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N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类单胺氧化酶抑制剂的合成及其生物活性研究
1
作者 周石洋 郭香琴 +1 位作者 杨柳 杨善彬 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第12期1028-1033,1053,共7页
以取代苯甲酸为原料,经缩合反应制得N-(2-溴乙基)苯甲酰胺类化合物(4a^4i);4a^4i经N-烷基化反应合成N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类化合物(1a^1i),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验... 以取代苯甲酸为原料,经缩合反应制得N-(2-溴乙基)苯甲酰胺类化合物(4a^4i);4a^4i经N-烷基化反应合成N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺类化合物(1a^1i),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,MS和元素分析表征。并对其生物活性进行了初步实验。实验结果表明:1a^1i对单胺氧化酶(MAO-A)有良好的抑制作用,其中1a最好,当IC50=3.652μmol·L^(-1)时,SI=42.32。 展开更多
关键词 R-苯甲酸 苯甲酰胺 生物活性 MAO-A 合成
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普鲁卡因胺的合成研究 被引量：1
2
作者 周石洋 杨善彬 郭香琴 《精细化工中间体》 CAS 2016年第4期36-38,64,共4页
以4-氨基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、N-烷基化3步反应合成抗心律失常药物普鲁卡因胺。对反应条件进行了优化,在优化反应条件下合成的总收率达83%。其中间产物和目标产物的化学结构均经~1H NMR、^(13)C NMR、MS等方法进行了... 以4-氨基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、N-烷基化3步反应合成抗心律失常药物普鲁卡因胺。对反应条件进行了优化,在优化反应条件下合成的总收率达83%。其中间产物和目标产物的化学结构均经~1H NMR、^(13)C NMR、MS等方法进行了表征。该合成方法操作简单,并提供了一条新的合成途径。 展开更多
关键词 普鲁卡因胺 优化 化学结构
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非甾体抗炎药物萘丁美酮的合成研究
3
作者 周石洋 杨善彬 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期780-783,共4页
目的研究非甾体抗炎药物萘丁美酮的新合成路线。方法以2-甲基-6萘酚为起始原料,经过甲基化、氯化、烷基化和脱羧反应,合成目标产物萘丁美酮。结果在最佳实验条件下目标产物的总收率达86.5%,其中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、1... 目的研究非甾体抗炎药物萘丁美酮的新合成路线。方法以2-甲基-6萘酚为起始原料,经过甲基化、氯化、烷基化和脱羧反应,合成目标产物萘丁美酮。结果在最佳实验条件下目标产物的总收率达86.5%,其中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了表征。结论该合成路线具有操作简单,收率高等优点。 展开更多
关键词 萘丁美酮 表征 目标产物
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抗高血压药物普拉洛尔的合成研究
4
作者 周石洋 杨善彬 张瑞雪 《黑龙江大学工程学报》 2017年第3期40-44,共5页
普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C ... 普拉洛尔是一种β1肾上腺受体阻滞剂,具有抗高血压作用。报道以N-乙酰对氨基酚作为起始原料,先与2-氯丙醛发生缩合反应,再与异丙胺发生胺化反应,两步合成普拉洛尔。该合成路线中,所合成的中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR、MS等测试方法进行了表征。因该合成方法操作简单,收率高等优点,适用于工业化生产,有良好的工业应用价值。 展开更多
关键词 普拉洛尔 缩合 胺化 抗高血压药物
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2-[(吗啉基)氨基]-N-吡喃基苯甲酰胺类VEGFR 2激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量：1
5
作者 周石洋 杨善彬 郭香琴 《云南大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期294-302,共9页
VEGFR 2是一种重要的第五类血管内皮细胞生长因子受体,在新生血管形成中起关键作用,因此设计合成可选择性抑制VEGFR 2激酶的药物非常重要.实验过程中以索拉非尼为先导化合物,共设计了26个类似结构的目标分子,并合成出相应的目标化合物.... VEGFR 2是一种重要的第五类血管内皮细胞生长因子受体,在新生血管形成中起关键作用,因此设计合成可选择性抑制VEGFR 2激酶的药物非常重要.实验过程中以索拉非尼为先导化合物,共设计了26个类似结构的目标分子,并合成出相应的目标化合物.实验过程中,还采用了MTT法对所合成的目标化合物进行了抗肿瘤生物活性研究,实验结果表明,其目标化合物对人肺癌细胞(H1975和A549)、人宫颈癌细胞(Hela)增殖都有一定的抑制活性. 展开更多
关键词 VEGFR 2 药物 抗肿瘤 生物活性
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医药中间体3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯的合成与表征
6
作者 周石洋 杨善彬 《沈阳大学学报（自然科学版）》 CAS 2017年第5期358-361,共4页
以4-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经混酸硝化反应、正丁酸酐酰化反应和甲醇酯化反应等三步合成目标产物3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯.其中间产物和目标产物的化学结构均经1 H NMR、13 C NMR、MS等方法进行了表征.实验过程中... 以4-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经混酸硝化反应、正丁酸酐酰化反应和甲醇酯化反应等三步合成目标产物3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯.其中间产物和目标产物的化学结构均经1 H NMR、13 C NMR、MS等方法进行了表征.实验过程中还对各步反应条件进行了优化,各步在最佳反应条件下总产率可达72.6%.该合成路线简单易行,容易实现工业化生产,具有很好的应用价值. 展开更多
关键词 3-甲基-4-正丁酰氨基-5-硝基苯甲酸甲酯 表征 优化 产率
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赶黄草口服液质量标准研究 被引量：5
7
作者 亢露平 唐建 +2 位作者 杨善彬 陈意心 柯道瑶 《重庆师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期123-126,共4页
在探索赶黄草口服液的制备工艺基础上,进行赶黄草口服液的质量标准研究。采用第一次加入药材量12倍量的水煎煮2h,第二次加入药材量8倍量的水煎煮1h,过滤,合并滤液浓缩至相对密度为1.02,加乙醇至醇含量为80%,静置1d后回收乙醇,活性炭作... 在探索赶黄草口服液的制备工艺基础上,进行赶黄草口服液的质量标准研究。采用第一次加入药材量12倍量的水煎煮2h,第二次加入药材量8倍量的水煎煮1h,过滤,合并滤液浓缩至相对密度为1.02,加乙醇至醇含量为80%,静置1d后回收乙醇,活性炭作为助滤剂,蔗糖为调味剂,灌封于20mL易折塑料瓶中,水浴式热压灭菌(125℃/0.125MPa,20min)后制得赶黄草口服液。对其性状、相对密度、pH值进行检查,采用薄层色谱(TCL)对该制剂中没食子酸进行鉴别,采用紫外分光光度法测定指标成分没食子酸的含量,得回归方程为:y=51.976x-0.015 7(R2=0.999 2),在0.012 4~0.062 0mg·mL^(-1)范围内线性关系良好。制备的赶黄草口服液各项指标均符合《中国药典》2010年版的有关规定,没食子酸含量为2.94mg·mL^(-1),平均回收率为98.0%,RSD值为1.42%。该制剂制备工艺简单可行,通过其质量标准研究,为建立赶黄草口服液的质量标准提供依据。 展开更多
关键词 赶黄草 口服液 制备 质量控制
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