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眼内色素在眼部药物传递中的作用 被引量:2
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作者 兰碧菲(综述) 李杰(审校) 程凌云(审校) 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期572-576,共5页
眼内色素主要存在于葡萄膜(包括虹膜、睫状体、脉络膜)和视网膜色素上皮(RPE)层,它能与很多不同类型的药物结合,如抗生素、麻醉剂、β-受体阻滞剂、糖皮质激素和抗疟药等,结合的关键在于药物的酸碱度和脂溶性.通过研究药物在不同给... 眼内色素主要存在于葡萄膜(包括虹膜、睫状体、脉络膜)和视网膜色素上皮(RPE)层,它能与很多不同类型的药物结合,如抗生素、麻醉剂、β-受体阻滞剂、糖皮质激素和抗疟药等,结合的关键在于药物的酸碱度和脂溶性.通过研究药物在不同给药途径中的药代动力学和药效学,发现眼内色素与药物的结合在眼部药物传递中起重要的作用.它不仅可以提高药物在组织中的初始浓度,而且色素与大部分药物的结合是可逆的,使得药物可以从色素中缓慢释放而延长药物的作用时间,产生有利或不利的影响.由于不同的药物与色素的结合力不同,且在不同的物种和种族,甚至同一组织的不同区域中眼内色素的含量都有区别,使得药物与色素的结合存在个体差异,因此进一步研究不同药物与眼内色素结合的特点和量化关系,可以为科研和临床用药,特别是经巩膜给药的研究和药物递放系统的开发提供更多的科学依据和指导意义. 展开更多
关键词 眼内色素 色素与药物的结合 经巩膜药物传递 巩膜表面药物递放系统
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干眼动物模型与干眼药物研发 被引量:4
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作者 王未琢(综述) 陈苗 程凌云(审校) 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期956-961,共6页
干眼是目前常见的慢性眼表疾病,主要表现为眼表的慢性炎症并严重威胁视力。尽管干眼发病普遍,但特效的治疗药物却很少。这与干眼的多样性和相应动物干眼模型的匮乏有关。在药物开发过程中,临床前期的动物模型是评估在研药物安全性和治... 干眼是目前常见的慢性眼表疾病,主要表现为眼表的慢性炎症并严重威胁视力。尽管干眼发病普遍,但特效的治疗药物却很少。这与干眼的多样性和相应动物干眼模型的匮乏有关。在药物开发过程中,临床前期的动物模型是评估在研药物安全性和治疗效果的重要环节。目前干眼研究中常见的造模方法有手术摘除泪腺、全身或局部药物诱导、人为介导自身免疫反应及基因工程介导的干眼,本文就近年来用于药物研发的干眼动物模型及其特点进行综述,为开发新的治疗药物提供参考. 展开更多
关键词 干眼 动物模型 药物筛选 药物试验 疗效评估
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非诺贝特对糖尿病视网膜病变的防治研究及其临床转化 被引量:4
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作者 谭贵临 Lingyun Cheng 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期828-832,共5页
糖尿病是全球性的常见疾病,糖尿病视网膜病变(DR)是糖尿病的眼部常见并发症之一,严重威胁视力,甚至致盲.目前DR的治疗方法包括激光光凝治疗、玻璃体切割手术治疗、玻璃体内抗血管内皮生长因子(VEGF)药物治疗,但这些治疗方法效果不理想,... 糖尿病是全球性的常见疾病,糖尿病视网膜病变(DR)是糖尿病的眼部常见并发症之一,严重威胁视力,甚至致盲.目前DR的治疗方法包括激光光凝治疗、玻璃体切割手术治疗、玻璃体内抗血管内皮生长因子(VEGF)药物治疗,但这些治疗方法效果不理想,也无法达到根治的目的.非诺贝特是一类口服降血脂药物,在体内可代谢为非诺贝特酸,从而发挥降脂作用.2个大规模的临床试验FIELD和ACCORD-Eye研究发现,口服非诺贝特可以改善DR状况,减少患者首次激光光凝治疗的需求,并延缓DR的发展进程.基于动物实验和细胞水平的研究结果提示,非诺贝特可以抑制细胞基底膜和VEGF在组织中的过度表达,保护血管细胞间的紧密连接,降低细胞的通透性,抑制细胞迁移和新生血管生成以及炎性因子产生,其作用机制可能与PPAR-α途径的激活、MAPK通路的调节以及核因子-кB(NF-кB)的激活有关.由于血-眼屏障的存在,全身给药后药物到达视网膜的量受到限制.眼局部应用非诺贝特酸可以提高其在眼内的有效治疗浓度,从而达到更好的治疗效果,如滴眼液点眼以及结膜下或筋膜下缓释给药等. 展开更多
关键词 糖尿病视网膜病变 非诺贝特/非诺贝特酸 局部给药
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外排转运蛋白在眼部给药中的研究动态
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作者 刘今坤 程凌云 《中华实验眼科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期466-470,共5页
外排运转蛋白是一种广泛分布于人体全身组织器官的细胞膜转运蛋白,它可以将进入细胞内的外源性物质,包括药物等转运出细胞外,对细胞起到保护作用。近年研究表明,该蛋白亦分布于角膜、虹膜、睫状体、视网膜神经上皮和视网膜色素上皮... 外排运转蛋白是一种广泛分布于人体全身组织器官的细胞膜转运蛋白,它可以将进入细胞内的外源性物质,包括药物等转运出细胞外,对细胞起到保护作用。近年研究表明,该蛋白亦分布于角膜、虹膜、睫状体、视网膜神经上皮和视网膜色素上皮(RPE)等眼部组织,每种转运蛋白都有其相对应的特异性底物及抑制剂。外排转运蛋白通过其对药物的外排转运功能影响不同给药途径中药物在眼内的利用和分布。深入研究外排运转蛋白药物的吸收和分布,清除时所起的作用,有助于进一步了解眼部给药的机制和设计给药方略,为临床眼部给药和给药途径的开发提供更多的科学依据。 展开更多
关键词 外排运转蛋白 膜运转蛋白的底物 膜运转蛋白抑制剂 眼局部给药
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脉络膜上腔给药研究现状与进展 被引量:3
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作者 陈梅 程凌云 《中华眼底病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期209-213,共5页
脉络膜上腔(SCS)是巩膜与脉络膜之间的潜在腔隙,经SCS给药可绕过巩膜屏障,避免了结膜和巩膜血管和淋巴液对药物的清除,可将药物更多传递到脉络膜和视网膜,从而在疾病部位达到更高的治疗浓度.SCS给药不破坏眼球密闭性,较玻璃体腔给药... 脉络膜上腔(SCS)是巩膜与脉络膜之间的潜在腔隙,经SCS给药可绕过巩膜屏障,避免了结膜和巩膜血管和淋巴液对药物的清除,可将药物更多传递到脉络膜和视网膜,从而在疾病部位达到更高的治疗浓度.SCS给药不破坏眼球密闭性,较玻璃体腔给药更安全;比经巩膜给药更有效.SCS给药注射量很小,可在巩膜上多部位进行,并可以进行更精准的靶向给药.适宜于脉络膜和视网膜疾病的治疗.但目前SCS给药尚是一个崭新的领域,其安全性、给药方式的选择性以及药物剂型适合性和有效性尚需更多深入研究. 展开更多
关键词 投药 脉络膜上腔给药 综述
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治疗眼后节疾病的经巩膜给药装置的研究现状
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作者 李晓丽 程凌云 《中华眼底病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期213-217,共5页
人眼巩膜面积占眼球表面的95%,为经巩膜向眼内给药提供了较大的接触面积和靶向给药的条件.目前经巩膜缓释的装置包括巩膜层间给药,巩膜表面缓释载药盒给药,巩膜表面微药膜给药,巩膜表面离子电渗给药等方法.不同装置和方法各有利弊,巩... 人眼巩膜面积占眼球表面的95%,为经巩膜向眼内给药提供了较大的接触面积和靶向给药的条件.目前经巩膜缓释的装置包括巩膜层间给药,巩膜表面缓释载药盒给药,巩膜表面微药膜给药,巩膜表面离子电渗给药等方法.不同装置和方法各有利弊,巩膜层间给药对巩膜有创伤,缓释药盒需要做得很薄以防止侵蚀结膜,离子电渗给药需要频繁进行等,均是目前需要解决的问题.随着材料生物工程技术的发展,巩膜表面微药膜有广阔的发展前景,有望成为治疗眼后节疾病的理想途径. 展开更多
关键词 投药 巩膜 迟效制剂/治疗应用 眼后段 综述
原文传递
灰兔眼巩膜厚度测量 被引量:2
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作者 李杰 兰碧菲 +1 位作者 赵春晖 程凌云 《中华眼视光学与视觉科学杂志》 CAS 2013年第9期551-554,557,共5页
目的测量灰兔不同部位巩膜厚度,了解巩膜部位与厚度变化关系,为经巩膜眼内给药实验研究提供诠释依据。方法实验研究。49只(98眼)成年青紫蓝灰兔经麻醉后,安乐液处死,立即摘去眼球.随后放人1-25%戊二醛和l%多聚甲醛固定液固定... 目的测量灰兔不同部位巩膜厚度,了解巩膜部位与厚度变化关系,为经巩膜眼内给药实验研究提供诠释依据。方法实验研究。49只(98眼)成年青紫蓝灰兔经麻醉后,安乐液处死,立即摘去眼球.随后放人1-25%戊二醛和l%多聚甲醛固定液固定,制成石蜡切片后行常规苏木精一伊红(HE)染色。经生物显微镜观察拍照后用图像分析软件测量从角巩膜缘部到视神经部的巩膜厚度。对测量结果采用广义估计方程(GEE)及Tukev’sHSDPostHoeTest分析。结果下半部分兔眼巩膜比上半部分巩膜薄,分别是(342.9±91.3)μm和(400.4±67.6)μm(X2=43.57,P〈0.01,GEE)。上半部分巩膜厚度在赤道前后及后极部差异无统计学意义,平均为(366.8±56.3)μm。下半部分巩膜厚度在赤道前和赤道部为(340.9±72.5)μm和(340.8±76.3)μm,往后进一步变薄,赤道部后为(293.9±57.4)μm,后极部为(209.0±51.8)μm。上半部分和下半部分巩膜均在神经处最薄,分别为(273.5±90.5)μm和(187.7±60.1)μm,与其他部位相比,差异有统计学意义(P〈0.05,Tukey'sHSDPostHoeTest)。结论兔眼巩膜上半部分比下半部分厚,从部位和厚度关系分析,厚度在角巩膜缘与赤道部之间变化较大,在赤道部和后极部之间变化较小。 展开更多
关键词 巩膜厚度 经巩膜给药
原文传递
眼后节疾病经巩膜给药的影响因素与提高经巩膜给药利用率的途径
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作者 顾冰 兰碧菲 程凌云 《中华眼底病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期205-208,共4页
经巩膜眼后节给药因其靶向传递较好、创伤相对较小等优点在眼后节疾病的治疗中备受关注。然而,在治疗视网膜疾病时,经巩膜给药的临床有效性不及玻璃体腔注药。其原因在于药物经巩膜向眼内传递的过程不仅受到巩膜、脉络膜、视网膜色素... 经巩膜眼后节给药因其靶向传递较好、创伤相对较小等优点在眼后节疾病的治疗中备受关注。然而,在治疗视网膜疾病时,经巩膜给药的临床有效性不及玻璃体腔注药。其原因在于药物经巩膜向眼内传递的过程不仅受到巩膜、脉络膜、视网膜色素上皮(RPE)和眼内色素等解剖屏障的影响,而且还受到RPE转运蛋白、代谢酶系统以及前列腺素等代谢化学屏障的影响。了解药物经巩膜向眼后节递放的各种影响因素的研究和相关生物材料方面的进展,为进一步明确经巩膜给药机制,更有效治疗眼后节疾病提供科学思考素材和启迪。 展开更多
关键词 眼疾病/药物疗法 投药 巩膜 影响因素 综述
原文传递
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