乙酰二脱水卫矛醇诱导白血病HL-60细胞凋亡及其机理(英文) 被引量：2

2

作者 杨锦南 刘巨源 +2 位作者 许华 刘晓丽 秦豫 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期691-695,共5页

目的　研究二乙酰二脱水卫矛醇 (DADAG)诱导人白血病HL 60细胞凋亡及其机理。方法　MTT法观察DADAG的体外抗增殖作用 ;透射电镜、DNA梯形条带和流式细胞仪检测HL 60细胞凋亡 ;Westernblotting法和caspase 3检测试剂盒分析DADAG诱导HL 6... 目的　研究二乙酰二脱水卫矛醇 (DADAG)诱导人白血病HL 60细胞凋亡及其机理。方法　MTT法观察DADAG的体外抗增殖作用 ;透射电镜、DNA梯形条带和流式细胞仪检测HL 60细胞凋亡 ;Westernblotting法和caspase 3检测试剂盒分析DADAG诱导HL 60细胞凋亡与Bcl 2家族成员和caspase 3的关系。结果　DADAG明显抑制HL 60细胞增殖和诱导细胞发生凋亡。 8μg·mL- 1 DADAG处理HL 60细胞不同时间后 ,Bcl XL 蛋白水平呈时间依赖性地下降 ,而Bad蛋白水平上调。DADAG处理HL 60细胞 2 4h后 ,caspase 3酶活性达峰值。Caspase 3抑制剂z DEVD .fmk可部分逆转DADAG诱导HL 60细胞凋亡的作用 ,而caspases广谱抑制剂z VAD .fmk可完全逆转此作用。结论　DADAG诱导HL 60细胞凋亡依赖caspase 3途径的激活 ,而caspase 3的激活可能与Bcl 展开更多

关键词 白血病 二乙酰二脱水卫矛醇 细胞凋亡 HL-60细胞 药理学

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黄体酮对离体大鼠胸主动脉条收缩反应的影响 被引量：2

3

作者 任先达 汪道武 钟玲 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1991年第4期21-26,共6页

黄体酮(Pro)可使KCI(60 mmol/L)或NE(1μmol/L)诱发的肌条收缩明显松驰,IC_(50)分别为70.3和93.9(μmol/L);而戊脉安(Ver)的IC_(50)则分别为0.085和0.766(μmol/L)。Pro和Ver均可使NE或CaCl_2引起的肌条收缩量效曲线右移,最大效应降低... 黄体酮(Pro)可使KCI(60 mmol/L)或NE(1μmol/L)诱发的肌条收缩明显松驰,IC_(50)分别为70.3和93.9(μmol/L);而戊脉安(Ver)的IC_(50)则分别为0.085和0.766(μmol/L)。Pro和Ver均可使NE或CaCl_2引起的肌条收缩量效曲线右移,最大效应降低。呈非竞争性拮抗:Pro的PD_2′分别为4.072和4.688,Ver的PD_2′为5.563和6.456。无钙液中加入NE 1μmol/L引起肌条收缩(1相),再加入CaCl_22.5mmol/L引起再次收缩(2相):Pro可显著抑制上述两种收缩,而Ver仅对2相收缩有显著抑制作用。以上结果表明:黄体酮有直接扩张血管作用,它与钙拮抗剂戊脉安相似,对电压依赖性钙通道及受体调控性钙通道均有阻滞作用;此外,它还能抑制NE激活的细胞内钙的释放。 展开更多

关键词 黄体酮 胸主动脉 戊脉安 氯化钾 去甲肾卢腺素 扩血管作用 肌条收缩反应 钙拮抗剂

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飞龙掌血水提物的扩血管作用及原理初探 被引量：18

4

作者 任先达 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1990年第2期29-35,共7页

飞龙掌血的水提物飞龙一号(F01)给小鼠腹腔注射,其 LD_(50)=3.70g/kg。F01(80mg/kg)对麻醉 S.D.大鼠有明显降血压作用,伴有心率加快。该作用无快速耐受性,且不被 H_1及 H_2组胺受体、M 胆碱受体及β肾上腺素受体之阻断剂取消。对于离体 ... 飞龙掌血的水提物飞龙一号(F01)给小鼠腹腔注射,其 LD_(50)=3.70g/kg。F01(80mg/kg)对麻醉 S.D.大鼠有明显降血压作用,伴有心率加快。该作用无快速耐受性,且不被 H_1及 H_2组胺受体、M 胆碱受体及β肾上腺素受体之阻断剂取消。对于离体 S.D.大鼠尾动脉螺旋条,F01(0.3至3mg/ml)可使由 KCl(60mmol/L)、NE(0.1μmol/L)或 AVP(0.01μmol/L)刺激而收缩的组织明显舒张。KCI(80mmol/L)增加血管平滑肌组织对钙的撮取,这可以通过测定组织中未被镧置换的低亲和力同位素^(45)Ca 的含量来确定。F01(0.06至4mg/ml)可显著降低这种钙摄取的增加。上述结果表明,F01具有直接扩张血管作用,此种作用与抑制钙内流有关。 展开更多

关键词 飞龙掌血 水提物 扩血管作用

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川芎嗪依赖于内皮细胞的松弛血管作用

5

作者 陈芷芳 刘建军 +3 位作者 廖仕湖 罗潜 黄又真 王兵彦 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1989年第4期12-16,共5页

本实验结果表明川芎嗪(CXQ)具有松弛血管的作用。去内膜后,这种作用减弱。用消炎痛处理后,松弛作用不受改变,提示CXQ的作用并非由于内皮细胞代谢生成的前列隙素衍生物所引起。用放射免疫法测定cGMP和cAMP含量变化的结果表明,CXQ松弛血... 本实验结果表明川芎嗪(CXQ)具有松弛血管的作用。去内膜后,这种作用减弱。用消炎痛处理后,松弛作用不受改变,提示CXQ的作用并非由于内皮细胞代谢生成的前列隙素衍生物所引起。用放射免疫法测定cGMP和cAMP含量变化的结果表明,CXQ松弛血管的作用与cGMP含量升高有关,并受Ca^(++)所介导,而,cAMP含量无甚变化。这说明CXQ松弛血管的作用是依赖于内皮细胞的存在,可能与血管内皮细胞释放的内皮衍生松弛因子(EDRF)有关。 展开更多

关键词 川芎嗪 内皮细胞 松驰血管

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哇巴因致离体心脏心律失常模型的制备

6

作者 陈芷芳 季晓玲 罗潜 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1991年第4期27-30,共4页

用Langendorff装置制作哇巴因致心律失常的模型,可以用于在人工控制条件下（包括灌流压、温度、生理溶液的pH值和离子等）研究哇巴因对哺乳动物离体心脏的毒性作用,还可以用于研究药物或其它因素对哇巴因心脏毒性的影响。此模型的制作... 用Langendorff装置制作哇巴因致心律失常的模型,可以用于在人工控制条件下（包括灌流压、温度、生理溶液的pH值和离子等）研究哇巴因对哺乳动物离体心脏的毒性作用,还可以用于研究药物或其它因素对哇巴因心脏毒性的影响。此模型的制作有一定的难度,影响实验结果的因素较多。现将模型制作的要点,所需哇巴因浓度和K+浓度等条件做一概述。 1 实验仪器、药品和动物 Langendorff灌流装置[L:二道生理记录仪,LMS-2 A型,成都仪器厂生产:超级恒温器,501型,重庆试验设备厂生产;混合气体（含95％O2和5％CO2）缸瓶。 展开更多

关键词 哇巴因 心律失常 离体心脏 动物模型

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山莨菪碱和异搏定对哇巴因致豚鼠心律失常的影响

7

作者 陈芷芳 季晓玲 罗潜 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1992年第2期48-50,共3页

山莨菪碱(Anisodamine,654-2)是茄科植物山莨菪(Anisodus tangticus(Max)Pasch)中分离出的一种生物碱,它是我国科研人员首先研制的一种抗胆碱药,临床用于抗休克有肯定的疗效。近年的研究报道654-2对缺血再灌注心肌损伤有一定的保护作用... 山莨菪碱(Anisodamine,654-2)是茄科植物山莨菪(Anisodus tangticus(Max)Pasch)中分离出的一种生物碱,它是我国科研人员首先研制的一种抗胆碱药,临床用于抗休克有肯定的疗效。近年的研究报道654-2对缺血再灌注心肌损伤有一定的保护作用,并认为该作用与其抗钙和抗氧自由基的作用有关。654-2对哇巴因致心脏毒性影响的研究,未见文献报道,本实验以钙拮抗剂异搏定(Verapamil,Ver)为对照药,探讨654-2对哇巴因致豚鼠心律失常的影响。 展开更多

关键词 山莨菪碱 异搏定 心律失常

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眼镜蛇蛇毒因子与呼吸窘迫综合征(综述)

8

作者 任先达 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1993年第4期132-136,共5页

1 眼镜蛇蛇毒因子研究概况早在19世纪末,眼镜蛇蛇毒（Cobra venom）就被发现具有抗补体作用,此作用与消除血浆中补体第三组分（C3）和第五组分（C5）活性有关。在本世纪60年代,从眼镜蛇毒中分离出其抗补体成分—眼镜蛇蛇毒因子（Cobra v... 1 眼镜蛇蛇毒因子研究概况早在19世纪末,眼镜蛇蛇毒（Cobra venom）就被发现具有抗补体作用,此作用与消除血浆中补体第三组分（C3）和第五组分（C5）活性有关。在本世纪60年代,从眼镜蛇毒中分离出其抗补体成分—眼镜蛇蛇毒因子（Cobra venom factor,CVF）。 1.1 CVF的分类从不同种系眼镜蛇的蛇毒中可分离出两类CVF,从Naja haje蛇毒中分离出的CVF仅作用于C3,可用作特异性裂解C3的工具药,从Naja mja蛇毒中分离出的CVF则作用于C3和C5。 展开更多

关键词 呼吸窘迫 综合征 蛇毒因子 眼镜蛇

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刺五加对心功能、血流动力学及强心甙毒性的影响 被引量：6

9

作者 叶秋荣 钟玲 +1 位作者 杨延秀 罗潜 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1989年第4期21-25,共5页

心脏血流动力学研究表明,用4.48％的刺五加按4.5ml/kg静脉推注时,对猫心肌收缩性的影响甚小,其主要作用为降低外周阻力,明显增加心排血量和冠脉流量,提高心脏指数,但不增加心肌耗氧量。刺五加可降低离体蛙心的收缩振幅,明显增加离体豚... 心脏血流动力学研究表明,用4.48％的刺五加按4.5ml/kg静脉推注时,对猫心肌收缩性的影响甚小,其主要作用为降低外周阻力,明显增加心排血量和冠脉流量,提高心脏指数,但不增加心肌耗氧量。刺五加可降低离体蛙心的收缩振幅,明显增加离体豚鼠心脏灌流时的冠脉流量和轻度减慢心率。静注刺五加抗哇巴因中毒时发生的室性心律失常优于苯妥英钠。 展开更多

关键词 刺五加 心功能 血液动力学 哇巴因

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生脉注射液对强心甙毒性的影响

10

作者 陈延西 刘建军 罗潜 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1989年第4期17-20,共4页

本实验观察生脉注射液对豚鼠Ouabain LD_(100)、致室性纤维颤动、室性心动过速剂量的影响。预先给生脉注射液0.1ml/100g体重Ⅳ(相当于生药0.0415g),5分钟后静脉恒速灌注0.025％Ouabajn,测得Ouabain LD_(100)剂量为0.4mg/kg体重(P<0.0... 本实验观察生脉注射液对豚鼠Ouabain LD_(100)、致室性纤维颤动、室性心动过速剂量的影响。预先给生脉注射液0.1ml/100g体重Ⅳ(相当于生药0.0415g),5分钟后静脉恒速灌注0.025％Ouabajn,测得Ouabain LD_(100)剂量为0.4mg/kg体重(P<0.01),致室颤剂量为0.29mg/kg体重(P<0.01),致室性心动过速剂量为0.28mg/kg体重(P<0.01)。预先给单方五味子和人参根提取液各为20mg/100g体重(生药)Ⅳ,其Ouabain LD_(100)为0.43mg/kg(P<0.01)和0.34mg/kg(P<0.05)。生脉注射液、五味子提取液、人参根提取液对豚鼠Ouabain LD_(100)剂量都有增加作用,与对照组比较有非常显著和显著意义。生脉注射液还增加Ouabain致室颤和室性心动过速剂量,与对照组比较有非常显著的意义。结果提示,生脉注射液对强心甙的心脏毒性有保护作用。 展开更多

关键词 生脉注射液 强心甙 毒性 哇巴因

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某些自由基清除剂对哇巴因致豚鼠心律失常的影响——自由基可能参与洋地黄类的毒性过程

11

作者 黄仁彪 罗潜 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1989年第4期1-6,共6页

本文采用哇巴因致豚鼠心律失常模型,以哇巴目致室性早搏量、致室颤量和致死量作为衡量洋地黄类毒性的指标,观察GSH、三七皂甙Rg_1、Rb_1和AA等自由基清除剂对洋地黄美毒性的影响。结果表明:GSH、三七皂甙Rg_1、Rb_1和AA对哇巴因所致的... 本文采用哇巴因致豚鼠心律失常模型,以哇巴目致室性早搏量、致室颤量和致死量作为衡量洋地黄类毒性的指标,观察GSH、三七皂甙Rg_1、Rb_1和AA等自由基清除剂对洋地黄美毒性的影响。结果表明:GSH、三七皂甙Rg_1、Rb_1和AA对哇巴因所致的心律失常均有不同程度的对抗作用,可减轻洋地黄类毒性。提示自由基可能参与洋地黄类的毒性过程。 展开更多

关键词 清除剂 哇巴因 豚鼠 心律 洋地黄

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