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基于微流控芯片技术的瘀血痹胶囊治疗类风湿关节炎处方分析
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作者 唐颖 包永睿 +3 位作者 王帅 李天娇 孟宪生 于睿 《中南药学》 CAS 2023年第3期618-624,共7页
目的基于微流控芯片技术,进行瘀血痹胶囊治疗类风湿关节炎处方分析,为瘀血痹胶囊的物质基础研究提供实验依据。方法以瘀血痹胶囊11味中药为研究对象,基于微流控芯片技术设计并制作治疗类风湿关节炎的药效筛选芯片,按均匀设计方法所得22... 目的基于微流控芯片技术,进行瘀血痹胶囊治疗类风湿关节炎处方分析,为瘀血痹胶囊的物质基础研究提供实验依据。方法以瘀血痹胶囊11味中药为研究对象,基于微流控芯片技术设计并制作治疗类风湿关节炎的药效筛选芯片,按均匀设计方法所得22个不同配伍组进行给药干预,以细胞凋亡率为评价指标,建立回归方程得到瘀血痹胶囊药效最佳的药物组合及其最优配比,并与原方进行药效差异性分析。结果与空白对照组比较,瘀血痹胶囊各配伍组均能诱导RA-FLSs细胞凋亡(P<0.01)。根据逐步回归分析结果,乳香、没药、姜黄、丹参药物组合诱导RA-FLSs细胞凋亡效果最佳,最佳配比为乳香(X_(1))∶没药(X _(2))∶姜黄(X_(10))∶丹参(X_(11))=2.628∶2.946∶4.208∶6.852。将筛选出的复方与瘀血痹胶囊进行药效差异性对比,在相同剂量时,4味中药按最优配比得到的复方(简称最优配伍方),与按原方比例仅含4味中药配伍的复方(简称筛选方)诱导细胞凋亡作用相当,且筛选方能够达到瘀血痹胶囊作用的77%左右。结论本研究基于微流控芯片技术,得到乳香、没药、姜黄、丹参的药物组合是瘀血痹胶囊处方中发挥治疗类风湿关节炎作用的主要组成。 展开更多
关键词 瘀血痹胶囊 均匀设计 类风湿关节炎 微流控芯片
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中药质量评价关键问题与分析方法探讨 被引量:26
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作者 王帅 包永睿 +2 位作者 李天娇 杨欣欣 孟宪生 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期132-138,共7页
该文针对我国目前中药质量评价体系现状,总结了中药质量评价的关键科学问题,并围绕“发现”与“控制”有效成分的中药质量评价方法进行探讨。笔者结合多年中药质量分析研究工作经验,分析了中药“谱-效”关系研究、全时段等基线多波长融... 该文针对我国目前中药质量评价体系现状,总结了中药质量评价的关键科学问题,并围绕“发现”与“控制”有效成分的中药质量评价方法进行探讨。笔者结合多年中药质量分析研究工作经验,分析了中药“谱-效”关系研究、全时段等基线多波长融合指纹图谱、生物活性测定法3种质量评价与检测方法的研究内容、手段、适用范围等,为丰富、完善中药质量控制方法和中药质量标准体系的提升提供了借鉴。 展开更多
关键词 中药质量评价 “谱-效”关系研究 全时段等基线多波长覆盖融合指纹图谱 生物活性测定法
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基于相关性分析的中药路路通抗肝肿瘤谱效关系研究 被引量:3
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作者 杨欣欣 张云坤 +3 位作者 王帅 李天娇 包永睿 孟宪生 《辽宁中医杂志》 CAS 2022年第6期159-163,共5页
目的基于灰色关联法及偏最小二乘法探讨中药路路通不同极性部位对人肝癌细胞SMMC-7721影响的谱效关系,揭示中药路路通抗肝肿瘤作用的物质基础。方法采用HPLC法建立路路通不同极性部位的指纹图谱,以人肝癌SMMC-7721细胞作为体外模型进行... 目的基于灰色关联法及偏最小二乘法探讨中药路路通不同极性部位对人肝癌细胞SMMC-7721影响的谱效关系,揭示中药路路通抗肝肿瘤作用的物质基础。方法采用HPLC法建立路路通不同极性部位的指纹图谱,以人肝癌SMMC-7721细胞作为体外模型进行抗肝肿瘤药效学评价;运用灰色关联度及偏最小二乘法分析法,将指纹图谱共有峰相对峰面积与不同浓度体外药效抑制率进行关联,建立不同极性部位与体外抗肿瘤的谱效关系模型。结果6个不同极性部位指纹图谱中共标识20个指纹峰,其中采用灰色关联度分析法,路路通药材与抗肝肿瘤相关系数大于0.8的色谱峰共15个,0.5 mg/mL与1 mg/mL给药浓度时筛选相似性100%;其中采用偏最小二乘分析法,路路通药材对抗肝肿瘤药效贡献较大色谱峰共13个,0.5 mg/mL与1 mg/mL给药浓度时筛选相似性100%。结论经灰色关联度分析法与偏最小二乘法分析法筛选结果进行比对发现,二者共有11个色谱峰相同,相似性为84%;将不同数学方法引入中药活性部位谱效关系相关性评价中,能更加真实、客观地得到中药发挥药效的药效物质单体,该研究为开展基于谱效关系的中药药效物质筛选及预测提供了一种有效的分析方法。 展开更多
关键词 中药路路通 抗肝肿瘤 谱效关系 灰色关联度分析 偏最小二乘回归分析
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鼻渊通窍颗粒全时段等基线多波长融合指纹图谱研究及质量标志物预测分析
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作者 邓一飞 包永睿 +9 位作者 王帅 李天娇 王义明 罗国安 孟宪生 英锡相 张贵民 关永霞 程国良 李冰 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2023年第4期1284-1295,共12页
目的构建鼻渊通窍颗粒的全时段等基线多波长融合指纹图谱,并对其质量标志物(QMarker)进行分析预测。方法采用超高效液相色谱法,结合多波长融合技术,对3波长(286 nm、300 nm、330 nm)的色谱数据利用计算机编程软件实现多波长融合,建立同... 目的构建鼻渊通窍颗粒的全时段等基线多波长融合指纹图谱,并对其质量标志物(QMarker)进行分析预测。方法采用超高效液相色谱法,结合多波长融合技术,对3波长(286 nm、300 nm、330 nm)的色谱数据利用计算机编程软件实现多波长融合,建立同时反映3个波长信息的指纹图谱,并利用相关文献和数据库预测鼻渊通窍颗粒潜在的有效物质、靶点和通路,构建“成分-靶点-通路”网络,最后基于“五原则”预测鼻渊通窍颗粒的Q-Marker。结果建立了鼻渊通窍颗粒全时段等基线多波长融合指纹图谱,确定了22个共有峰并指认出14个化学成分;通过网络药理学构建了包含鼻渊通窍颗粒16个成分、44个靶点、20条相关通路的“成分-靶点-通路”网络,分析得出以上16种成分均可能为鼻渊通窍颗粒的有效物质;通过“五原则”对Q-Marker进行预测,发现绿原酸、阿魏酸、连翘酯苷A、黄芩苷、盐酸麻黄碱、丹酚酸B、蒙花苷、盐酸伪麻黄碱基本满足“五原则”,建议将以上8种成分作为鼻渊通窍颗粒的Q-Marker。结论本研究利用全时段等基线多波长融合,成功构建了鼻渊通窍颗粒的指纹图谱,并预测了Q-Marker,可为鼻渊通窍颗粒质量的全面控制提供参考。 展开更多
关键词 鼻渊通窍颗粒 指纹图谱 多波长融合 网络药理学 Q-Marker
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基于多个特征成分“质-量”双标的荆芥穗质量分析方法研究
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作者 贾梦楠 李天娇 +2 位作者 包永睿 王帅 孟宪生 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2023年第11期3506-3514,共9页
目的建立以对照药材为基准物质定性和不依赖多种对照品定量的荆芥穗药材“质-量”分析方法。方法采用HPLC技术,以对照药材为基准物质建立荆芥穗特征图谱,通过Q-TOF-MS技术,鉴定共有峰的化学成分,以对照药材和供试药材特征峰的相似度,明... 目的建立以对照药材为基准物质定性和不依赖多种对照品定量的荆芥穗药材“质-量”分析方法。方法采用HPLC技术,以对照药材为基准物质建立荆芥穗特征图谱,通过Q-TOF-MS技术,鉴定共有峰的化学成分,以对照药材和供试药材特征峰的相似度,明确药材真伪,即“质”;对内标成分“胡薄荷酮”进行准确定量,以内标成分计,计算不同批次供试品中各特征峰的相对含量,取“平均数-标准差”作为特征峰化学成分相对于内标物质化学成分的相对含量下限,依据特征峰相对含量下限明确荆芥穗药材优劣,即“量”。采用HPLC技术建立荆芥穗对照药材的特征图谱,将其与供试药材图谱进行比对来辨别药材的真伪,即“质”;采用内标物质对特征峰化学成分进行相对定量来区分药材的优劣,即“量”。结果建立的特征图谱及含量测定方法符合方法学考察要求;确定了11个共有色谱峰,鉴定出了6个化学成分,分别为木犀草苷、橙皮苷、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷、木犀草素、香叶木素、胡薄荷酮,各荆芥穗供试药材与荆芥穗对照药材的相似度均大于0.90;规定了荆芥穗药材特征峰化学成分相对含量下限。结论该方法不依赖多种对照品,能清晰、快速地判断药材的真伪优劣,为荆芥穗的质量控制方法提供参考。 展开更多
关键词 荆芥穗 对照药材 质量控制 特征图谱 胡薄荷酮
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基于化学成分与药理作用的木蝴蝶质量标志物预测分析
6
作者 赵淼 包永睿 +2 位作者 王帅 李天娇 孟宪生 《世界中医药》 CAS 2023年第9期1222-1229,共8页
中药木蝴蝶是紫葳科植物木蝴蝶Oroxylum indicum(L.)Vent.的干燥成熟种子,在我国分布较为广泛。其含有多种活性成分,包括黄酮及其苷类、挥发油类、环己醇类及紫檀碱类等,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等多种药理作用,在临床... 中药木蝴蝶是紫葳科植物木蝴蝶Oroxylum indicum(L.)Vent.的干燥成熟种子,在我国分布较为广泛。其含有多种活性成分,包括黄酮及其苷类、挥发油类、环己醇类及紫檀碱类等,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等多种药理作用,在临床用于治疗呼吸系统、消化系统等疾病。本文对木蝴蝶的化学成分、药理作用的研究进展进行总结,并基于中药质量标志物(Q-marker)的核心概念,从化学成分特有性、传统药性及药效因素、化学成分可测性、临床研究、体内代谢转化5个方面,对木蝴蝶Q-marker进行预测分析,以期为中药木蝴蝶的质量研究提供基础。 展开更多
关键词 木蝴蝶 化学成分 药理作用 质量标志物 质量控制 黄酮类 挥发油类 抗肿瘤
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气滞胃痛颗粒治疗急性胃炎大鼠的作用机制
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作者 王帅 王亮 +8 位作者 秦鑫鹏 韩凌 包永睿 李天娇 王萍 杨洋 张涛 魏玮 孟宪生 《世界中西医结合杂志》 2024年第1期84-89,共6页
目的探讨气滞胃痛颗粒对大鼠急性胃炎的治疗作用,初步揭示其作用机制。方法将56只雄性SPF级Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组和气滞胃痛颗粒低、中、高剂量组,每组各8只。采用70%乙醇诱导大鼠急性胃炎模型,给药治疗后HE染色观... 目的探讨气滞胃痛颗粒对大鼠急性胃炎的治疗作用,初步揭示其作用机制。方法将56只雄性SPF级Wistar大鼠随机分为空白组、模型组、阳性组和气滞胃痛颗粒低、中、高剂量组,每组各8只。采用70%乙醇诱导大鼠急性胃炎模型,给药治疗后HE染色观察各组大鼠胃组织病理变化,ELISA法检测血清TNF-α、SOD、TGF-β含量,Western blot法检测胃组织INOS、HIF-1α、IFNG蛋白表达水平。结果气滞胃痛颗粒组大鼠治疗后,急性胃炎大鼠胃出血斑点较模型组有了较大改善,胃部褶皱逐渐恢复,色泽更为光亮。胃组织结构基本完整,主细胞数量略有缺失,组织间隙分布有少量血细胞,无炎性细胞浸润,整体结构比较完整。大鼠血清中TNF-α和TGF-β的含量均明显下降(P<0.05),SOD的含量则明显上升(P<0.05)。胃组织INOS、HIF-1α、IFNG(IFN-γ)蛋白表达均明显降低(P<0.05)。结论气滞胃痛颗粒对大鼠急性胃炎具有较好的治疗作用,其作用机制与HIF-1信号通路有关。 展开更多
关键词 气滞胃痛颗粒 急性胃炎 HIF-1信号通路 作用机制
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不同基原淫羊藿和巫山淫羊藿药材的化学成分差异研究
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作者 田祥木 李天娇 +4 位作者 李强 杨欣欣 王帅 包永睿 孟宪生 《中南药学》 CAS 2024年第2期368-375,共8页
目的通过UPLC-Q-TOF-MS技术,探讨不同基原淫羊藿和巫山淫羊藿的药材体外化学成分的差异,为淫羊藿及巫山淫羊藿药材鉴定及质量控制奠定基础。方法采用Agilent SBC_(18)(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-甲醇(+)及水-... 目的通过UPLC-Q-TOF-MS技术,探讨不同基原淫羊藿和巫山淫羊藿的药材体外化学成分的差异,为淫羊藿及巫山淫羊藿药材鉴定及质量控制奠定基础。方法采用Agilent SBC_(18)(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸水溶液-甲醇(+)及水-甲醇(-)为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min^(-1)。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正、负离子模式下进行数据采集。通过保留时间、相对分子质量及二级碎片离子对巫山淫羊藿、淫羊藿、柔毛淫羊藿、箭叶淫羊藿及朝鲜淫羊藿药材中的化学成分进行鉴定,并基于所鉴定出的化合物对不同基原淫羊藿及巫山淫羊藿药材的化学成分通过SIMCA软件进行差异分析。结果不同基原淫羊藿及巫山淫羊藿药材中共鉴定出朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷等37种化学成分,经过对比发现不同基原的淫羊藿及巫山淫羊藿药材中淫羊藿定L、2''-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、木兰花碱等12种成分的相对含量具有明显差异,差异化合物经鉴定主要为黄酮类化合物。结论本试验所发现的差异化合物可以作为区分不同基原淫羊藿及巫山淫羊藿药材的指标,这5种药材的鉴别和质量控制奠定基础。 展开更多
关键词 淫羊藿 UPLC-Q-TOF-MS 不同基原 化学成分
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UPLC-Q-TOF-MS/MS法快速鉴定加味八珍益母膏化学成分
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作者 王英力 杨欣欣 +3 位作者 李天娇 王帅 包永睿 孟宪生 《中南药学》 CAS 2024年第2期358-367,共10页
目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS法分析加味八珍益母膏的化学成分,为加味八珍益母膏的质量控制奠定基础。方法采用Agilent Poroshell SB-C_(18)(100 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱,正离子模式下流动相系统为0.2%甲酸溶液(A)-甲醇(B),负离子模... 目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS法分析加味八珍益母膏的化学成分,为加味八珍益母膏的质量控制奠定基础。方法采用Agilent Poroshell SB-C_(18)(100 mm×4.6 mm,2.7μm)色谱柱,正离子模式下流动相系统为0.2%甲酸溶液(A)-甲醇(B),负离子模式下流动相系统为水(A)-甲醇(B)进行梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^(-1),柱温为30℃,分别采用正、负离子模式扫描,结合文献检索和对照品比对分析加味八珍益母膏中的化学成分。结果共鉴别出140个化合物,包括有机酸及其衍生物48个,黄酮类成分32个,生物碱类成分4个,糖及糖苷类成分10个,萜类成分19个,其他类成分27个。结论确定了加味八珍益母膏所含有的主要化学成分,可为后续加味八珍益母膏的质量控制研究奠定基础。 展开更多
关键词 加味八珍益母膏 UPLC-Q-TOF-MS/MS 化学成分
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超临界萃取的海星内脏油成分分析及体外抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 李天娇 郑莹 +4 位作者 包永睿 王帅 杨欣欣 赵国斌 孟宪生 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第10期1337-1341,共5页
研究超临界萃取海星内脏油的化学成分组成及其体外抗肿瘤活性,初步探讨其发挥抗肿瘤药效的物质基础。采用超高效液相-飞行时间质谱联用仪(UPLC-QTOF-MS)及气相质谱联用仪(GC-MS)建立超临界萃取海星内脏油的化学成分轮廓谱,将样品分子离... 研究超临界萃取海星内脏油的化学成分组成及其体外抗肿瘤活性,初步探讨其发挥抗肿瘤药效的物质基础。采用超高效液相-飞行时间质谱联用仪(UPLC-QTOF-MS)及气相质谱联用仪(GC-MS)建立超临界萃取海星内脏油的化学成分轮廓谱,将样品分子离子或碎片离子分子质量信息与相关文献或数据库信息进行比对,鉴定化学成分;采用CCK-8法测定超临界萃取海星内脏油对人肝癌HepG2细胞和人结直肠癌SW620细胞的增殖抑制作用。通过UPLC-QTOF-MS共指认出11种非挥发性成分,全部为脂肪酸类成分;GC-MS共检测出38种挥发性成分,其中酯类29种、醇类2种、酸类6种、烷类1种,大部分为脂肪酸类成分,实现了超临界萃取海星内脏油成分的全面表征。海星内脏油对HepG2细胞抑制率的IC_(50)值为0.84 mg/mL,对SW620细胞抑制率的IC_(50)值为0.99 mg/mL,表明其具有抗肝癌及抗肠癌作用,其发挥药效的成分可能为脂肪酸类成分。该研究为海星内脏油作为天然抗肿瘤药物的开发提供理论支撑。 展开更多
关键词 海星内脏油 超临界萃取 成分分析 抗肿瘤活性 超高效液相-飞行时间质谱 气相质谱
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基于超临界萃取技术的泰国青柠果皮精油成分解析及其抗肿瘤活性研究 被引量:1
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作者 郑莹 李天娇 +4 位作者 包永睿 王帅 杨欣欣 赵国斌 孟宪生 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第2期178-185,共8页
主要研究泰国青柠果皮精油成分组成及其抗肿瘤活性。采用超临界二氧化碳萃取技术提取青柠果皮精油,经超高效液相-飞行时间质谱联用仪(UPLC-QTOF-MS)和气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)进行成分分析,经与数据库及参考文献比对,鉴定化学成分;采... 主要研究泰国青柠果皮精油成分组成及其抗肿瘤活性。采用超临界二氧化碳萃取技术提取青柠果皮精油,经超高效液相-飞行时间质谱联用仪(UPLC-QTOF-MS)和气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)进行成分分析,经与数据库及参考文献比对,鉴定化学成分;采用CCK-8法测定青柠果皮精油抗肝癌细胞株HepG2和结直肠癌细胞株SW620的体外抗肿瘤活性。经UPLC-QTOF-MS指出泰国青柠果皮精油中香豆素类14个、黄酮类12个、萜类6个、鞣质类1个、脂肪酸类1个;经GC-MS指出挥发性成分58个,包括醇类34个、烯烃类12个、酯类5个、醛类2个、芳香烃类2个、醚类2个和酮类1个。细胞实验证明泰国青柠果皮精油对HepG2和SW620细胞株具有不同程度的抑制作用,IC_(50)分别为0.53、0.77 mg/mL,表明其具有较好的抗肿瘤活性。为泰国青柠果皮精油抗肿瘤应用开发提供数据支撑。 展开更多
关键词 泰国青柠果皮精油 超临界流体萃取 抗肿瘤 UPLC-QTOF-MS GC-MS
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基于指纹图谱和网络药理学的木蝴蝶质量标志物预测分析 被引量:1
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作者 赵淼 包永睿 +2 位作者 王帅 李天娇 孟宪生 《中南药学》 CAS 2022年第2期239-246,共8页
目的基于中药质量标志物的理论依据,结合HPLC指纹图谱和网络药理学方法,预测木蝴蝶Oroxylum indicum中潜在的质量标志物并测定其含量。方法基于文献筛选木蝴蝶活性成分,运用高效液相色谱法建立木蝴蝶药材指纹图谱,确认共有峰并进行指认... 目的基于中药质量标志物的理论依据,结合HPLC指纹图谱和网络药理学方法,预测木蝴蝶Oroxylum indicum中潜在的质量标志物并测定其含量。方法基于文献筛选木蝴蝶活性成分,运用高效液相色谱法建立木蝴蝶药材指纹图谱,确认共有峰并进行指认;再运用网络药理学方法构建“活性成分-靶点-通路”网络,预测木蝴蝶质量标志物,并测定其含量。结果文献研究确定黄酮类成分为木蝴蝶质量标志物的主要来源范围;建立10批木蝴蝶药材指纹图谱,通过偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)明确了木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B等5种成分为主要标志性成分;结合网络药理学有效性和成分特有性以及质量标志物理念,初步预测木蝴蝶苷A、木蝴蝶苷B、黄芩素、白杨素、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷为木蝴蝶潜在的质量标志物。结论通过特征图谱和网络药理学分析预测了木蝴蝶中的质量标志物,可为木蝴蝶药材的质量控制和药效作用机制研究提供参考。 展开更多
关键词 木蝴蝶 质量标志物 指纹图谱 网络药理学 含量测定
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基于微流控芯片分析气滞胃痛片中不同药效组分对炎症细胞GES-1的影响 被引量:1
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作者 秦鑫鹏 包永睿 +2 位作者 王帅 李天娇 孟宪生 《药学研究》 CAS 2022年第6期351-356,368,共7页
目的采用微流控芯片技术,从细胞凋亡坏死和炎症因子等角度研究气滞胃痛片及其不同药效组分对炎症细胞GES-1的影响,明确气滞胃痛片药效物质基础。方法首先考查脂多糖(LPS)和不同药效组分对GES-1细胞存活的影响,筛选出造模剂量和最佳给药... 目的采用微流控芯片技术,从细胞凋亡坏死和炎症因子等角度研究气滞胃痛片及其不同药效组分对炎症细胞GES-1的影响,明确气滞胃痛片药效物质基础。方法首先考查脂多糖(LPS)和不同药效组分对GES-1细胞存活的影响,筛选出造模剂量和最佳给药剂量,考察炎症因子的表达;同时构建了一种集成有微阀结构的高通量药物筛选芯片,分析炎症细胞GES-1凋亡和坏死情况,结合炎症因子表达和微流控芯片中的细胞死亡结果共同探讨气滞胃痛片及其不同药效组分对炎症细胞GES-1的影响。结果根据抑制细胞存活的药物浓度梯度考察,得到脂多糖(LPS)IC_(50)值和最佳给药浓度以及最佳造模浓度,结合肿瘤坏死因子α(TNF-α)试剂盒获得各组炎症表达;与此同时对于微流控芯片的适用性进行考察,芯片中细胞生长状态良好,符合实验要求,可进行后续相关实验;通过微流控芯片以及肿瘤坏死因子α试剂盒考察气滞胃痛片中不同药效组分对炎症细胞GES-1的作用,发现给药24 h后,甘草黄酮、延胡索生物碱等6种有效组分均能使促炎症因子明显下降,并且均有明显的抑制炎症细胞GES-1凋亡或坏死的作用。与模型组相比,细胞凋亡坏死率和炎症因子含量差异均有统计学意义(P<0.05),其中甘草黄酮、延胡索生物碱的差异性最为明显(P<0.01),药效显著。结论设计、制作微流控炎症细胞芯片,初步明确了气滞胃痛片对炎症细胞GES-1的药效物质基础;为中药复方中药效组分抗炎作用的快速筛选提供了一种高效低耗的方法。 展开更多
关键词 微流控芯片 气滞胃痛片 GES-1 炎症细胞 细胞死亡 脂多糖(LPS)
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基于全时段多波长融合特征定量指纹图谱的满药仙灵脾颗粒质量控制方法研究 被引量:2
14
作者 于洋 王帅 +4 位作者 李天娇 赵琳 包永睿 张秀君 孟宪生 《中南药学》 CAS 2023年第3期771-776,共6页
目的建立全时段多波长融合特征定量指纹图谱,为仙灵脾颗粒质量控制提供科学依据。方法选取270 nm、327 nm、353 nm 3个波长,建立10批仙灵脾颗粒的高效液相(HPLC)指纹图谱,确定18个共有峰,通过对照品指认出8个成分;指纹图谱与多指标成分... 目的建立全时段多波长融合特征定量指纹图谱,为仙灵脾颗粒质量控制提供科学依据。方法选取270 nm、327 nm、353 nm 3个波长,建立10批仙灵脾颗粒的高效液相(HPLC)指纹图谱,确定18个共有峰,通过对照品指认出8个成分;指纹图谱与多指标成分含量测定结合,建立全时段多波长融合特征定量指纹图谱,并将8个成分进行相对于内标物柚皮苷的含量测定;同时选取5个批次的仙灵脾颗粒,对其8个成分进行绝对定量,确定建立的含量测定方法的误差率。结果建立了全时段多波长融合特征定量指纹图谱,运用其对仙灵脾颗粒指认出的成分进行相对定量,其结果与绝对定量相比,误差率小于5%。结论所建立的方法准确可靠,可用于仙灵脾颗粒的质量控制,并为中药复方的质量评价提供参考。 展开更多
关键词 满药 仙灵脾颗粒 指纹图谱 多指标成分含量测定 全时段多波长融合特征定量指纹图谱 质量控制方法
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基于谱效关系的核桃楸皮治疗肝癌药效物质基础研究 被引量:1
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作者 王诗蒙 王帅 +3 位作者 李天骄 孟宪生 包永睿 赵琳 《药学研究》 CAS 2023年第1期13-17,27,共6页
目的基于核桃楸皮不同极性部位高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与抗肝癌作用的谱效关系,筛选出核桃楸皮治疗肝癌的药效物质,揭示其治疗肝癌的药效物质基础。方法采用高效液相色谱法建立核桃楸皮不同极性部位的指纹图谱;采用CCK-8法开展核桃... 目的基于核桃楸皮不同极性部位高效液相色谱(HPLC)指纹图谱与抗肝癌作用的谱效关系,筛选出核桃楸皮治疗肝癌的药效物质,揭示其治疗肝癌的药效物质基础。方法采用高效液相色谱法建立核桃楸皮不同极性部位的指纹图谱;采用CCK-8法开展核桃楸皮不同极性部位治疗肝癌的体外药效学研究;采用灰色关联度分析法及偏最小二乘回归分析法,将指纹图谱共有峰峰面积与药效学数据相关联,建立核桃楸皮不同极性部位治疗肝癌体外谱效关系,筛选出其治疗肝癌的药效物质,并进行体外药效验证。结果不同极性部位指纹图谱中共24个共有峰,其中有8个峰与药效呈正相关且变量投影(VIP)值大于1,确认这8种成分为核桃楸皮治疗肝癌的药效物质。经对照品比对,指认出4号峰为丁香酸、9号峰为鞣花酸、10号峰为槲皮苷、16号峰为山柰酚。结论本研究通过建立谱效关系筛选出了核桃楸皮治疗肝癌的药效物质,揭示了核桃楸皮治疗肝癌的药效物质基础。 展开更多
关键词 核桃楸皮 指纹图谱 肝癌 谱效关系 药效物质
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基于3D肿瘤模型和网络药理学的威灵仙粗提物体外抗肺癌药效及潜在作用机制研究 被引量:1
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作者 刘诚毅 秦鑫鹏 +4 位作者 包永睿 王帅 李天娇 孟宪生 于睿 《中南药学》 CAS 2023年第4期903-910,共8页
目的基于3D肿瘤细胞模型和网络药理学方法,研究威灵仙体外抗肺癌的药效及潜在作用机制。方法使用人肺癌细胞系A549建立体外3D肺癌模型,以依托泊苷作为阳性对照组,对水、30%乙醇、60%乙醇、70%乙醇、90%乙醇提取得到的威灵仙粗提物进行... 目的基于3D肿瘤细胞模型和网络药理学方法,研究威灵仙体外抗肺癌的药效及潜在作用机制。方法使用人肺癌细胞系A549建立体外3D肺癌模型,以依托泊苷作为阳性对照组,对水、30%乙醇、60%乙醇、70%乙醇、90%乙醇提取得到的威灵仙粗提物进行体外药效学研究。通过多种数据库筛选出药物和肺癌的核心靶点,并采用ELISA试剂盒检测信号通路中的关键因子。结果挖掘出威灵仙活性成分33个,核心成分3种,为Hederagenin、2-Deoxy-D-Ribono-1、beta-sitosterol,排名靠前的靶点为CASP3、PTGS2、IL6、TNF,推测为核心靶点。GO功能富集共筛选得到171个条目,KEGG通路富集共筛选出56条通路。ATP检测结果显示各2D、3D细胞模型处理组IC_(50)值分别为:依托泊苷(41.98±1.15),(118.63±3.93)μmol·L^(-1);水提取物(0.89±0.04),(6.37±0.78)mg·mL^(-1);30%醇提物(0.64±0.02),(5.40±0.78)mg·mL^(-1);60%醇提物(0.45±0.01),(4.30±1.16)mg·mL^(-1);70%醇提物(0.37±0.02),(3.24±0.85)mg·mL^(-1);90%醇提物(0.60±0.03),(5.46±1.47)mg·mL^(-1)。HE染色结果显示,肿瘤细胞核皱缩及胞质减少程度强弱顺序为70%醇提物>依托泊苷处理组>60%醇提物>90%醇提物>30%醇提物>水提物。免疫细胞结果显示,相比于对照组,各给药组均有肿瘤细胞核皱缩且P53表达量显著减少(P<0.05)。ELISA结果显示,威灵仙70%醇提物和60%醇提物均对Bax-Bcl-2-Caspase-3信号通路产生显著影响(P<0.05)。结论各组威灵仙粗提物均对人A5493D模型有一定的活性抑制作用,其中70%醇提物效果最佳,60%醇提物次之,这种抑制作用可能与其上调Bax、Caspase-3含量,下调Bcl-2含量相关,即威灵仙粗提物可能具有抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡的作用。 展开更多
关键词 威灵仙 肺癌 3D细胞模型 网络药理学
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古草生机汤对H22荷瘤小鼠体内抑瘤及免疫调节作用的初步研究 被引量:1
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作者 张伊冰 亓焕伟 +4 位作者 李家峰 亓焕明 李瀛伟 包永睿 孟宪生 《世界中医药》 CAS 2023年第14期1979-1985,共7页
目的:探究古草生机汤对H22荷瘤小鼠体内实体瘤的抑瘤功效和对机体的免疫调节作用机制。方法:本研究采用H22实体瘤动物模型,随机分为空白组、模型组、阳性药组、古草生机汤低、高剂量组,灌胃给药7 d,计算各组小鼠的体质量增长率、肿瘤抑... 目的:探究古草生机汤对H22荷瘤小鼠体内实体瘤的抑瘤功效和对机体的免疫调节作用机制。方法:本研究采用H22实体瘤动物模型,随机分为空白组、模型组、阳性药组、古草生机汤低、高剂量组,灌胃给药7 d,计算各组小鼠的体质量增长率、肿瘤抑制率、胸腺及脾指数,小鼠实体瘤病理切片苏木精-伊红(HE)染色观察瘤体组织和细胞形态,酶联免疫吸附试验法检测小鼠血清中γ干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-2(IL-2)、Fas、Fas配体、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)的含量,实时荧光定量PCR测量小鼠瘤组织中Bax和Bcl-2mRNA的相对表达量。结果:古草生机汤有促进H22荷瘤小鼠体质量增长、抑制体内实体瘤增长和促进肿瘤凋亡坏死的作用,可提高小鼠的胸腺指数同时降低脾脏指数,可显著提高小鼠血清中IFN-γ、TNF-α、IL-2的含量并降低Fas、Fas配体、AST、ALT的含量(均P<0.01),能够上调小鼠瘤组织中Bax mRNA的表达并下调Bcl-2mRNA的表达。结论:古草生机汤具有明显的体内抗肝肿瘤药效,在抑制肿瘤生长、促进肿瘤细胞凋亡、调节机体免疫方面有一定作用。 展开更多
关键词 古草生机汤 H22荷瘤小鼠 实体瘤 肝癌 抗肿瘤 抑制 肿瘤生长 促肿瘤细胞凋亡 免疫调节
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基于计算机虚拟筛选和实验验证气滞胃痛颗粒“达乙木,疏己土”理论内涵探究
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作者 刘思聪 包永睿 +3 位作者 王帅 李天娇 郑一 孟宪生 《辽宁中医药大学学报》 CAS 2023年第3期35-42,共8页
目的通过计算机虚拟筛选技术和实验验证手段,探究气滞胃痛颗粒“达乙木,疏己土”的理论内涵。方法通过网络药理学筛选气滞胃痛颗粒(QZWT)的活性化合物,通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)等数据库收集气滞胃痛颗粒中的活性成分... 目的通过计算机虚拟筛选技术和实验验证手段,探究气滞胃痛颗粒“达乙木,疏己土”的理论内涵。方法通过网络药理学筛选气滞胃痛颗粒(QZWT)的活性化合物,通过中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)等数据库收集气滞胃痛颗粒中的活性成分靶点,检索DisGeNET数据库等疾病数据库,得到疾病靶点,取交集靶点,通过京都基因与基因组百科全书(KEGG)富集分析,探讨QZWT活性成分的潜在机制,构建中药-成分-靶点-通路网络图。通过建立碘乙酰胺(IA)诱导的功能性消化不良大鼠模型,空白组、模型组予等体积无菌蒸馏水灌胃,多潘立酮组、QZWT组分别予对应浓度的药物灌胃10 d。苏木素-伊红(HE)染色观测十二指肠病理变化,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测血清白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平,蛋白免疫印迹(Western blot)、免疫荧光检测表皮生长因子受体(EGFR)、闭锁蛋白1(ZO-1)、闭合蛋白(Occludin)表达水平。结果与空白组比较,模型组血浆炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α水平升高(P<0.05),十二指肠组织ZO-1、Occludin表达下调,EGFR表达上调(P<0.05);与模型组比较,QZWT组血浆炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α水平降低(P<0.05),十二指肠组织ZO-1、Occludin表达上调,EGFR表达下调(P<0.05)。结论以“达乙木,疏己土”的理论为指导,气滞胃痛颗粒通过抗炎、修复肠道屏障治疗功能性消化不良。 展开更多
关键词 网络药理 气滞胃痛颗粒 功能性消化不良
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中药质量控制与评价创新方法研究进展及应用 被引量:25
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作者 李天娇 包永睿 +5 位作者 王帅 杨欣欣 肖雪 王义明 孟宪生 罗国安 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第20期6319-6327,共9页
中药质量是保证中药功效稳定性及应用安全性的基础,其规范化、标准化、现代化,是推动中药走向国际化的重要前提。近年来,围绕中药质量控制和评价体系建设及模式创新取得了突破,中药整合质量观、中药质量标志物等新思路、新模式的提出,... 中药质量是保证中药功效稳定性及应用安全性的基础,其规范化、标准化、现代化,是推动中药走向国际化的重要前提。近年来,围绕中药质量控制和评价体系建设及模式创新取得了突破,中药整合质量观、中药质量标志物等新思路、新模式的提出,引领了中药质控发展的新方向,涌现出了一系列中药质量评价创新技术与创新方法。拟从化学基准、化学基准与药理效应基准相结合、化学基准与生物效应基准相结合3个角度,从中药评价方面梳理近年来中药质控方法方面最新研究,系统阐述中药质量评价创新方法及其应用现状,探讨其未来发展趋势,以期为建立符合中药特色理论的质量控制体系提供拓展思路。 展开更多
关键词 中药 质量控制与评价 中药整合质量观 中药质量标志物 创新方法 应用现状
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基于UPLC-QQQ-MS技术的仙灵脾颗粒体内药代动力学研究
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作者 王月鑫 王帅 +4 位作者 杨欣欣 李天娇 赵琳 包永睿 孟宪生 《中南药学》 CAS 2024年第4期930-936,共7页
目的 研究仙灵脾颗粒中主要成分在大鼠血浆内的药代动力学及整合药代动力学行为,以探讨其长期临床用药时间间隔的合理性。方法 取12只雄性SD大鼠,随机分组后给予给药组大鼠仙灵脾颗粒8.1 g/(kg·d),连续给药7 d后,于给药前及给药后0... 目的 研究仙灵脾颗粒中主要成分在大鼠血浆内的药代动力学及整合药代动力学行为,以探讨其长期临床用药时间间隔的合理性。方法 取12只雄性SD大鼠,随机分组后给予给药组大鼠仙灵脾颗粒8.1 g/(kg·d),连续给药7 d后,于给药前及给药后0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、12 h大鼠眼眶后静脉丛取血0.5 mL,通过UPLC-QQQ-MS技术测定大鼠血浆内不同时间点淫羊藿属苷A、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ及宝藿苷Ⅰ的血药浓度,并分别赋予8个成分抗骨质疏松药效权重系数进行整合,采用DAS 3.2.8软件计算血浆药代动力学参数并得到血药浓度-时间曲线。结果 大鼠连续多次给药后,8种成分在血浆内的药代动力学参数:t_(max)均为0.5 h,C_(max)为1.36~48.76ng·mL^(-1),t_(1/2)为8.50~81.40 h,AUC_(0~t)为14.52~138.19 ng·mL^(-1)·h,MRT_(0~t)为3.27~5.96 h;扣除0 h时间点血药浓度后所有成分在血浆内的药代动力学参数:t_(max)均为0.5 h,C_(max)为0.18~40.37 ng·mL^(-1),t_(1/2)为1.00~3.00 h,AUC_(0~t)为0.40~37.49 ng·mL^(-1)·h,MRT_(0~t)为1.51~4.41 h;8种成分赋予抗骨质疏松药效权重后,整合药代动力学参数:t_(max)=0.5h、t_(1/2)=(1.92±0.42)h。结论 通过对仙灵脾颗粒血浆内药代动力学进行研究,阐明了其临床给药时间间隔的合理性,同时为仙灵脾颗粒抗骨质疏松药效物质基础研究提供依据及参考。 展开更多
关键词 仙灵脾颗粒 黄酮类 UPLC-QQQ-MS 药物代谢规律 整合药代动力学
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