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N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究
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作者 周石洋 郭香琴 +1 位作者 杨柳 杨善彬 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第12期1028-1033,1053,共7页
以取代苯甲酸为原料,经缩合反应制得N-(2-溴乙基)苯甲酰胺类化合物(4a^4i);4a^4i经N-烷基化反应合成N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类化合物(1a^1i),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验... 以取代苯甲酸为原料,经缩合反应制得N-(2-溴乙基)苯甲酰胺类化合物(4a^4i);4a^4i经N-烷基化反应合成N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类化合物(1a^1i),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明:1a^1i对单胺氧化酶(MAO-A)有良好的抑制作用,其中1a最好,当IC50=3.652μmol·L^(-1)时,SI=42.32。 展开更多
关键词 R-苯甲酸 苯甲酰胺 生物活性 MAO-A 合成
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不同年限木香显微量化分析及其与活性成分相关性研究 被引量:3
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作者 张雪 粟春兰 +4 位作者 陈义娟 刘玲局 曾婷 杜鹏 杨宪 《中药材》 CAS 北大核心 2021年第2期299-303,共5页
目的:研究不同年限木香的显微量化特征及其与活性成分的相关性。方法:制备不同生长年限木香横切面的石蜡切片,对其显微参数进行测定及分析,采用高效液相色谱法测定木香主要活性成分木香烃内酯和去氢木香内酯含量,通过相关性分析,筛选出... 目的:研究不同年限木香的显微量化特征及其与活性成分的相关性。方法:制备不同生长年限木香横切面的石蜡切片,对其显微参数进行测定及分析,采用高效液相色谱法测定木香主要活性成分木香烃内酯和去氢木香内酯含量,通过相关性分析,筛选出能够代表木香药材质量的组织细胞显微参数。结果:随着生长年限的增长,木香的7个显微参数与主要活性成分相关,其中木质部与韧皮部单位油室总数、单列导管的数量、木射线总数和韧皮射线总数、木质部与韧皮部宽度比值与木香主要活性成分木香烃内酯和去氢木香内酯含量均呈正相关;而木射线和韧皮射线的总数与木香烃内酯和去氢木香内酯含量呈高度正相关,木栓层厚度与木香烃内酯和去氢木香内酯含量呈弱负相关。结论:木香的6个显微参数与主要活性成分呈显著相关,该研究结果对科学评价木香药材质量具有重要意义。 展开更多
关键词 木香 相关性分析 高效液相色谱 显微特征
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普鲁卡因胺的合成研究 被引量:1
3
作者 周石洋 杨善彬 郭香琴 《精细化工中间体》 CAS 2016年第4期36-38,64,共4页
以4-氨基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、N-烷基化3步反应合成抗心律失常药物普鲁卡因胺。对反应条件进行了优化,在优化反应条件下合成的总收率达83%。其中间产物和目标产物的化学结构均经~1H NMR、^(13)C NMR、MS等方法进行了... 以4-氨基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、N-烷基化3步反应合成抗心律失常药物普鲁卡因胺。对反应条件进行了优化,在优化反应条件下合成的总收率达83%。其中间产物和目标产物的化学结构均经~1H NMR、^(13)C NMR、MS等方法进行了表征。该合成方法操作简单,并提供了一条新的合成途径。 展开更多
关键词 普鲁卡因胺 优化 化学结构
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非甾体抗炎药物萘丁美酮的合成研究
4
作者 周石洋 杨善彬 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期780-783,共4页
目的研究非甾体抗炎药物萘丁美酮的新合成路线。方法以2-甲基-6萘酚为起始原料,经过甲基化、氯化、烷基化和脱羧反应,合成目标产物萘丁美酮。结果在最佳实验条件下目标产物的总收率达86.5%,其中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、1... 目的研究非甾体抗炎药物萘丁美酮的新合成路线。方法以2-甲基-6萘酚为起始原料,经过甲基化、氯化、烷基化和脱羧反应,合成目标产物萘丁美酮。结果在最佳实验条件下目标产物的总收率达86.5%,其中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了表征。结论该合成路线具有操作简单,收率高等优点。 展开更多
关键词 萘丁美酮 表征 目标产物
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抗高血压药物普拉洛尔的合成研究
5
作者 周石洋 杨善彬 张瑞雪 《黑龙江大学工程学报》 2017年第3期40-44,共5页
普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C ... 普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR、MS等测试方法进行了表征。因该合成方法操作简单,收率高等优点,适用于工业化生产,有良好的工业应用价值。 展开更多
关键词 普拉洛尔 缩合 胺化 抗高血压药物
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NMN肠溶胶囊的制备及质量标准研究 被引量:3
6
作者 冯婷婷 李想 +9 位作者 邓乾华 张雪华 夏艳 陈荣彬 廖友林 陶桂英 王晓楠 苟文琼 杨善彬 李荣 《广东化工》 CAS 2021年第5期24-25,共2页
烟酰胺单核苷酸(NMN)是烟酰胺嘌呤二核苷酸的前体物质,对老年退行性疾病有一定的治疗作用。本文从增加NMN的稳定性及利用度考虑,将其制备成NMN肠溶胶囊并对其进行质量标准研究。NMN肠溶胶囊的平均含水量为2.54%;平均装量为300.73 mg;平... 烟酰胺单核苷酸(NMN)是烟酰胺嘌呤二核苷酸的前体物质,对老年退行性疾病有一定的治疗作用。本文从增加NMN的稳定性及利用度考虑,将其制备成NMN肠溶胶囊并对其进行质量标准研究。NMN肠溶胶囊的平均含水量为2.54%;平均装量为300.73 mg;平均崩解时限为30.29 min;利用紫外-可见分光光度法对NMN肠溶胶囊进行含量检测,测得烟酰胺单核苷酸的平均含量为130.43 mg/粒。 展开更多
关键词 NMN 肠溶胶囊 质量标准研究 紫外-可见分光光度法
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白藜芦醇滴丸的制备工艺与质量标准研究 被引量:4
7
作者 王晴晴 王晓楠 +7 位作者 余双双 李文 李昭瑩 蒋雄 杨善彬 李霄 李标 蒲道俊 《广东化工》 CAS 2020年第8期16-18,共3页
在单因素实验的基础上设计正交试验,优化白藜芦醇滴丸的最佳制备工艺为:复合基质PEG4000︰PEG6000为1︰1,药物︰复合基质为1︰8,药液温度为90℃,滴速为50 d/min。从滴丸外观、丸重差异、滴丸粒径、溶出时限和白藜芦醇在滴丸中的含量等... 在单因素实验的基础上设计正交试验,优化白藜芦醇滴丸的最佳制备工艺为:复合基质PEG4000︰PEG6000为1︰1,药物︰复合基质为1︰8,药液温度为90℃,滴速为50 d/min。从滴丸外观、丸重差异、滴丸粒径、溶出时限和白藜芦醇在滴丸中的含量等几个方面进行质量标准研究,由最佳制备工艺制备的滴丸符合中国药典对滴丸剂的相关要求。 展开更多
关键词 白藜芦醇 滴丸 单因素试验 正交试验 质量标准研究
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青钱柳-绿茶降糖口服液的制备及质量标准研究 被引量:3
8
作者 张瑞雪 杨善彬 +3 位作者 王晴晴 肖荣明 冯婷婷 汪斌 《广州化工》 CAS 2019年第12期60-63,共4页
采用青钱柳和绿茶作为降糖口服液的主要原料,通过单因素实验,有重复试验的正交设计对提取工艺进行优化,考察了提取温度,提取时间,液料比,青钱柳与绿茶比值对多糖提取率的影响。最佳提取工艺条件为青钱柳与绿茶比值为2:1,料液比1:30,温... 采用青钱柳和绿茶作为降糖口服液的主要原料,通过单因素实验,有重复试验的正交设计对提取工艺进行优化,考察了提取温度,提取时间,液料比,青钱柳与绿茶比值对多糖提取率的影响。最佳提取工艺条件为青钱柳与绿茶比值为2:1,料液比1:30,温度90℃,时间70min。该工艺条件下,制得青钱柳-绿茶口服液,进行各项质量标准研究,测得多糖提取质量分数为5.45%,密度为1.01g/cm^3,pH值为5.21。 展开更多
关键词 青钱柳 多糖 重复试验的正交设计 质量控制
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赶黄草黄酮浸膏的制备工艺研究 被引量:1
9
作者 肖荣明 冯婷婷 +8 位作者 杨善彬 王晴晴 邓乾华 张雪华 李想 王晓楠 李霄 李标 蒲道俊 《广东化工》 CAS 2020年第4期27-29,共3页
采用冷浸-超声提取技术,以浸膏得率、槲皮素占比为指标,正交优选固液比、提取温度、提取时间对赶黄草黄酮浸膏提取效果的影响,并与其他提取方法进行比较。结果表明赶黄草黄酮浸膏的最佳制备工艺为:以纯化水为提取溶剂,固液比为1∶16,冷... 采用冷浸-超声提取技术,以浸膏得率、槲皮素占比为指标,正交优选固液比、提取温度、提取时间对赶黄草黄酮浸膏提取效果的影响,并与其他提取方法进行比较。结果表明赶黄草黄酮浸膏的最佳制备工艺为:以纯化水为提取溶剂,固液比为1∶16,冷浸2 h,60℃下超声提取60 min;65℃下减压浓缩(-0.07 MPa),50℃下烘干。此条件下浸膏得率、槲皮素占比分别为99.42 mg/g、12.03 mg/g,均高于超临界CO2萃取法、煎煮法、回流提取法。 展开更多
关键词 赶黄草 黄酮浸膏 槲皮素 正交试验
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磷酸伯氨喹硬胶囊含量均匀度研究
10
作者 李想 邓乾华 +9 位作者 冯婷婷 张雪华 夏艳 陈荣彬 廖友林 陶桂英 王晓楠 苟文琼 杨善彬 李荣 《广东化工》 CAS 2021年第1期162-163,共2页
采用紫外分光光度法,以纯化水为溶剂,在检测波长为258 nm的条件下,得到标准曲线回归方程为A=0.05033*c+0.05057,R2=0.9998。按照《中国药典》2020版要求,建立磷酸伯氨喹硬胶囊的含量均匀度检查方法,测得磷酸伯氨喹的平均含量为14.25 mg/... 采用紫外分光光度法,以纯化水为溶剂,在检测波长为258 nm的条件下,得到标准曲线回归方程为A=0.05033*c+0.05057,R2=0.9998。按照《中国药典》2020版要求,建立磷酸伯氨喹硬胶囊的含量均匀度检查方法,测得磷酸伯氨喹的平均含量为14.25 mg/粒,含量均匀度符合药典标准。 展开更多
关键词 磷酸伯氨喹 含量均匀度 含量测定 紫外分光光度法
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盐酸氨基葡萄糖口服液的制备及质量研究
11
作者 李霄 郭香琴 杨善彬 《广东化工》 CAS 2019年第3期24-26,共3页
以盐酸氨基葡萄糖为原料,经与辅料混合、过滤、灌封后,制备盐酸氨基葡萄糖口服液,再通过旋光度法和容量法分别考察三批口服液放置一定时间后口服液中盐酸氨基葡萄糖的含量、稳定性及重复性。实验结果显示20160616批次的盐酸氨基葡萄糖... 以盐酸氨基葡萄糖为原料,经与辅料混合、过滤、灌封后,制备盐酸氨基葡萄糖口服液,再通过旋光度法和容量法分别考察三批口服液放置一定时间后口服液中盐酸氨基葡萄糖的含量、稳定性及重复性。实验结果显示20160616批次的盐酸氨基葡萄糖口服液经长期试验后,其性状、pH值、装量差异及盐酸氨基葡萄糖的含量变化差异较小。 展开更多
关键词 盐酸氨基葡萄糖口服液 旋光度法 容量法 含量测定
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2-[(吗啉基)氨基]-N-吡喃基苯甲酰胺类VEGFR 2激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:1
12
作者 周石洋 杨善彬 郭香琴 《云南大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期294-302,共9页
VEGFR 2是一种重要的第五类血管内皮细胞生长因子受体,在新生血管形成中起关键作用,因此设计合成可选择性抑制VEGFR 2激酶的药物非常重要.实验过程中以索拉非尼为先导化合物,共设计了26个类似结构的目标分子,并合成出相应的目标化合物.... VEGFR 2是一种重要的第五类血管内皮细胞生长因子受体,在新生血管形成中起关键作用,因此设计合成可选择性抑制VEGFR 2激酶的药物非常重要.实验过程中以索拉非尼为先导化合物,共设计了26个类似结构的目标分子,并合成出相应的目标化合物.实验过程中,还采用了MTT法对所合成的目标化合物进行了抗肿瘤生物活性研究,实验结果表明,其目标化合物对人肺癌细胞(H1975和A549)、人宫颈癌细胞(Hela)增殖都有一定的抑制活性. 展开更多
关键词 VEGFR 2 药物 抗肿瘤 生物活性
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医药中间体3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯的合成与表征
13
作者 周石洋 杨善彬 《沈阳大学学报(自然科学版)》 CAS 2017年第5期358-361,共4页
以4-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经混酸硝化反应、正丁酸酐酰化反应和甲醇酯化反应等三步合成目标产物3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯.其中间产物和目标产物的化学结构均经1 H NMR、13 C NMR、MS等方法进行了表征.实验过程中... 以4-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经混酸硝化反应、正丁酸酐酰化反应和甲醇酯化反应等三步合成目标产物3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯.其中间产物和目标产物的化学结构均经1 H NMR、13 C NMR、MS等方法进行了表征.实验过程中还对各步反应条件进行了优化,各步在最佳反应条件下总产率可达72.6%.该合成路线简单易行,容易实现工业化生产,具有很好的应用价值. 展开更多
关键词 3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯 表征 优化 产率
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超声波辅助提取银杏落叶中多糖的工艺初探 被引量:8
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作者 郭香琴 蔡娜 +3 位作者 杨善彬 周石洋 陈意心 柯道瑶 《生物质化学工程》 CAS 北大核心 2017年第6期43-47,共5页
以银杏落叶为原料,采用超声波辅助水提醇沉的方法提取银杏落叶中的多糖,通过单因素试验和响应曲面法对银杏落叶中多糖提取的工艺进行初探。结果表明:最佳提取工艺条件为5.0 g银杏落叶粗粉,超声波功率600 W,液料比40∶1(mL∶g),提取温度8... 以银杏落叶为原料,采用超声波辅助水提醇沉的方法提取银杏落叶中的多糖,通过单因素试验和响应曲面法对银杏落叶中多糖提取的工艺进行初探。结果表明:最佳提取工艺条件为5.0 g银杏落叶粗粉,超声波功率600 W,液料比40∶1(mL∶g),提取温度84℃,提取时间50 min,多糖提取得率6.61%。由于本研究只是对银杏落叶中多糖提取工艺的初步研究,因此选择提取的液料比时未深入考虑"少量多次,总液比尽量少"的提取原则。 展开更多
关键词 银杏落叶 多糖 超声波提取 响应曲面法
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响应面法优化二甲基砜的制备工艺 被引量:2
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作者 郭香琴 周石洋 杨善彬 《精细化工中间体》 CAS 2017年第2期55-59,共5页
以二甲基亚砜与过氧化氢为原料制备了二甲基砜。在单因素实验基础上,运用响应面法,以二甲基砜的收率为响应值,通过回归分析得出制备二甲基砜的优化条件为:反应温度95.7℃,反应时间1.57 h,v(二甲基亚砜)∶v(过氧化氢)=1.0∶1.1,过氧化氢... 以二甲基亚砜与过氧化氢为原料制备了二甲基砜。在单因素实验基础上,运用响应面法,以二甲基砜的收率为响应值,通过回归分析得出制备二甲基砜的优化条件为:反应温度95.7℃,反应时间1.57 h,v(二甲基亚砜)∶v(过氧化氢)=1.0∶1.1,过氧化氢的滴加速度4 m L/min。在此条件下二甲基砜的收率为88.6%。 展开更多
关键词 二甲基亚砜 二甲基砜 响应面法
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白藜芦醇软胶囊的制备及含量测定 被引量:4
16
作者 邓乾华 夏艳 +12 位作者 杨善彬 李想 冯婷婷 张雪华 陈荣彬 廖友林 陶桂英 王晓楠 苟文琼 唐佳丽 李倩蘭 李霄 蒲道俊 《广州化工》 CAS 2021年第11期64-66,124,共4页
白藜芦醇作为一种天然的植物抗毒素,具有抗癌、抗菌、抗炎、抗心血管疾病、抗衰老和保肝等功能。由于其难溶于水,见光易分解,将其制备成软胶囊。最优配方为明胶A(203Bloomg):明胶B(120 Bloomg)=2:1,明胶:水:甘油=1:1:0.4,钛白粉加入量... 白藜芦醇作为一种天然的植物抗毒素,具有抗癌、抗菌、抗炎、抗心血管疾病、抗衰老和保肝等功能。由于其难溶于水,见光易分解,将其制备成软胶囊。最优配方为明胶A(203Bloomg):明胶B(120 Bloomg)=2:1,明胶:水:甘油=1:1:0.4,钛白粉加入量为明胶量的0.50%,白藜芦醇:大豆油=1:4,蜂蜡加入量为大豆油量的1.0%。并对制备的白藜芦醇软胶囊用紫外-可见分光光度法测定含量,结果为17.40 mg/粒。 展开更多
关键词 白藜芦醇 软胶囊 含量测定
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赶黄草中营养素含量的测定 被引量:1
17
作者 张瑞雪 杨善彬 +3 位作者 蒋杨凤 彭飞 陈立昌 潘珍珍 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2019年第3期30-34,共5页
测定赶黄草中蛋白质、糖类、矿物质、维生素C和β-胡萝卜素含量以及脂肪含量。采用分光光度计法测定赶黄草中蛋白质、维生素C和β-胡萝卜素、含量;通过硫酸-苯酚法测定赶黄草总糖含量;并以硝酸-高氯酸为消解体系,电感耦合等离子体-原子... 测定赶黄草中蛋白质、糖类、矿物质、维生素C和β-胡萝卜素含量以及脂肪含量。采用分光光度计法测定赶黄草中蛋白质、维生素C和β-胡萝卜素、含量;通过硫酸-苯酚法测定赶黄草总糖含量;并以硝酸-高氯酸为消解体系,电感耦合等离子体-原子发射光谱(ICP-AES)法测定赶黄草中的Ni、Fe、Cu、Mg、Ca、Cd等矿物质元素的含量;最后用酸水解法测定脂肪含量。结果显示赶黄草中蛋白质的含量为4. 00 mg/g;维生素C的含量为26. 94μg/g;β-胡萝卜素的含量为29. 04μg/g;总糖的质量分数为3. 40%;矿物质元素含量从低到高依次为Cd(0. 01 mg/g)、Ni(0. 01 mg/g)、Cu(0. 02 mg/g)、Fe(0. 15 mg/g)、Mg(1. 35 mg/g)和Ca(2. 68 mg/g);脂肪的含量为6. 43 mg/g。 展开更多
关键词 赶黄草 电感耦合等离子-原子发射光谱(ICP-AES) 紫外分光光度法
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四种de novo组装软件对柞蚕微孢子虫全基因组组装结果的比较 被引量:1
18
作者 刘宗林 许金山 周泽扬 《蚕学通讯》 2012年第3期1-5,共5页
柞蚕是一类以柞树叶为食料的经济类吐丝结茧昆虫,柞蚕微孢子是寄生在柞蚕体内的一种微孢子虫,是柞蚕微粒子病的病原,其主要通过食下传染或者母体传染来感染柞蚕。目前在分子水平上对柞蚕微孢子虫的研究还很少,本研究通过比较分析四种常... 柞蚕是一类以柞树叶为食料的经济类吐丝结茧昆虫,柞蚕微孢子是寄生在柞蚕体内的一种微孢子虫,是柞蚕微粒子病的病原,其主要通过食下传染或者母体传染来感染柞蚕。目前在分子水平上对柞蚕微孢子虫的研究还很少,本研究通过比较分析四种常见的de novo组装软件对柞蚕微孢子虫全基因组的组装,结果显示不同的软件组装的结果相差甚远,由此表明由于柞蚕基因组本身结构的特殊性及组装软件的针对性,导致了组装质量的差异性。本研究对于今后昆虫微孢子虫基因组的组装软件的选择优化提供了重要的参考。 展开更多
关键词 微粒子病 柞蚕微孢子虫 DE novo组装 基因组
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14AA复方氨基酸口服液的配制
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作者 张雪华 邓乾华 +3 位作者 杨善彬 王晓楠 余双双 陈孝飞 《广州化工》 CAS 2020年第7期70-72,共3页
采用超声波法提取红枣枸杞中的多糖,利用单因素和正交实验,确定最佳的提取工艺,将提取的多糖溶液与定量的14种氨基酸混合,配制一种用于改善慢性肝病伴肝昏迷患者的肝功能和肝性脑病病人营养问题的14AA复方氨基酸口服液,并对该口服液进... 采用超声波法提取红枣枸杞中的多糖,利用单因素和正交实验,确定最佳的提取工艺,将提取的多糖溶液与定量的14种氨基酸混合,配制一种用于改善慢性肝病伴肝昏迷患者的肝功能和肝性脑病病人营养问题的14AA复方氨基酸口服液,并对该口服液进行各项指标质量检测。结果表明最佳多糖提取工艺为超声功率180 W,超声时间40 min,提取温度为85℃,液料比1∶40,多糖的提取率为5.23%。该口服液pH为4.4、相对密度为1.0859、多糖含量为5.082 g。 展开更多
关键词 红枣枸杞 多糖 氨基酸 口服液
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UV法快速检测辅酶Q10软胶囊的含量
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作者 邓乾华 杨善彬 +12 位作者 李想 冯婷婷 张雪华 夏艳 陈荣彬 廖友林 陶桂英 王晓楠 苟文琼 唐佳丽 李倩蘭 李霄 蒲道俊 《广东化工》 CAS 2021年第5期173-174,184,共3页
以无水乙醇作为溶剂,在检测波长274 nm的条件下,建立了一种用紫外-可见分光光度计快速检测辅酶Q10含量的方法。以辅酶Q10标准品质量浓度(C)为横坐标,以不同浓度标准品的吸光度测量值(A)为纵坐标建立标准曲线,得线性回归方程为:y=0.0251x... 以无水乙醇作为溶剂,在检测波长274 nm的条件下,建立了一种用紫外-可见分光光度计快速检测辅酶Q10含量的方法。以辅酶Q10标准品质量浓度(C)为横坐标,以不同浓度标准品的吸光度测量值(A)为纵坐标建立标准曲线,得线性回归方程为:y=0.0251x-0.0053,R2=0.9996,在1.02~25.50μg/mL范围内呈现良好的线性关系。且该方法具有精密度高、稳定性和重现性好等优点。 展开更多
关键词 紫外-可见分光光度法 辅酶Q10 含量检测
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