贵州天名精全草中乙酸乙酯部位化学成分的分离鉴定

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作者 陈洁 王丹 +4 位作者 张雄 彭明友 晏英 汤磊 王颖 《贵州医科大学学报》 CAS 2023年第9期1026-1031,共6页

目的探讨贵州天名精全草中乙酸乙酯部位化学成分的分离鉴定。方法贵州天名精全草30 kg,乙醇浸泡提取,乙酸乙酯萃取后得浸膏1.5 kg,采用硅胶柱层析、MCI gel CHP 20P柱层析、葡聚糖凝胶LH-20柱层析、Rp-C18柱层析、制备薄层色谱、制备型... 目的探讨贵州天名精全草中乙酸乙酯部位化学成分的分离鉴定。方法贵州天名精全草30 kg,乙醇浸泡提取,乙酸乙酯萃取后得浸膏1.5 kg,采用硅胶柱层析、MCI gel CHP 20P柱层析、葡聚糖凝胶LH-20柱层析、Rp-C18柱层析、制备薄层色谱、制备型以及半制备型高效液相色谱仪(HPLC)等多种现代色谱分离手段对贵州天名精的乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱技术、核磁共振谱仪以及文献对照等方法,对分离所得化合物结构进行鉴定。结果从贵州天名精全草乙酸乙酯层分离鉴定了9个化合物,分别为3β-羟基-5α,6α-环氧-7-大柱香波龙烯-9-酮(1)、8,10-二羟基-9-异丁酰基百里香酚(2)、8-羟基-9,10-二异丁酰氧基麝香草酚(3)、毛脉五味子醇(4)、(9 Z,12 S,13 E,15 Z)-12-Hydroxyoctadeca-9,13,15-trienoic-acid-methylester(5)、植醇(6)、5-hydroxy-5,6-secocaryophyllen-6-on(7)、5′-甲氧基松脂素(8)、丁香树脂素(9)。结论从贵州天名精全草乙酸乙酯层分离鉴定了9个化合物,化合物1、4、5、7及9为首次从贵州天名精中分离得到。 展开更多

关键词 菊科 贵州天名精 化学成分 天名精属 萜类化合物

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贵州天名精化学成分及抗菌活性研究 被引量：3

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作者 陈洁 王丹 +4 位作者 张雄 彭明友 徐冉 晏英 王颖 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第4期598-605,共8页

为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,... 为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,8α-愈创木酚(2)、4β,10β-二羟基-5α(H)-1,11(13)-二烯-8α,12-愈创木酚(3)、4-表异粘性旋覆花内酯(4)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(5)、天名精内酯酮(6)、吐叶醇(7)、cassipourol(8)、4′,5′-dehydrodiodictyonema A(9)、(3R)-8-羟基香叶醇(10)、胆甾-7-烯-3β-醇(11)、豆甾醇(12)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13)、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇(14)。其中化合物2和7~14为首次从该植物中得到。初步评估了化合物1~14的抗菌活性,化合物1对枯草芽孢杆菌表现出弱活性;化合物6和10对白色念珠菌显示出弱活性。 展开更多

关键词 贵州天名精 化学成分 分离鉴定 抗菌活性

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抗阿尔兹海默症灯盏乙素苷元衍生物设计、合成及活性研究

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作者 李慧 何筑 +3 位作者 陈娇 李勇军 汤磊 傅晓钟 《化学试剂》 CAS 北大核心 2023年第8期47-56,共10页

基于阿尔兹海默症(AD)发病机制的复杂性,为了开发多功能的抗AD药物,根据多靶点导向配体(Multi-target directed ligands,MTDLs)策略,以灯盏乙素苷元为骨架,通过不同的连接体,连接具有胆碱酯酶抑制作用的N,N-双取代氨基甲酸酯片段和具有... 基于阿尔兹海默症(AD)发病机制的复杂性,为了开发多功能的抗AD药物,根据多靶点导向配体(Multi-target directed ligands,MTDLs)策略,以灯盏乙素苷元为骨架,通过不同的连接体,连接具有胆碱酯酶抑制作用的N,N-双取代氨基甲酸酯片段和具有单胺氧化酶抑制作用的炔丙胺、N-甲基炔丙胺片段,设计并合成9个双靶点抗AD化合物,结构经过1HNMR、13CNMR和ESI-MS鉴定。对目标化合物进行胆碱酯酶和单胺氧化酶的活性测试,其中2-(4-((二甲基氨基甲酰基)氧基)苯基)-5,6-二羟基-4-氧代-4H-色烯-7-基5-(甲基(丙-2-炔-1-基)氨基)-5-氧代戊酸酯对两种酶具有相对较好的抑制活性。酶动力学结果说明该化合物对乙酰胆碱酯酶是混合型抑制。上述化合物不仅对自身和Cu2+诱导的A_(β1-42)聚集具有良好的抑制作用(87.57%和82.22%),而且还能诱导自身和Cu^(2+)诱导的Aβ_(1-42)原纤维的分解(75.01%和77.40%)。该化合物可以进行进一步结构优化和活性测试,为多靶点抗阿尔兹海默症提供候选化合物。 展开更多

关键词 阿尔兹海默症 灯盏乙素苷元 胆碱酯酶 单胺氧化酶 多靶点定向配体

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抗肿瘤候选药物Gedatolisib在体外血浆和人工胃/肠液中的稳定性研究及其降解产物分析 被引量：3

4

作者 武婷婷 张宇 +6 位作者 杜瑶 陈瑞 王丽丽 彭鸿曼 汤磊 王颖 张吉泉 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第12期1452-1458,共7页

目的:考察抗肿瘤候选药物Gedatolisib在体外血浆和人工胃/肠液中的稳定性,并分析其在体外血浆中可能的降解产物。方法:采用高效液相色谱法,以吲哚美辛为内标,分别检测Gedatolisib在SD大鼠(雄性)血浆中孵育0、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0 h... 目的:考察抗肿瘤候选药物Gedatolisib在体外血浆和人工胃/肠液中的稳定性,并分析其在体外血浆中可能的降解产物。方法:采用高效液相色谱法,以吲哚美辛为内标,分别检测Gedatolisib在SD大鼠(雄性)血浆中孵育0、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0 h和在空白人工胃液(pH 1.3,不含酶)、空白人工肠液(pH 6.8,不含酶)、人工胃液(pH 1.3,含胃蛋白酶)、人工肠液(pH 6.8,含胰蛋白酶)中孵育0、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0 h的含量变化,计算其剩余百分比;利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-QTOF/MS)技术分析空白血浆和血浆孵育样品的总离子流图,比较差异峰并通过MS图推测降解产物。结果:Gedatolisib在大鼠血浆中孵育2.0 h时的剩余百分比约为63%,继续孵育无明显变化;在空白人工肠液中孵育不同时间的剩余百分比均在(99.18±2.15)%^(103.20±3.41)%范围内;在人工肠液中孵育2.0 h的剩余百分比降至(88.76±1.53)%,在空白人工胃液中孵育2.0 h的剩余百分比降至(85.63±1.55)%,继续孵育均无明显变化;在人工胃液中孵育的剩余百分比从0 h的(94.94±3.52)%降至6.0 h的(16.19±1.17)%。UPLC-Q-TOF/MS的总离子流图显示,血浆孵育样品与空白血浆的差异峰出现在正离子模式扫描下的6.42 min处,该峰扫描通道可见m/z 616.3351、632.3277、630.3170、602.2786[M+H]+的分子离子峰,推测Gedatolisib在大鼠血浆中可能生成1-(4-(3-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)脲基)苯甲酰基)-N,N-二甲基哌啶-4-氧化胺、1-(4-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-羰基)苯基)-3-(4-(4-吗啉-6-(3-氧代吗啉)-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)脲和1-(4-(3-(4-(4,6-双吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯基)脲基)苯甲酰基)-N-甲基哌啶等3个降解产物。结论:Gedatolisib在大鼠血浆中不稳定,可能发生末端氮原子氧化、吗啉环氧化和末端氮脱甲基化等反应;在人工肠液和空白人工胃/肠液中稳定性良好,在胃蛋白酶存在下发生明显降解。 展开更多

关键词 抗肿瘤候选药物 Gedatolisib 体外血浆 人工胃液 人工肠液 稳定性 降解产物

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白薇化学成分及其抗烟草花叶病毒活性研究 被引量：4

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作者 晏英 汤磊 +4 位作者 王建塔 胡嘉琪 徐冉 朱高峰 郝小江 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期792-798,804,共8页

前期研究发现seco-pregnane类甾体苷具有较强的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,为进一步寻找活性化学成分,开展白薇化学成分研究。从白薇乙醇提取物的氯仿部位中分离得到10个单体化合物,根据其理化性质以及波谱数据鉴定为:glaucogenin-C 3-O-... 前期研究发现seco-pregnane类甾体苷具有较强的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,为进一步寻找活性化学成分,开展白薇化学成分研究。从白薇乙醇提取物的氯仿部位中分离得到10个单体化合物,根据其理化性质以及波谱数据鉴定为:glaucogenin-C 3-O-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-thevetopyranoside(1)、glaucogenin-C 3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-α-L-cymaropyranoside(2)、glaucogenin-C 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside(3)、glaucogenin-A 3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-digitoxopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside(4)、glaucogenin-A 3-O-α-L-diginopyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside(5)、glaucogenin-A 3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranoside(6)、glaucogenin-A 3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-L-cymaropyranoside(7)、glaucogenin-A 3-O-α-L-cymaropyranosyl-(1→4)-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-β-L-cymaropyranoside(8)、antofine(9)、2-O-β-D-fructofuranosyl-β-D-glucopyranoside(10)。化合物1~8,10均为首次从该植物中分离得到。采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性三方面评估化合物1~9的生物活性,结果表明,化合物1和9具有显著的抗TMV活性。 展开更多

关键词 白薇 化学成分 分离纯化 抗TMV活性

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吲哚-3-羧酸类化合物的设计、合成及体外降糖活性研究 被引量：3

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作者 张吉泉 李述敏 +4 位作者 武婷婷 彭金刚 马晓 段习琴 汤磊 《化学试剂》 CAS 北大核心 2019年第1期18-22,共5页

以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水解可再次得到4个目标化合物,共合成7个目标化合物。其化学结... 以苯醌及3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经环合、苄基化得到关键中间体5-苄氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯。关键中间体经水解及酰胺化得到3个目标化合物。关键中间体经磺酰化及水解可再次得到4个目标化合物,共合成7个目标化合物。其化学结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。人肝癌Hep G2细胞上的促糖消耗活性显示,所合成化合物均具有一定的促糖消耗活性。其中,5-苄氧基-2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-吲哚-3-甲酸的降糖活性与先导化合物GY3相当。 展开更多

关键词 糖尿病 吲哚 降糖活性 腺苷酸活化蛋白激酶 合成

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噻唑联苯并呋喃衍生物的设计、合成及活性研究 被引量：2

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作者 谢珺 苗菁 +3 位作者 崔杏 王建塔 王聪 汤磊 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第12期1843-1848,共6页

黄嘌呤氧化酶是治疗高尿酸血症、痛风等相关疾病的重要靶点。通过对非布索坦的构效关系的分析,并基于药物化学的拼合原理,将非布索坦的噻唑环和苯溴马隆的苯并呋喃环拼合,设计合成了12个化合物,结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS鉴定... 黄嘌呤氧化酶是治疗高尿酸血症、痛风等相关疾病的重要靶点。通过对非布索坦的构效关系的分析,并基于药物化学的拼合原理,将非布索坦的噻唑环和苯溴马隆的苯并呋喃环拼合,设计合成了12个化合物,结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS鉴定。对目标化合物进行黄嘌呤氧化酶的活性测试,2-(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-乙基)-4-甲基-5-噻唑甲酸具有相对较好的活性。分子对接的结果说明2-(2-乙基-5-氟苯并呋喃-3-乙基)-4-甲基-5-噻唑甲酸与黄嘌呤氧化酶的相互作用和非布索坦相似。该化合物结构可以进步优化,为黄嘌呤氧化酶抑制剂的提供候选化合物。 展开更多

关键词 非布索坦 黄嘌呤氧化酶抑制剂 痛风 设计 生物活性

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Cocktail探针药物法研究化合物PT-46的CYP酶系抑制作用 被引量：1

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作者 王丽丽 程飞 +3 位作者 张娜娜 郑雪梅 张吉泉 陈瑞 《广州化工》 CAS 2021年第21期38-42,共5页

考察抗肿瘤优选化合物PT-46对细胞色素P 450(CYP450)酶系的抑制作用,评价化合物潜在的药物相互作用。基于UPLC/MS分析方法,运用Cocktail探针底物法研究PT-46对体外人肝微粒体中5种常见CYP酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP3A4)... 考察抗肿瘤优选化合物PT-46对细胞色素P 450(CYP450)酶系的抑制作用,评价化合物潜在的药物相互作用。基于UPLC/MS分析方法,运用Cocktail探针底物法研究PT-46对体外人肝微粒体中5种常见CYP酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP3A4)的抑制作用。结果表明,PT-46对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4等酶没有抑制作用,对CYP2C9及CYP2C19的抑制IC 50值分别为19.6μM及19.2μM,存在一定的抑制作用。本研究初步考察了PT-46潜在的药物相互作用,为该化合物的后期临床前研究提供参考。 展开更多

关键词 抗肿瘤药物 Cocktail探针底物法 肝微粒体 细胞色素P450酶系 代谢

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N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物的设计、合成与体外降糖活性研究

9

作者 张吉泉 武婷婷 +3 位作者 马才玉 马晓 王建塔 汤磊 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第3期318-322,共5页

目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性。方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料,经Fische... 目的:设计、合成N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物,并评价其体外降糖活性。方法:以吲哚衍生物2-[5-(苄氧基)-1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酸(GY3)为先导化合物,以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐及4-氧戊酸甲酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等4步反应得到8种N-芳酰基(3-羟基苯甲酰基、3-氰基苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-甲磺酰基苯甲酰基、4-乙酰胺基苯甲酰基、3-乙酰氨基苯甲酰基、异烟酰基、吡啶-2-甲酰基)取代的二氢吲哚-3-乙酸类衍生物。采用人肝癌细胞HepG2测试目标化合物的体外促葡萄糖消耗活性。结果:共合成8个N-芳酰基取代的二氢吲哚-3-乙酸类目标化合物,其结构均经质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。在1.0μmol/L条件下,所合成化合物在HepG2细胞上的促葡萄糖消耗百分率为5.4%～9.1%,其中,2-[(2R,3S)-5-苄氧基-2-甲基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2,3-二氢-吲哚-3-基]乙酸的降糖活性最好,其促葡萄糖消耗百分率为(9.10±1.81)%,与阳性对照药物二甲双胍接近[(10.58±1.68)%],但仍弱于先导化合物GY3[(12.15±0.78)%]。结论:二氢吲哚类化合物的N-芳酰基芳环上引入不同吸电子取代基团,如氰基、硝基、甲磺酰基等,其降糖活性不同程度下降,且弱于卤素取代基的GY3。 展开更多

关键词 二氢吲哚-3-乙酸类衍生物 降糖活性 合成 构效关系

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沙格列汀的合成 被引量：3

10

作者 王建塔 杨果 +2 位作者 蔡进 张毅 汤磊 《化学试剂》 北大核心 2017年第8期897-900,903,共5页

以金刚烷乙酸为起始原料,经溴代、混酸氧化、氨解、氨基Boc保护以及(1R,2S)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇拆分得到(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸,之后再与(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐在HATU条件下缩合得... 以金刚烷乙酸为起始原料,经溴代、混酸氧化、氨解、氨基Boc保护以及(1R,2S)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇拆分得到(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸,之后再与(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐在HATU条件下缩合得到N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氨甲酰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙基]氨基甲酸叔丁酯,最后经酰胺脱水、氨基脱保护反应得到沙格列汀,总收率为16.1%,纯度为99.8%,e.e.>99.9%。 展开更多

关键词 沙格列汀 2型糖尿病 合成

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二甲基二氧杂环丙烷的制备及在25-羟基胆固醇合成中的应用

11

作者 王建塔 陈文章 +3 位作者 夏晶 赵平 谢珺 汤磊 《化学试剂》 北大核心 2017年第6期668-670,共3页

以胆固醇为起始原料,经酰化、溴代、二甲基二氧杂环丙烷氧化、还原等4步反应合成了25-羟基胆固醇,总收率为62.7%,其结构经~1HNMR和^(13)CNMR鉴定。

关键词 二甲基二氧杂环丙烷 25-羟基胆固醇 合成

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五环三萜类化合物的口服吸收与代谢研究进展 被引量：7

12

作者 班玉娟 陈瑞 +4 位作者 张宇 张丽 刘婉霞 朱高峰 汤磊 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第7期906-916,共11页

五环三萜类化合物在自然界中分布广泛、资源丰富,我国多种传统中草药如甘草、柴胡、远志、人参、三七、白头翁和积雪草等皆含有五环三萜类化合物,且大量研究表明该类化合物是上述中草药的有效成分之一。国内外研究者发现五环三萜类化合... 五环三萜类化合物在自然界中分布广泛、资源丰富,我国多种传统中草药如甘草、柴胡、远志、人参、三七、白头翁和积雪草等皆含有五环三萜类化合物,且大量研究表明该类化合物是上述中草药的有效成分之一。国内外研究者发现五环三萜类化合物具有多种优良的药理活性,如抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒等,但由于其口服生物利用度偏低,极大地影响了进一步的开发及在临床上的应用。药物的吸收与代谢对生物利用度和药效的影响很大。因此,就近年来国内外有关五环三萜类化合物的口服吸收特征以及体内外代谢途径研究进行综述,以期对该类化合物的进一步研究及开发利用提供参考。 展开更多

关键词 五环三萜 生物利用度 吸收 代谢 细胞色素P450

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黔产徐长卿根茎化学成分及抗烟草花叶病毒活性 被引量：4

13

作者 唐攀 陈洁 +4 位作者 晏英 胡嘉琪 徐冉 张吉泉 汤磊 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期989-994,1064,共7页

通过应用多种色谱方法从徐长卿根茎的乙醇提取物中分离得到13个单体化合物,运用现代波谱技术鉴定了结构,分别为glaucogenin A(1)、glaucogenin A 3-O-β-D-cymaropyranoside(2)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol aceta... 通过应用多种色谱方法从徐长卿根茎的乙醇提取物中分离得到13个单体化合物,运用现代波谱技术鉴定了结构,分别为glaucogenin A(1)、glaucogenin A 3-O-β-D-cymaropyranoside(2)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol acetate(3)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(4)、androst-4,6-dien-3,17-dione(5)、20-hydroxy-4,6-diene-gestrol-3-one(6)、5,7-dihydroxy-6-methoxyflavone(7)、5,7-dihydroxy-8-methoxyflavone(8)、5-(hydroxymethyl)-1-isopentyl-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(9)、mono-terpenes(10)、4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoic acid(11)、pavonisol(12)、4-hydroxy-3,5-dimethoxy-benzoic acid(13)。其中化合物2~5和7~10系首次从该植物中分离得到。离体叶圆片法和钝化活性测试表明,化合物1~4和9均有抗TMV活性,保护活性测试表明,化合物4具有抗TMV活性,且首次发现化合物3、4、9具有抗TMV活性。 展开更多

关键词 徐长卿 化学成分 分离纯化 抗TMV活性

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黔产五种卷柏黄酮含量测定及其对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量：3

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作者 晏英 王丹 +4 位作者 陈洁 唐攀 陈文章 廖伟科 杨小生 《山地农业生物学报》 2021年第1期36-42,共7页

建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进... 建立中药卷柏特征成分总黄酮及穗花杉双黄酮的快速含量分析方法,比较不同卷柏药材中的含量及活性差异。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定卷柏总黄酮和穗花杉双黄酮含量;通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对卷柏活性部位进行活性测试。不同卷柏中总黄酮含量在1.48%~2.67%之间,穗花杉双黄酮含量在0.49%~0.93%之间,活性部位的总黄酮含量在9.14%~16.46%之间,穗花杉双黄酮含量在2.26%~4.74%之间。卷柏活性部位的α-葡萄糖苷酶活性为:垫状卷柏IC_(50)6.56μg/mL;疏叶卷柏IC_(50)4.47μg/mL;兖州卷柏IC_(50)4.41μg/mL;剑叶卷柏IC_(50)4.23μg/mL;块茎卷柏IC_(50)3.12μg/mL,均明显强于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)76.82μg/mL)。总黄酮和穗花杉双黄酮含量在不同品种间存在差异,其中对α-葡萄糖苷酶抑制作用和黄酮含量呈量效关系,且具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。 展开更多

关键词 卷柏 总黄酮 穗花杉双黄酮 Α-葡萄糖苷酶 抑制作用

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抗肿瘤药斑蝥酸钠的研究述评 被引量：1

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作者 彭严 陈文章 汤磊 《贵州医科大学学报》 CAS 2022年第10期1117-1124,共8页

斑蝥酸钠作为中国传统抗肿瘤药物斑蝥的活性成分斑蝥素的半合成衍生物,可诱导肿瘤细胞分化、凋亡,并提高机体免疫力,增强机体对肿瘤细胞的杀伤作用,目前临床单独或联合用于中晚期肝癌等恶性肿瘤的治疗,在临床上具有重要的应用价值。本... 斑蝥酸钠作为中国传统抗肿瘤药物斑蝥的活性成分斑蝥素的半合成衍生物,可诱导肿瘤细胞分化、凋亡,并提高机体免疫力,增强机体对肿瘤细胞的杀伤作用,目前临床单独或联合用于中晚期肝癌等恶性肿瘤的治疗,在临床上具有重要的应用价值。本文梳理了斑蝥酸钠研究开发历程以及在临床应用后所产生的经济和社会价值,以期对斑蝥酸钠进一步的研究和开发提供参考。 展开更多

关键词 抗肿瘤药 肝肿瘤 斑蝥酸钠 研究开发 衍生物

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降糖活性物6-苄氧基-9-(-4-氯甲苯酰基)-四氢化咔唑-3-羧酸在人工胃肠液中的稳定性研究及降解产物分析

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作者 张吉泉 郝阳 +2 位作者 陈瑞 王丽丽 汤磊 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第9期1177-1181,共5页

目的:考察降糖活性物6-苄氧基-9-(-4-氯甲苯酰基)-四氢化咔唑-3-羧酸(简称"ZgO2")在人工胃肠液中的稳定性,并分析其降解产物。方法:采用高效液相色谱法,以吲哚美辛为内标,检测ZgO2在空白人工胃液(pH 1.3,不含酶)、空白人工肠... 目的:考察降糖活性物6-苄氧基-9-(-4-氯甲苯酰基)-四氢化咔唑-3-羧酸(简称"ZgO2")在人工胃肠液中的稳定性,并分析其降解产物。方法:采用高效液相色谱法,以吲哚美辛为内标,检测ZgO2在空白人工胃液(pH 1.3,不含酶)、空白人工肠液(pH6.8,不含酶)、人工胃液(pH 1.3,含胃蛋白酶)和人工肠液(pH 6.8,含胰蛋白酶)中孵育6 h的含量变化,计算ZgO2剩余百分比;利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术分析对照样品(ZgO2对照品溶液)、空白样品(未加入ZgO2的孵育溶液)、孵育样品(稳定性试验中ZgO2浓度变化最明显的孵育体系)的总离子流图,比较差异峰,通过MS图推测降解产物。结果:ZgO2在空白人工肠液和人工肠液中孵育不同时间的剩余百分比均在90%～110%范围内;ZgO2在酸性(pH 1.3)条件中不稳定,在孵育3 h时剩余百分比约为50%,继续孵育剩余百分比无明显变化,人工胃液(含酶)中的剩余百分比低于空白人工胃液(不含酶)的剩余百分比,但相差不明显。孵育样品与对照样品、空白样品的差异体现在负模式扫描下保留时间为5.23 min时,该时间点色谱峰的MS显示,低能量扫描通道存在m/z 320.127 2[M-H]-的准分子离子峰,高能量通道可见碎片离子峰230.081 5、276.138 2,推测ZgO2在酸性(pH 1.3)条件下可能发生酰胺键断裂生成6-苄氧基-四氢化咔唑-3-羧酸。结论:ZgO2在人工肠液中稳定性良好;在酸性(pH 1.3)条件下不稳定,基本上不受胃蛋白酶的影响,降解产物可能为6-苄氧基-四氢化咔唑-3-羧酸。 展开更多

关键词 降糖活性物 6-苄氧基-9-(-4-氯甲苯酰基)-四氢化咔唑-3-羧酸 人工胃肠液 稳定性 降解产物

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复叶地黄连化学成分及其抗烟草花叶病毒活性研究 被引量：3

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作者 晏英 陈洁 +4 位作者 唐攀 毛远湖 李毅 汤磊 郝小江 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期3493-3500,共8页

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行... 目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定,采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性3方面评估化合物1~13的抗TMV活性。结果从复叶地黄连的甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为nymania-3(1)、prieurianin(2)、munronin L(3)、12-O-methylvolkensin(4)、12-hydroxyisopimara-8(14),15-dien-7-one(5)、munroninR(6)、3β,4β-dihydroxypregnan-16-one(7)、(E)-aglawone-3-one(8)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-Sphenylalaninol acetate(9)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate(10)、glabrol(11)、syringaresinol(12)、7-methoxy-8-hydroxydihydroasarone(13)。其中化合物1对TMV的半数抑制浓度(IC50)为17.2μg/m L。结论化合物5、7~13为首次从该植物中分离得到,化合物1~3、5、9~12具有较强的抗TMV活性,其活性高于阳性对照药物宁南霉素。 展开更多

关键词 复叶地黄连 抗TMV活性 柠檬苦素 二萜 黄酮 prieurianin munronin L

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吲哚类化合物GY3通过AMPK/COX-2信号通路诱导乳腺癌细胞MCF-7凋亡 被引量：4

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作者 胡楚娇 周波 +3 位作者 杨英 杨付梅 孙黔云 汤磊 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2017年第11期1674-1679,共6页

目的探究吲哚类化合物GY3对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的作用,及其对腺苷酸活化蛋白激酶/环氧合酶-2(AMPK/COX-2)信号通路的影响。方法以AMPK激活剂5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)和COX-2抑制剂塞来昔布为阳性对照药物,利用MT... 目的探究吲哚类化合物GY3对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和凋亡的作用,及其对腺苷酸活化蛋白激酶/环氧合酶-2(AMPK/COX-2)信号通路的影响。方法以AMPK激活剂5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)和COX-2抑制剂塞来昔布为阳性对照药物,利用MTT方法、流式细胞术检测不同浓度的GY3、AICAR、塞来昔布及AICAR+塞来昔布联用对MCF-7细胞增殖和凋亡的影响;用Western blot方法检测不同浓度GY3和AMPK抑制剂Compound C联用对MCF-7细胞乙酰辅酶A羧化酶、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶(P-ACC)、COX-2蛋白表达的影响。结果 GY3可上调PACC的表达、下调COX-2的表达(P<0.01,P<0.05),同时显著降低MCF-7细胞的活力(P<0.01,P<0.05),抑制MCF-7细胞的增殖,诱导MCF-7细胞发生凋亡(P<0.05),并且呈现一定的浓度依赖性;Compound C可有效地阻断GY3对AMPK的激活和COX-2的抑制作用,其作用与AICAR、塞来昔布及AICAR+塞来昔布联用的比较显示GY3的抑癌活性较高。结论 GY3能有效抑制乳腺癌细胞MCF-7的增殖,诱导其凋亡,其机制与激活AMPK、抑制COX-2的表达有关。 展开更多

关键词 吲哚类化合物 乳腺癌 AMPK COX-2 凋亡

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吲哚生物碱Vindoline与Vindorosine的合成研究进展

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作者 孔祥凯 张逸鹏 +2 位作者 党菱婧 陈文 张洪彬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2728-2744,共17页

Vindoline与Vindorosine是从长春花中分离得到的Aspidosperma型吲哚生物碱.两个化合物都具有高度官能团化的五环吲哚啉骨架,且具有包含3个季碳在内的6个连续的手性中心.由于这两个分子复杂而有趣的化学结构,至少有15个课题组对其进行了... Vindoline与Vindorosine是从长春花中分离得到的Aspidosperma型吲哚生物碱.两个化合物都具有高度官能团化的五环吲哚啉骨架,且具有包含3个季碳在内的6个连续的手性中心.由于这两个分子复杂而有趣的化学结构,至少有15个课题组对其进行了合成研究.按照时间顺序对以上两个分子的合成进展进行综述. 展开更多

关键词 Vindoline Vindorosine 天然产物 全合成

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哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究 被引量：1

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作者 李毅 罗碧兰 +4 位作者 赵菊琴 李永 张毅 汤磊 樊玲玲 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期162-166,97,共6页

以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a~3j),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有... 以2,3-二氨基吡啶和2,3-丁二酮为起始原料,经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2,3-b]哌嗪类衍生物(3a~3j),其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明,化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用,其中化合物3h(IC_(50)=1.24mmol/L)的活性显著优于母体化合物川芎嗪(IC_(50)=3.96mmol/L)和阳性药物阿司匹林(IC_(50)=2.41mmol/L)。 展开更多

关键词 哌啶并[2 3-b]哌嗪 合成 抗血小板聚集活性

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