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吴茱萸碱纳米复合物的药代动力学和生物利用度研究 被引量:12
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作者 柳珊 杨林 +2 位作者 廖红 赵德璋 张景勍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期325-327,共3页
目的制备吴茱萸碱纳米复合物,并研究其在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱纳米复合物,考察其载药量、粒径和Zeta电位。大鼠单剂量灌胃给予吴茱萸碱纳米复合物和吴茱萸碱原料药,眼底采血,采用液液萃取... 目的制备吴茱萸碱纳米复合物,并研究其在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备吴茱萸碱纳米复合物,考察其载药量、粒径和Zeta电位。大鼠单剂量灌胃给予吴茱萸碱纳米复合物和吴茱萸碱原料药,眼底采血,采用液液萃取法处理血浆样品,以和厚朴酚为内标物质,RP-HPLC测定血浆样品中吴茱萸碱的含量,用DAS软件分析药动学数据。结果制备所得吴茱萸碱纳米复合物的载药量、粒径和Zeta电位分别为(24.26±0.97)%、248.8 nm、-28.61 mV。吴茱萸碱和吴茱萸碱纳米复合物在大鼠体内的药动学行为均符合一级消除动力学二室开放模型,吴茱萸碱与磷脂形成的纳米复合物的大鼠口服生物利用度是原料药的2.16倍。结论成功制备了吴茱萸碱纳米复合物,建立了一种检测吴茱萸碱血药浓度的简单、可行的方法,吴茱萸碱纳米复合物明显提高了吴茱萸碱的口服生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 纳米复合物 药代动力学 生物利用度
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眼用和厚朴酚包合物温敏原位凝胶的制备及性质研究 被引量:9
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作者 娄杰 徐才兵 +3 位作者 田睿 刘玉祺 郭锋 张良珂 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第21期2340-2343,共4页
目的研制温度敏感型眼用和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶(HK-HPCD-Gel)。方法以溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物(HK-HPCD),泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备HK-HPCD-Gel;用不同方法分... 目的研制温度敏感型眼用和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶(HK-HPCD-Gel)。方法以溶液搅拌法制备和厚朴酚羟丙基-β-环糊精包合物(HK-HPCD),泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备HK-HPCD-Gel;用不同方法分别考察凝胶的溶蚀与体外释药行为并进行数据拟合。结果制备得到的HK-HPCDGel在室温下黏度为(0.189 4±0.099 9)Pa·s,流动性较好的液体,在眼部生理条件(34.2±0.1)℃时能够发生相转变形成黏度为(2.0822±0.6172)Pa·s的半固体状态,延长制剂在眼部的滞留时间。凝胶溶蚀与体外释放数据拟合结果表明无膜溶出法更适用于凝胶的体外性质考察,并且包合物的加入能提高药物的溶解度。结论制得的温敏眼用和厚朴酚包合物原位凝胶能提高药物的溶解度,延长制剂在眼部的滞留时间,有良好的应用前景。 展开更多
关键词 和厚朴酚 包合物 温敏原位凝胶 眼部给药
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溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究 被引量:10
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作者 谭群友 熊华蓉 +2 位作者 王睿 李艺 张景勍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期511-514,共4页
目的研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数... 目的研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和4 h;Cmax分别为(17.944±0.991)mg/L和(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞分别为(201.956±4.623)mg/(h.L)和(200.557±3.357)mg/(h.L);与普通片相比,缓释片的相对生物利用度为102.89%。结论溴吡斯的明缓释片有明显的缓释效果,与普通片生物等效。 展开更多
关键词 溴吡斯的明缓释片 药代动力学 相对生物利用度
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姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体肠中吸收的研究 被引量:5
4
作者 李万玉 晏子俊 +3 位作者 孙立力 万坤 罗见春 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期733-737,共5页
采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫... 采用乳化-超声法制得姜黄素固体脂质纳米粒(Curcumin solid lipid nanoparticles,CNSLN),比较游离药姜黄素(Curcumin,CRM)和CNSLN的在体肠中吸收情况。选用大鼠在体单向肠灌流模型(Single-pass intestinal perfusion model,SPIP),以紫外分光光度法测定游离CRM和CNSLN通过肠液后CRM的减少量来确定药物的吸收。结果:透射电镜下观察到CNSLN成圆形或椭圆形,平均粒径为(120.7±5.4)nm,平均Zeta电位为(-41.90±1.81)m V,平均包封率为(91.12±0.42)%。游离CRM和CNSLN在十二指肠、空肠、回肠和结肠4段的吸收速率常数(Ka)、有效渗透率(Peff)和百分吸收率(W)均存在显著性差异(P<0.01),CNSLN比游离CRM均提高了2倍以上,且CNSLN的最大吸收部位在结肠。在体肠吸收结果显示,CNSLN的肠吸收比游离CRM高,CNSLN能明显的提高大鼠对游离CRM的肠吸收。 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 在体单向肠灌流摸型 肠吸收
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脂质纳米粒提高尿酸氧化酶体外稳定性的初步研究 被引量:7
5
作者 张敉 杨林 +2 位作者 周云莉 邓雪 张景勍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1452-1456,共5页
目的:使用Tricine-Na OH缓冲液制备含UOX的脂质纳米粒(urate oxidase lipid nanoparticles prepared by Tricine-Na OH buffer,UTLNs),并对游离尿酸氧化酶(urate oxidase,UDX)在体外的活性和稳定性进行初步研究。方法:采用逆向蒸发法制... 目的:使用Tricine-Na OH缓冲液制备含UOX的脂质纳米粒(urate oxidase lipid nanoparticles prepared by Tricine-Na OH buffer,UTLNs),并对游离尿酸氧化酶(urate oxidase,UDX)在体外的活性和稳定性进行初步研究。方法:采用逆向蒸发法制备UTLNs。分别从最适温度、最适p H、热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性和抗胰蛋白酶水解能力初步考察游离UOX和UTLNs的差异。结果:游离UOX和UTLNs最适温度均为40℃;游离UOX最适p H为8.5,UTLNs最适p H为8.0;稳定性结果显示,UTLNs的体外稳定性明显优于游离UOX。结论:UTLNs不仅提高了UOX在体外的活性,并且明显地增强了UOX在体外的稳定性。 展开更多
关键词 尿酸酶 脂质纳米粒 最适温度 最适PH 稳定性
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单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收 被引量:4
6
作者 钟萌 杨林 +2 位作者 杨梅 胡雪原 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期419-422,共4页
目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度... 目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,并计算其吸收速率常数(Ka)及有效渗透率(Peff)。结果阿奇霉素泡囊在十二指肠、空肠、回肠以及结肠的Ka和Peff分别是阿奇霉素的2.41、2.35、2.54、2.95倍和2.34、1.47、2.20、1.40倍,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论阿奇霉素泡囊能明显改善药物在体肠吸收。 展开更多
关键词 肠吸收 阿奇霉素 泡囊 单向灌流法
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大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒的药动学研究 被引量:3
7
作者 晏子俊 李万玉 +3 位作者 孙立力 邓雪 万坤 张景勍 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1234-1236,共3页
目的:研究SD大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒后的药动学情况。方法:大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素后,不同时间点取血浆,HPLC测定血浆中姜黄素的含量,得其药时曲线,并以DAS软件分析处理药动学数据。结果:姜黄素... 目的:研究SD大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒后的药动学情况。方法:大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素后,不同时间点取血浆,HPLC测定血浆中姜黄素的含量,得其药时曲线,并以DAS软件分析处理药动学数据。结果:姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素的药动学参数分别如下:AUC0-t为(173.09±44.81)μg·h/L和(114.83±13.19)μg·h/L,AUC0-∞为(196.56±35.25)μg·h/L和(120.66±13.95)μg·h/L,t1/2为(5.95±2.05)h和(1.46±0.03)h,姜黄素固体脂质纳米粒的AUC0-t、AUC0-∞和t1/2分别提高了1.50、1.63、4.08倍。结论:姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体内消除慢,能明显提高姜黄素的生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质纳米粒 尾静脉注射 药代动力学
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姜黄素新型纳米乳药动学与生物等效性研究 被引量:3
8
作者 雷婷婷 张景勍 +2 位作者 张雪 张严方 赵华 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期146-152,共7页
建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcumin novel nano emulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生物等效性... 建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcumin novel nano emulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生物等效性。采用水滴法制备CNNE,灌胃给予CNNE与Cur后,采用HPLC法测定Cur的血药浓度,绘制药物浓度物-时间曲线(AUC),DAS2.1.1软件计算药代参数与生物等效性。CNNE与Cur的房室模型AUC(0-∞)分别为(3 439.27±180.63)(μg·h)/L、(482.07±42.14)(μg·h)/L,CNNE与Cur的非房室模型AUC(0-∞)分别为(3 410.20±154.09)(μg·h)/L、(446.66±44.02)(μg·h)/L,CNNE的相对生物利用度为713.44%、763.49%。结果表明,将Cur制备成CNNE后促进了Cur的吸收,CNNE的生物利用度提高了约7倍。CNNE与Cur具有生物不等效性。 展开更多
关键词 姜黄素 羟丙基β-环糊精 磷脂 纳米乳 药动学
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新型右美沙芬咀嚼胶给药系统的药代动力学研究 被引量:4
9
作者 刘娟 谭群友 +3 位作者 刘碧林 徐美玲 赵春景 张景勍 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期103-107,共5页
目的建立高效液相色谱法测定血浆中右美沙芬的浓度,研究右美沙芬咀嚼胶片的药动学和生物利用度。方法以市售右美沙芬咀嚼片为对照品,运用3P37药动学软件处理数据,进行药动学和生物利用度研究。结果右美沙芬咀嚼胶片AUC(0→∞)、Cmax和t... 目的建立高效液相色谱法测定血浆中右美沙芬的浓度,研究右美沙芬咀嚼胶片的药动学和生物利用度。方法以市售右美沙芬咀嚼片为对照品,运用3P37药动学软件处理数据,进行药动学和生物利用度研究。结果右美沙芬咀嚼胶片AUC(0→∞)、Cmax和tmax分别为(488.76±175.00)ng·ml-1.h、(95.45±17.53)ng·ml-1、(1.83±0.57)h;市售咀嚼片AUC(0→∞)、Cmax)和tmax分别为(370.13±90.56)ng·ml-1.h、174.00±47.88)ng·ml-1、(1.04±0.14)h。咀嚼胶片的相对生物利用度为(140.73±65.91)%。结论相对于常规咀嚼片,咀嚼胶片AUC(0→∞)有所提高,相对生物利用度较高,Tmax显著延长,但Cmax降低。 展开更多
关键词 右美沙芬 新型咀嚼胶递药系统 生物利用度 药代动力学
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去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学研究 被引量:3
10
作者 杨梅 张景勍 +2 位作者 李娜 罗见春 胡雪原 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期346-350,共5页
目的研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为,并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较,评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法 12只SD大鼠分为2组,每组6只。实验组灌胃给予去甲氧基姜黄素纳米乳;对照组灌胃给... 目的研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为,并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较,评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法 12只SD大鼠分为2组,每组6只。实验组灌胃给予去甲氧基姜黄素纳米乳;对照组灌胃给予游离药物去甲氧基姜黄素混悬液,然后于SD大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC方法测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果去甲氧基姜黄素纳米乳和去甲氧基姜黄素的药代动力学参数如下:血药浓度-时间线下峰面积AUC(0-∞)分别为(962.84±75.27)μg·h/L和(235.62±11.28)μg·h/L;T1/2分别为(38.85±6.54)h和(8.23±2.92)h;体内滞留时间MRT(0-∞)分别为(50.92±4.58)h和(8.46±2.61)h,去甲氧基姜黄素纳米乳的AUC(0-∞)、T1/2、MRT(0-∞)分别为去甲氧基姜黄素的4.08、4.72倍和6.01倍。结论去甲氧基姜黄素纳米乳相对于去甲氧基姜黄素而言,生物利用度有明显提高。 展开更多
关键词 去甲氧基姜黄素 去甲氧基姜黄素纳米乳 药代动力学
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和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸的制备及其特性研究 被引量:3
11
作者 甘露 田睿 +3 位作者 贾运涛 郭锋 邓萍 张良珂 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第22期2263-2266,共4页
目的制备载和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸(calcium-gellan beads containing honokiol self-microemulsifying drug delivery system,GB-HSMEDDS),研究其特性。方法采用离子凝胶法制备GB-HSMEDDS,以包封率为指标,单因素实验考察结冷胶浓... 目的制备载和厚朴酚自微乳结冷胶钙微丸(calcium-gellan beads containing honokiol self-microemulsifying drug delivery system,GB-HSMEDDS),研究其特性。方法采用离子凝胶法制备GB-HSMEDDS,以包封率为指标,单因素实验考察结冷胶浓度、钙离子浓度、交联时间、投药量对药物包封率的影响,对优化后的微丸在HCl(p H 1.2)及PBS(p H 6.8)溶液中的溶胀及释放特性进行研究。结果通过优化,选取结冷胶浓度为1.25%,Ca Cl2浓度8%,和厚朴酚自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMGDDS)与结冷胶溶液质量比(g/g)为0.15,交联时间15 min为制备条件,包封率为(64.0±2.8)%,微丸在PBS中的溶胀度大于在HCl溶液中的,药物在HCl溶液中2 h的累积释放超过50%,而在PBS中的不足20%。结论成功制备了含和厚朴酚SMEDDS的结冷胶钙微丸,有望成为SMEDDS固体化的良好载体。 展开更多
关键词 和厚朴酚 自微乳给药系统 结冷胶钙微丸 固体化
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溴新斯的明多囊脂质体在大鼠体内的药动学研究 被引量:2
12
作者 雷婷婷 罗文 +2 位作者 赵华 何丹 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期459-462,共4页
目的研究溴新斯的明多囊脂质体(neostigmine bromide multivesicular liposomes,NB-MVLs)与溴新斯的明(neostigmine bromide,NB)注射剂在大鼠体内的药物代谢动力学。方法12只健康大鼠,雌雄各半,随机分为2组,分别单次皮下注射给予SD大鼠N... 目的研究溴新斯的明多囊脂质体(neostigmine bromide multivesicular liposomes,NB-MVLs)与溴新斯的明(neostigmine bromide,NB)注射剂在大鼠体内的药物代谢动力学。方法12只健康大鼠,雌雄各半,随机分为2组,分别单次皮下注射给予SD大鼠NB-MVLs或NB注射剂(0.15 mg/kg)。采用反相高效液相色谱法测定不同时间点大鼠血浆中NB的浓度,计算药动学参数并进行生物等效性分析。结果 NB-MVLs与NB注射剂给药后,测得药时曲线下面积分别为(35.56±4.62)mg·h·L-1和(15.97±5.22)mg·h·L-1,峰浓度(Cmax)分别为(2.49±0.31)mg/L和(4.61±0.91)mg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.40±0.89)h和(0.45±0.11)h,半衰期分别为(15.14±6.81)h和(1.79±0.27)h,AUC0-t、AUC0-∞及Cmax采用DAS 2.1.1软件进行双单侧t检验和[1-2α]90%可信区间考察,Tmax采用Wilcoxon非参数检验,生物等效性分析结果表明NB-MVLs与NB具有生物不等效性。结论将NB制成多囊脂质体后,生物利用度明显提高,释放药物平稳缓慢,NB-MVLs与NB具有生物不等效性。 展开更多
关键词 溴新斯的明 多囊脂质体 药代动力学 生物利用度
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双去甲氧基姜黄素与姜黄素纳米乳药代动力学的比较研究 被引量:2
13
作者 陈静 杨梅 +2 位作者 张景勍 蒋心惠 胡雪原 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期420-424,共5页
制备并考察双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳的药代动力学特征。雄性SD大鼠口服灌胃分别给予双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳后,于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中单体双去甲氧基姜黄素和姜黄素的浓度,DAS ... 制备并考察双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳的药代动力学特征。雄性SD大鼠口服灌胃分别给予双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳后,于大鼠眼底静脉丛取血,采用HPLC法测定血浆中单体双去甲氧基姜黄素和姜黄素的浓度,DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。得到双去甲氧基姜黄素纳米乳和单体姜黄素纳米乳主要药动学参数Tmax为1.50h和1.00 h;C_(max)为(85.87±2.53)和(85.60±2.30)μg/L;AUC0~72 h为(788.23±52.04)和(1 345.50±64.88)μg/L·h。表明姜黄素纳米乳的口服生物利用度比双去甲氧基姜黄素纳米乳更好。 展开更多
关键词 双去甲氧基姜黄素 姜黄素 纳米乳 药代动力学
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溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究 被引量:2
14
作者 熊华蓉 谭群友 +2 位作者 赵德璋 王睿 张景勍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期1411-1413,共3页
目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身... 目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 药代动力学 体内外相关性
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过氧化氢酶脂质体的药代动力学和生物等效性初步研究 被引量:1
15
作者 邓雪 何丹 +3 位作者 周云莉 张敉 熊华蓉 张景勍 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期870-872,共3页
目的:研究过氧化氢酶脂质体(catalase liposomes,CALP)在SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法:采用逆向蒸发法制备了CALP,并测定其粒径、Zeta电位及包封率。将12只雄性SD大鼠随机分为2组,分别静脉注射CALP和游离过氧化氢酶(c... 目的:研究过氧化氢酶脂质体(catalase liposomes,CALP)在SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法:采用逆向蒸发法制备了CALP,并测定其粒径、Zeta电位及包封率。将12只雄性SD大鼠随机分为2组,分别静脉注射CALP和游离过氧化氢酶(catalase,CAT),测定给药后不同时间点大鼠血浆中过氧化氢酶的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药物代谢动力学参数,并对CALP和CAT进行生物等效性评价。结果:CALP的包封率为(53.72±1.67)%,粒径和Zeta电位分别为(405.40±21.89)nm和(-15.70±3.22)m V。CALP和CAT的主要药物代谢动力学参数AUC0-t分别为(203.22±11.75)U(ml·h)和(50.92±3.51)U(ml·h),Cmax分别为(70.79±1.33)U/ml和(51.48±2.78)U/ml,Tmax分别为(0.58±0.14)h和(0.17±0.00)h。ln AUC、ln Cmax经方差分析和双单侧检验证明差异具有统计学意义(P〈0.05)。AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%可置信区间分别为133.8%~140.1%,132.3%~146.7%,104.7%~107.5%。CALP和CAT的Tmax经非参数法检验差异无统计学意义(P〉0.05)。CALP的相对生物利用度为(399.1±23.1)%。结论:CALP提高了过氧化氢酶的生物利用度,CALP与CAT不具有生物等效性。 展开更多
关键词 过氧化氢酶 脂质体 药代动力学 生物等效性
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HPLC法测去甲氧基姜黄素纳米脂质载体中药物的含量 被引量:1
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作者 杨梅 胡雪原 +3 位作者 孙立力 王红 万坤 张景勍 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期56-57,共2页
目的:建立HPLC法测去甲氧基姜黄素纳米粒脂质载体(NLC)中药物含量的方法。方法:采用HPLC法测定纳米脂质载体(NLC)中药物的含量。结果表明去甲氧基姜黄素在420nm处有最大吸收,浓度在2.04至52.5mg·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,... 目的:建立HPLC法测去甲氧基姜黄素纳米粒脂质载体(NLC)中药物含量的方法。方法:采用HPLC法测定纳米脂质载体(NLC)中药物的含量。结果表明去甲氧基姜黄素在420nm处有最大吸收,浓度在2.04至52.5mg·mL-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:Y=121.29C X-296.19,r=0.9997(n=6);平均回收率为99.19%,RSD为0.79%。结论:本方法操作简单,且稳定性、准确度和精密度均符合要求,可用于NLC制剂中去甲氧基姜黄素含量的测定。 展开更多
关键词 去甲氧基姜黄素 纳米脂质载体 HPLC法 含量测定
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溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究 被引量:1
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作者 张梨 谭群友 +3 位作者 尹华峰 陶绍霖 刘雨 张景勍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第18期1917-1919,共3页
目的制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠... 目的制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)%,72 h累积释放率(95.08±4.02)%;脂质体能显著增加溴吡斯的明在十二指肠、空肠、回肠和结肠段的吸收(P<0.05);溴吡斯的明溶液和脂质体在各肠段表观渗透系数分别为(1.41±0.73)×10-5、(2.21±0.62)×10-5、(2.13±0.27)×10-5、(1.30±0.79)×10-5 cm/s和(1.53±0.38)×10-5、(2.67±0.55)×10-5、(2.39±0.42)×10-5、(2.59±0.70)×10-5 cm/s,其中两者结肠段表观渗透系数值差异有统计学意义(P<0.05)。结论脂质体在体外介质中具有一定缓释作用。通过增加渗透性有望提高溴吡斯的明在体内生物利用度。 展开更多
关键词 溴吡斯的明脂质体 体外释放 外翻肠囊法 肠吸收
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溴吡斯的明分散片在兔体内的生物等效性研究 被引量:1
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作者 王红 谭群友 +2 位作者 张梨 程训官 张景勍 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1778-1780,共3页
目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2... 目的比较溴吡斯的明分散片和市售普通片在兔体内的药动学参数,计算溴吡斯的明分散片的相对生物利用度。方法 12只新西兰大耳白兔采用随机交叉给药,单剂量口服60 mg溴吡斯的明分散片或普通片后,反相离子对色谱法测定血浆药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数及分散片相对生物利用度。结果溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内的Cmax分别为(1.83±0.08)mg.L-1和(1.68±0.03)mg.L-1;tmax分别为(2.33±0.41)h和(2.58±0.20)h;AUC0-24分别为(15.50±0.62)mg.h.L-1和(15.14±0.30)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(15.82±0.70)mg.h.L-1和(15.57±0.32)mg.h.L-1;分散片相对生物利用度F0-24为102.38%和F0-∞为101.61%;经方差分析、双单侧t检验和非参数检验,两制剂在兔体内无显著性差异。结论溴吡斯的明分散片和普通片在兔体内生物等效。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 分散片 反相离子对色谱 生物等效性
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不同粒径的阳离子阿奇霉素泡囊体内生物等效性研究
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作者 钟萌 孙全 +2 位作者 冯悦 万胜利 张景勍 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1295-1298,共4页
目的比较不同粒径的阳离子阿奇霉素囊泡及阿奇霉素(azithromycin,AM)原料药在大鼠体内的药代动力学参数,并计算其相对生物利用度。方法大鼠单剂量口服小粒径、大粒径阿奇霉素囊泡及阿奇霉素原料药后,采用HPLC法测定药物浓度,并用DAS2.1.... 目的比较不同粒径的阳离子阿奇霉素囊泡及阿奇霉素(azithromycin,AM)原料药在大鼠体内的药代动力学参数,并计算其相对生物利用度。方法大鼠单剂量口服小粒径、大粒径阿奇霉素囊泡及阿奇霉素原料药后,采用HPLC法测定药物浓度,并用DAS2.1.1软件计算药代动力学参数并以统计矩参数Cmax、AUC0-t和tmax,通过双向单侧t检验和非参数检验判断3种制剂的生物等效性。结果小粒径阿奇霉素泡囊(AMNSS)和大粒径阿奇霉素泡囊(AMNSL)以及原料药AM体内的Cmax分别为18.73、9.2 mg/L和10.31 mg/L;tmax分别为6、4 h和2 h;AUC0-t分别为371.79、160.41 mg·h/L和136.09 mg·h/L;AUC0-∞分别为454.92、263.16 mg·h/L和158.50 mg·h/L;小粒径阿奇霉素泡囊和大粒径阿奇霉素泡囊相对生物利用度为273.19%、117.87%;经方差分析、双向单侧t检验和非参数检验,小粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素、小粒径阿奇霉素泡囊和大粒径阿奇霉素泡囊体内有统计学差异(P<0.05)、而大粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素体内无统计学差异(P>0.05)。结论小粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素、小粒径阿奇霉素泡囊和大粒径阿奇霉素泡囊体内生物不等效,而大粒径阿奇霉素泡囊和阿奇霉素体内生物等效。 展开更多
关键词 阿奇霉素 囊泡 粒径 生物等效性
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每日1次美斯地浓缓释片体内药代动力学与生物等效性研究
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作者 罗文 谭群友 +3 位作者 熊华蓉 王睿 赵春景 张景勍 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期818-822,共5页
目的研究美斯地浓缓释片在兔体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性,为临床研究提供参考和依据。方法 6只兔采用自身交叉给药方案,分别单剂量及多剂量口服美斯地浓缓释片和普通片后,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中美斯地浓... 目的研究美斯地浓缓释片在兔体内单剂量和多剂量的药代动力学和生物等效性,为临床研究提供参考和依据。方法 6只兔采用自身交叉给药方案,分别单剂量及多剂量口服美斯地浓缓释片和普通片后,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中美斯地浓浓度。结果单次口服缓释片和普通片后主要药动学参数为:Tmax分别为(6±0)和(2±0)h;Cmax分别为(14.446±0.279)和(17.944±0.919)μg.L-1;T 12分别为(5.449±2.779)和(2.733±0.652)h;AUC0-t分别为(231.076±4.408)和(196.127±4.009)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(254.644±6.49)和(198.385±3.934)μg.h.L-1,相对生物利用度F为(117.3±11.0)%。多次口服缓释片和普通片达稳态后主要药动学参数:Cmax分别为(18.391±0.16)和(25.477±0.177)μg.L-1;Cmin分别为(3.421±0.186)和(6.612±0.254)μg.L-1;Cav分别为(12.99±0.055)和(16.088±0.132)μg.L-1;AUCss分别为(155.881±0.655)和(193.057±1.591)μg.h.L-1;DF分别为(1.152±0.012)和(1.173±0.019),相对生物利用度F为(106.7±6.4)%。结论美斯地浓缓释片与普通片两种制剂生物等效,且美斯地浓缓释片具有明显的缓释特征。 展开更多
关键词 美斯地浓 缓释片 高效液相色谱法 药代动力学 生物等效性 体内释放
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