-
题名蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
被引量：14
- 1
-
-
作者
李欣
高金恒
陈国良
-
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室
-
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第12期1005-1012,共8页
-
文摘
目的综述蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展。方法根据已报道的PTK抑制剂的相关文献,将其分为国外已经上市、国外处于临床研究和我国自主研发的PTK抑制剂进行具体介绍。结果 PTK在细胞内的信号转导中起着重要的作用,与肿瘤细胞的生长、增殖、分化和凋亡密切相关,目前已经有多种结构的PTK抑制剂类抗肿瘤药物上市或进入临床研究。结论随着PTK的作用机制及构效关系研究的不断深入,该类药物终将成为治疗肿瘤的有效药物。
-
关键词
蛋白酪氨酸激酶
酪氨酸激酶抑制剂
抗肿瘤
-
Keywords
protein tyrosine kinase
tyrosine kinase inhibitor
antitumor
-
分类号
R284.1
[医药卫生—中药学]
-
-
题名小分子端粒酶抑制剂的研究进展
- 2
-
-
作者
朱五福
王硕冰
唐启东
果秋婷
宫平
-
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室
咸阳职业技术学院医学系
-
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2011年第3期236-244,共9页
-
文摘
端粒酶是真核生物中一种逆转录酶,它能将端粒区的G重复序列加到染色体末端以维持端粒长度的稳定。端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,因而它是肿瘤靶向治疗的靶点之一,研究和开发小分子端粒酶抑制剂将为癌症的诊断和治疗带来新的希望。该文重点介绍近年来报道的不同结构类型的小分子端粒酶抑制剂,并对其活性及构效关系进行综述。
-
关键词
端粒酶
抑制剂
构效关系
综述
-
Keywords
telomerase
inhibitor
structure-activity relationship
review
-
分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
-
-
题名依诺格雷合成路线图解
- 3
-
-
作者
朱五福
王海燕
祝妍
谭黎
宫平
-
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室
-
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第4期330-333,共4页
-
文摘
依诺格雷（elinogrel,1）中文化学名称为：N-（5-氯噻吩-1-磺酰基）-N＇-{4-[6-氟-7-甲胺基-2,4-二氧代-1,4-二氢-3（2H）-喹唑啉基]苯基}脲,英文化学名称为：N-（（5-chlorothiophen-2-yl）sulfo-nyl）-N＇-（4-（6-fluoro-7-methylamino-2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazolin-3（2H）-yl）phenyl）urea,
-
关键词
合成路线图解
化学名称
喹唑啉
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名依诺格雷的合成工艺研究
被引量：1
- 4
-
-
作者
袁秋慧
唐启东
柴雨柱
朱五福
果秋婷
宫平
-
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室
南京正大天晴制药有限公司
咸阳职业技术学院医学系
-
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第4期286-289,共4页
-
文摘
目的研究依诺格雷的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料,经取代、环合、氧化、成酯、环合、脱保护、取代等8步反应制得关键中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-甲氨基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮(13);以2-氯噻吩为原料,经取代和两步氨解制得中间体5-氯噻吩-2-磺酰胺基甲酸乙酯(4);中间体13与中间体4经氨解反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS等确证。总收率达19.6%(以3,4-二氟苯胺计)。与文献报道的工艺比较,该路线操作简便、条件温和、反应时间缩短,有利于工业化生产。
-
关键词
抗血栓
依诺格雷
合成
工艺改进
-
Keywords
antithrombotic
elinogrel
synthesis
procedure improvement
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名2,2-二甲基苯并吡喃类衍生物的合成
- 5
-
-
作者
戴文
曲宁宁
包雪飞
陈国良
-
机构
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与评价教育部重点实验室
抚顺北站大药房
-
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第3期196-200,共5页
-
文摘
目的设计合成一系列苯并吡喃类衍生物。方法以2-甲基-丁-3-炔-2-醇为起始原料,经氯代、William-son成醚、环合、Aldol缩合4步反应得到目标化合物。结果与结论合成了16个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确定。所有目标化合物的抗肿瘤活性测试正在进行中。
-
关键词
苯并吡喃衍生物
合成
抗肿瘤活性
-
Keywords
benzopyran derivatives
synthesis
antitumor activity
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
