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卡博特韦-1,2,3-三氮唑结构衍生物的合成及抗宫颈癌活性研究 被引量：1
1
作者 杨雷鹏 原梦晴 +4 位作者 吴紫源 王斓 毛龙飞 王春光 李瑞芳 《山东化工》 CAS 2024年第18期20-23,共4页
宫颈癌是女性中常见的恶性肿瘤,而目前的治疗方法副作用显著,对晚期疾病的治疗效果有限,因此亟需研发更好的宫颈癌治疗方法。本研究采用点击化学反应在卡博特韦结构中分别引入带有2-乙基苯基、3,5-二三氟甲基苯基、2-三氟甲氧基苯基、2... 宫颈癌是女性中常见的恶性肿瘤,而目前的治疗方法副作用显著,对晚期疾病的治疗效果有限,因此亟需研发更好的宫颈癌治疗方法。本研究采用点击化学反应在卡博特韦结构中分别引入带有2-乙基苯基、3,5-二三氟甲基苯基、2-三氟甲氧基苯基、2,5-二三氟甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基的1,2,3-三氮唑基团,获得5个结构衍生物,对化合物进行了^(1)H NMR、^(13)C NMR结构表征。并且,以宫颈癌Hela细胞为研究对象,对结构衍生物抗宫颈癌活性进行筛选,采用MTT法检测化合物处理后的Hela细胞存活率。实验结果表明卡博特韦结构衍生物对宫颈癌Hela细胞均具有良好的抗增殖活性,其中化合物C5活性最优。在10μmol/L浓度下,化合物C5处理后Hela细胞存活率为69.18%±1.08%,说明其具有治疗宫颈癌的潜力。 展开更多
关键词 宫颈癌 卡博特韦 1 2 3-三氮唑 点击化学
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厄洛替尼衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
2
作者 赵智伟 田思琪 +3 位作者 杜宇 王春光 陈晓杰 郝雪琴 《河南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第2期102-108,共7页
以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为起始原料,经过环合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔结构上通过点击化学反应与苄基叠氮反应得到4种1,2,3-三氮唑类化合物,其中化合物5a对肺癌细胞HCC827及其吉非替尼耐药细胞... 以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为起始原料,经过环合、氯化、取代得到厄洛替尼,然后在其端基炔结构上通过点击化学反应与苄基叠氮反应得到4种1,2,3-三氮唑类化合物,其中化合物5a对肺癌细胞HCC827及其吉非替尼耐药细胞的HCC827GR具有一定的抑制效果,优于厄洛替尼,并且引起HCC827细胞阻滞在G2/M期,引起HCC827GR细胞在G0/G1期阻滞. 展开更多
关键词 厄洛替尼 1 2 3-三氮唑 抗肿瘤药物 细胞周期
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具有脲酶抑制活性的N,N-二苯基脲衍生物的合成及活性研究
3
作者 侯延生 王春光 杨维晓 《山东化工》 CAS 2023年第7期52-54,58,共4页
结合脲类化合物和1,2,3-三氮唑结构的活性特点,设计并合成了4个含有二苯基脲和带有不同取代基的1,2,3-三氮唑类化合物,然后采集合适的黄牛胃液,把所得到的化合物进行脲酶抑制活性测试,实验结果发现,所得到的化合物针对脲酶抑制活性表现... 结合脲类化合物和1,2,3-三氮唑结构的活性特点,设计并合成了4个含有二苯基脲和带有不同取代基的1,2,3-三氮唑类化合物,然后采集合适的黄牛胃液,把所得到的化合物进行脲酶抑制活性测试,实验结果发现,所得到的化合物针对脲酶抑制活性表现良好。 展开更多
关键词 脲类化合物 1 2 3-三氮唑 脲酶抑制
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具有脲酶抑制活性的喹啉类饲料添加剂的合成及活性研究
4
作者 侯延生 王春光 +1 位作者 汪贞贞 杨维晓 《山东化工》 CAS 2023年第11期33-35,共3页
以N-Boc-3,4-二羟基苯胺为起始原料,经多步反应合成了4个结构新颖的喹啉类衍生物,然后采集合适的黄牛胃液,把所得到的化合物进行脲酶抑制活性测试,实验结果发现,所得到的化合物针对脲酶抑制活性表现良好。
关键词 喹啉 饲料添加剂 脲酶 抑制
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