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1,2,4-三唑类化合物的抗乳腺癌作用
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作者 巴晨昊 曾渊君 +1 位作者 丁其春 张春斌 《生命的化学》 CAS 2024年第12期2324-2333,共10页
1,2,4-三唑是一种三氮杂环化合物,可以作为连接不同药效团的连接剂和药效团本身,与多种生物酶和受体发生相互作用。乳腺癌的发病率高,且易转移到肺和脑等器官。现今的抗癌药物和技术在乳腺癌的治疗方面取得了很大的进展,如含1,2,4-三唑... 1,2,4-三唑是一种三氮杂环化合物,可以作为连接不同药效团的连接剂和药效团本身,与多种生物酶和受体发生相互作用。乳腺癌的发病率高,且易转移到肺和脑等器官。现今的抗癌药物和技术在乳腺癌的治疗方面取得了很大的进展,如含1,2,4-三唑的药物Anastrozole、Letrozole等,在乳腺癌的治疗中取得较好的效果,展现了1,2,4-三唑的抗乳腺癌潜力。本文综述了具有抗乳腺癌潜力的1,2,4-三唑类化合物及其衍生物的研究进展,并对其作用机制进行深入探讨,为进一步合理开发新的抗乳腺癌候选药物提供借鉴。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑 乳腺癌 杂环分子 抗癌药物 细胞凋亡
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Ⅰ类α-甘露糖苷酶诱导HIV-1包膜糖蛋白降解及机制研究
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作者 刘笑辰 王绍清 +7 位作者 王立平 吴桐 于秀文 王俊苹 张晓杰 张英博 樊丽 李鸿梅 《中国艾滋病性病》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期1007-1012,共6页
目的探究Ⅰ类α-甘露糖苷酶诱导HIV-1包膜糖蛋白(HIV-1 Env)的降解及其机制。方法将携带红色荧光表达Ⅰ类α-甘露糖苷酶的质粒与携带绿色荧光表达HIV-1 Env的质粒共转染293T细胞,Western Blot检测Ⅰ类α-甘露糖苷酶对HIV-1 Env表达水平... 目的探究Ⅰ类α-甘露糖苷酶诱导HIV-1包膜糖蛋白(HIV-1 Env)的降解及其机制。方法将携带红色荧光表达Ⅰ类α-甘露糖苷酶的质粒与携带绿色荧光表达HIV-1 Env的质粒共转染293T细胞,Western Blot检测Ⅰ类α-甘露糖苷酶对HIV-1 Env表达水平的影响;激光共聚焦成像系统观察Ⅰ类α-甘露糖苷酶的亚细胞定位及Ⅰ类α-甘露糖苷酶与HIV-1 Env之间的相互作用;内质网相关蛋白质降解(ERAD)途径抑制剂探讨Ⅰ类α-甘露糖苷酶诱导HIV-1 Env降解的可能途径。结果Ⅰ类α-甘露糖苷酶可显著降低HIV-1 Env的表达水平,降低幅度达25%至68%;敲低Ⅰ类α-甘露糖苷酶的表达水平后,HIV-1 Env表达水平升高;ERAD抑制剂可显著升高HIV-1 Env的表达水平;激光共聚焦显微镜观察结果显示,Ⅰ类α-甘露糖苷酶与HIV-1 Env之间存在相互作用;激光共聚焦显微镜观察结果显示Ⅰ类α-甘露糖苷酶定位于内质网和高尔基体,与其行使生物学功能的部位相同。结论Ⅰ类α-甘露糖苷酶可能通过ERAD途径诱导HIV-1 Env降解。 展开更多
关键词 Ⅰ类α-甘露糖苷酶 1型艾滋病病毒包膜糖蛋白 激光共聚焦 内质网相关蛋白质降解途径
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