导向农药分子设计及传导分布机制研究进展 被引量：2

1

作者 肖永欣 李俊凯 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期438-445,共8页

导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农... 导向农药是指可在植物体内向特定部位定向传导的农药。通过改善外源物质的传导性(尤其是韧皮部传导性)可显著提高导向农药在植物体内的系统性分布,有利于实现精准防控。文章综述了导向农药的分子设计理念、糖基导向农药和氨基酸导向农药的韧皮部传导性及生物活性等方面的研究进展,指出农药分子与相关氨基酸转运蛋白载体之间的构效关系将是今后导向农药研究的重点,同时提出可以激发子作为导向基团,研究开发既能在植物体内通过韧皮部传导防治病虫害,又能激活寄主防御反应、具有植物激活剂性质的新型导向农药的思路。 展开更多

关键词 导向农药 分子设计 糖基导向农药 氨基酸导向农药 韧皮部传导 激发子 植物激活剂

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新型酰基磺酰亚胺类化合物的合成及生物活性

2

作者 李瑞丽 徐志红 +2 位作者 周静 杜晓英 朱祥 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期52-60,共9页

以邻苯二甲酸酐、磺胺和氯甲酸丁酯为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型酰基磺酰亚胺类衍生物3a~3t,其结构均经过了1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和茎叶喷雾法测定了目标化合物的抑菌活性和除... 以邻苯二甲酸酐、磺胺和氯甲酸丁酯为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型酰基磺酰亚胺类衍生物3a~3t,其结构均经过了1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和茎叶喷雾法测定了目标化合物的抑菌活性和除草活性。抑菌活性测定结果显示:在50 mg/L下,大部分化合物对油菜菌核病菌、茶叶炭疽病菌、白芨白绢病菌和辣椒疫霉具有较好的抑制作用;化合物3f、3n和3q对油菜菌核病菌的抑制率分别为63.98%、79.56%和77.83%,优于对照药剂磺草灵(58.78%);化合物3q对油菜菌核病菌、茶叶炭疽病菌的EC50值分别为10.49 mg/L和21.57 mg/L,优于磺草灵。除草活性测定结果显示,在150 mg/L时,化合物3a对稗草的鲜重防效为52.48%,低于磺草灵(71.68%)。本研究所合成的新型酰基磺酰亚胺类新化合物具有较好的抑菌活性,可为新型酰基磺酰亚胺衍生物的抑菌活性研究提供参考。 展开更多

关键词 酰基磺酰亚胺类化合物 氨基甲酸酯 抑菌活性 除草活性

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N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性

3

作者 张勇 时锦超 +5 位作者 胡勇 廖灿 王美美 朱祥 余林花 李俊凯 《合成化学》 CAS 2024年第2期150-157,共8页

为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活... 为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC_(50)=0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究。 展开更多

关键词 噻唑 酰胺 合成 杀菌活性 Thiasporine A

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对节白蜡树叶提取物杀菌活性初步研究 被引量：3

4

作者 吴清来 张良菊 +2 位作者 徐慧慧 徐志红 李俊凯 《西南农业学报》 CSCD 北大核心 2017年第4期978-980,共3页

【目的】研究对节白蜡的抗病原因,探寻新的生物农药。【方法】对对节白蜡树叶中的化合物质进行了分离提取,并将提取物分别对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌、棉花红腐病菌、核桃根腐病菌、马铃薯早疫病菌、苹果斑点落叶病菌进行室内生物活... 【目的】研究对节白蜡的抗病原因,探寻新的生物农药。【方法】对对节白蜡树叶中的化合物质进行了分离提取,并将提取物分别对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌、棉花红腐病菌、核桃根腐病菌、马铃薯早疫病菌、苹果斑点落叶病菌进行室内生物活性测定试验,为了进一步锁定有效成分,对乙酸乙酯萃取物进行了柱层析初步分离,并进行了组分杀菌活性测定。【结果】在500μg/m L浓度下,乙酸乙酯萃取物整体表现出较好活性,其中对苹果斑点落叶病和棉花红腐病的抑制率分别达到78.0%、69.0%。组分1和组分4整体表现出优于其他组分的杀菌活性,其中组分1对棉花红腐病、苹果斑点落叶病的抑制率分别达到70.0%和79.0%,组分4苹果斑点落叶病的抑制率也达到74.0%。【结论】对节白蜡提取物对部分病菌具有一定的抑制效果,为研究对节白蜡的抗病原因打下了一定的基础。 展开更多

关键词 对节白蜡 提取物 杀菌活性 生物农药

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对羟基苯乙醇的研究进展 被引量：4

5

作者 余林花 李俊凯 吴清来 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期373-382,共10页

对羟基苯乙醇作为重要的天然产物,广泛存在于植物、昆虫、微生物及其代谢产物中,具有广泛用途,是一种重要的医药、香料及化妆品原料。本文对天然源对羟基苯乙醇的分离提取及其生物生理活性、对羟基苯乙醇类似物及对羟基苯乙醇全合成进... 对羟基苯乙醇作为重要的天然产物,广泛存在于植物、昆虫、微生物及其代谢产物中,具有广泛用途,是一种重要的医药、香料及化妆品原料。本文对天然源对羟基苯乙醇的分离提取及其生物生理活性、对羟基苯乙醇类似物及对羟基苯乙醇全合成进行了综述,并展望了对羟基苯乙醇在农用领域的开发和应用。 展开更多

关键词 对羟基苯乙醇 衍生物 合成工艺 活性 研究进展 综述

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申嗪霉素水溶性液剂的研究与开发 被引量：1

6

作者 王锦鹏 余迪雅 +1 位作者 王理想 李俊凯 《湖北农业科学》 2021年第16期98-100,112,共4页

以申嗪霉素原药为基础,分别与NaOH、KOH、NH3、异丙胺盐配制成水溶性液剂,并试验各配方的稳定性、室内毒力,筛选出申嗪霉素异丙胺盐可溶性液剂,进行田间防治水稻纹枯病试验。结果表明,经冷储藏、热储藏与常温储藏后,4种可溶性液剂在常... 以申嗪霉素原药为基础,分别与NaOH、KOH、NH3、异丙胺盐配制成水溶性液剂,并试验各配方的稳定性、室内毒力,筛选出申嗪霉素异丙胺盐可溶性液剂,进行田间防治水稻纹枯病试验。结果表明,经冷储藏、热储藏与常温储藏后,4种可溶性液剂在常温下储存稳定,申嗪霉素异丙胺盐、申嗪霉素铵盐、申嗪霉素钾盐和申嗪霉素钠盐在常温储藏下的降解率分别为0.82%、1.64%、1.41%和1.49%。申嗪霉素异丙胺盐、铵盐、钾盐和钠盐4种水溶性液剂及申嗪霉素原药对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的室内毒力EC50分别为19.9940、21.4899、23.9536、23.9535、19.2354μg/mL。田间试验结果表明,申嗪霉素异丙胺水溶性液剂用量为1050 g/hm^(2)时,对田间水稻纹枯病的防治效果最高,达84.35%,优于1%申嗪霉素悬浮剂。 展开更多

关键词 申嗪霉素水溶性液剂 毒力 稳定性 水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani) 防治效果

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四种杀菌剂防治玉米茎腐病的田间药效及产量效应研究 被引量：1

7

作者 张金影 黄蓉 +3 位作者 王美美 胡慈银 王理想 李俊凯 《湖北农业科学》 2022年第8期66-68,72,共4页

为了筛选出高效防治玉米茎腐病的杀菌剂,选用6%戊唑醇悬浮种衣剂、350 g/L精甲霜灵种子处理乳剂、25 g/L咯菌腈悬浮种衣剂、10%嘧菌酯悬浮种衣剂4种杀菌剂,采用拌种法进行防治玉米茎腐病的田间药效试验,并进行了产量比较。结果表明,4种... 为了筛选出高效防治玉米茎腐病的杀菌剂,选用6%戊唑醇悬浮种衣剂、350 g/L精甲霜灵种子处理乳剂、25 g/L咯菌腈悬浮种衣剂、10%嘧菌酯悬浮种衣剂4种杀菌剂,采用拌种法进行防治玉米茎腐病的田间药效试验,并进行了产量比较。结果表明,4种杀菌剂在2个不同剂量下对玉米茎腐病都有明显的防治效果,但同一药剂不同剂量之间差异极显著。在推荐的高剂量下,4种杀菌剂对玉米茎腐病的防治效果均在80%以上,其中,10%嘧菌酯悬浮种衣剂防治效果最高。10%嘧菌酯悬浮种衣剂以200 mL/100 kg种子处理的产量显著高于其他处理,达14086.67 kg/hm^(2)。在生产中建议根据戊唑醇、精甲霜灵、咯菌腈和嘧菌酯等药剂的推荐用药量,以嘧菌酯为主体,与其他3种药剂进行轮换、复配使用。 展开更多

关键词 杀菌剂 玉米茎腐病 田间防治效果 产量

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申嗪霉素-缬氨酸耦合物在小麦植株上的传导性研究

8

作者 董倩 赵炽娜 李俊凯 《湖北农业科学》 2021年第9期21-25,共5页

为了明确申嗪霉素-缬氨酸耦合物在小麦(Triticum aestivum L.)植株中的内吸传导特性,以申嗪霉素-缬氨酸耦合物为供试药剂,利用HPLC-MS/MS方法定量分析了在分蘖期小麦叶部施药处理方式下药剂进入植株后的分布和累积情况。结果表明,对分... 为了明确申嗪霉素-缬氨酸耦合物在小麦(Triticum aestivum L.)植株中的内吸传导特性,以申嗪霉素-缬氨酸耦合物为供试药剂,利用HPLC-MS/MS方法定量分析了在分蘖期小麦叶部施药处理方式下药剂进入植株后的分布和累积情况。结果表明,对分蘖期的小麦植株,使用药剂浓度200μmol/L处理叶片时,在小麦的根部均能检测到耦合物的含量,且申嗪霉素-L-缬氨酸耦合物(PCA-L-Val)于处理18 h后在小麦根部的含量最高,为15.50μmol/kg,而申嗪霉素-D-缬氨酸耦合物(PCA-D-Val)在同一时刻在小麦根部的含量也达到最大值,为11.37μmol/kg。同时在小麦的分蘖叶片中也检测到耦合物的含量,且PCA-L-Val叶面处理小麦3 h后该化合物在分蘖叶片中的含量达到最大值,为8.74μmol/kg,而PCA-DVal在同一时刻也达到最大值,为4.54μmol/kg。由此可知,申嗪霉素-缬氨酸耦合物具有在小麦韧皮部传导的特性,还具备了由主茎向分蘖间传导的特性,且PCA-L-Val的传导性强于PCA-D-Val。 展开更多

关键词 申嗪霉素-缬氨酸耦合物 小麦(Triticum aestivum L.)植株 内吸传导性

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2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物的设计、合成及生物活性

9

作者 周蒲 张列雄 +4 位作者 马俊豪 郭倩男 游江 昌勤哲 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期340-352,共13页

为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a~5m,6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性... 为了发现具有生物活性的新化合物,以溴代吡咯腈为先导化合物,通过亲核取代等反应合成了一系列新型2-(溴代吡咯腈-1-基)乙酸衍生物(5a~5m,6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。杀菌活性测定结果显示:化合物2、3和5m对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae均表现出良好的杀菌活性,其EC_(50)值分别为0.0532、0.0470和0.0174 mmol/L,优于对照药剂咯菌腈(0.0914 mmol/L),但不及对照药剂嘧菌酯(0.0001 mmol/L);化合物5m表现出一定的杀菌广谱性,其对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani和小麦根腐病菌Bipolaris sorokiniana的EC_(50)值分别为0.0218和0.0420 mmol/L,但均不及对照药剂咯菌腈(EC_(50)值分别为0.0002和0.0010 mmol/L)。杀虫、杀螨活性测定结果显示,在0.2 mmol/L浓度下,目标化合物具有一定的杀虫、杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(校正死亡率100%)。杀线虫活性测定结果显示,目标化合物表现出良好的杀线虫活性,其中化合物2、5b对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC_(50)值分别为0.0136和0.0109 mmol/L,均优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。安全性试验初步结果显示,高活性目标化合物较母体溴代吡咯腈对水稻和油菜更安全。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究溴代吡咯腈衍生物的生物活性多样性具有参考意义。 展开更多

关键词 溴代吡咯腈 羧酸酯 酰胺 生物活性 作物安全性

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β-氨基丁酸-大黄酸耦合物的合成、生物活性及韧皮部传导性

10

作者 胡慈银 王锦鹏 +1 位作者 肖永欣 李俊凯 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期808-816,共9页

氨基酸-农药耦合物能够改善母体农药的内吸传导性,提高农药的使用效率,减少因没有到达靶标造成的浪费及对环境的污染。本研究以天然产物大黄酸为先导化合物、以β-氨基丁酸为导向基团,设计、合成了4个目标化合物,并检测了其对6种植物病... 氨基酸-农药耦合物能够改善母体农药的内吸传导性,提高农药的使用效率,减少因没有到达靶标造成的浪费及对环境的污染。本研究以天然产物大黄酸为先导化合物、以β-氨基丁酸为导向基团,设计、合成了4个目标化合物,并检测了其对6种植物病原菌的抑菌活性,以及对小麦植株苯丙氨酸解氨酶(PAL)和过氧化物酶(POD)活性的影响及在蓖麻幼苗中的韧皮部传导性。结果表明,化合物4b(浓度0.5 mmol/L)不仅对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani Kühn具有一定的抑制活性(菌丝生长抑制率为53.5%),而且具有诱导抗性(持效期近7 d)和韧皮部传导性(渗出液浓度为15.1μmol/L)。该研究为兼具内吸传导性和诱导抗性杀菌剂的开发提供了新思路。 展开更多

关键词 β-氨基丁酸-大黄酸耦合物 抑菌活性 诱导抗性 韧皮部传导性

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二氯喹啉酸·特丁津可分散油悬浮剂防除高粱田杂草药效及安全性

11

作者 马东东 李瑞丽 +1 位作者 杜晓英 李俊凯 《中南农业科技》 2023年第3期7-10,共4页

为明确35%二氯喹啉酸·特丁津可分散油悬浮剂防除高粱[Sorghum bicolor(L.)Moench]田一年生杂草田间药效及安全性,采用茎叶喷雾法进行田间药效试验。结果表明,药后15 d,35%二氯喹啉酸·特丁津可分散油悬浮剂735、840、945、1680... 为明确35%二氯喹啉酸·特丁津可分散油悬浮剂防除高粱[Sorghum bicolor(L.)Moench]田一年生杂草田间药效及安全性,采用茎叶喷雾法进行田间药效试验。结果表明,药后15 d,35%二氯喹啉酸·特丁津可分散油悬浮剂735、840、945、1680 g/hm^(2)对稗草[Malachium aquaticum(L.)Moench]、铁苋菜[Galium spurium L.]、醴肠[Veronica didyma Tenore]和香附子[Cyperus rotundus L.]的综合防效为89.55%~99.12%;药后30 d,综合防效为88.16%~99.39%,鲜重防效为89.51%~99.62%。田间拟推荐剂量为735~945 g/hm^(2)。供试药剂在拟推荐剂量内使用可有效防除高粱田一年生杂草且对高粱安全。 展开更多

关键词 二氯喹啉酸·特丁津 高粱[Sorghum bicolor(L.)Moench] 杂草防除 药效 安全性

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1-[2-苄氧基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成及杀菌活性 被引量：5

12

作者 张敏 张立孔 +4 位作者 孟振国 朱祥 高亚强 李俊凯 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期413-422,共10页

以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病... 以抗真菌药物益康唑为先导化合物,设计合成了17个1-((2-取代苄基)氧基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基)-1H-1,2,4-三唑类目标化合物,其中14个为首次报道,其结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确认。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对7种植物病原菌的抑制效果,并对毒力较高的化合物进行了其对水稻纹枯病和小麦条锈病的盆栽和田间药效试验,而且测定了其对水稻纹枯病菌麦角甾醇生物合成的抑制作用。结果表明:大多数目标化合物对测试病原菌菌丝生长有较强的抑制作用,尤其对水稻纹枯病菌和番茄早疫病菌的抑制作用最好,其中对水稻纹枯病菌的EC50值均低于3μmol/L,明显高于对照药剂苯醚甲环唑和益康唑;化合物4a、4b、4c、4g、4i和4l对番茄早疫病菌的EC50值均低于10μmol/L。在浓度为250μmol/L时,化合物4b和4i对小麦条锈病的盆栽防效均超过70%,在有效剂量为240 g/hm^2时,化合物4b对小麦条锈病的田间防效达到81.93%。而且,化合物4b和4i在100μmol/L时可有效抑制水稻纹枯病菌麦角甾醇的生物合成,抑制效果在80%左右。 展开更多

关键词 三唑衍生物 益康唑 合成 杀菌活性 麦角甾醇生物合成抑制剂 田间防效

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5种甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)抗真菌药物对9种植物病原真菌的活性筛选 被引量：3

13

作者 张敏 赵炽娜 +3 位作者 韩飞 李旭军 李俊凯 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期182-187,共6页

为了寻找高效、低毒以及环境友好型的农药先导化合物,通过菌丝生长速率法测定了5种甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)抗真菌药物(益康唑、氟康唑、伏立康唑、酮康唑和咪康唑)对7种植物病原菌的抑制效果,选择其中活性较高的药物进行了防治小麦... 为了寻找高效、低毒以及环境友好型的农药先导化合物,通过菌丝生长速率法测定了5种甾醇生物合成抑制剂类(SBIs)抗真菌药物(益康唑、氟康唑、伏立康唑、酮康唑和咪康唑)对7种植物病原菌的抑制效果,选择其中活性较高的药物进行了防治小麦白粉病和水稻纹枯病的盆栽试验及防治小麦条锈病和水稻纹枯病的田间药效试验。室内毒力测定结果表明:伏立康唑对供试的7种植物病原真菌的杀菌活性最高,其EC50值均低于0.349 mg/L,咪康唑对小麦赤霉病菌、梨黑斑病菌、西瓜枯萎病菌和香樟炭疽病菌,益康唑对梨黑斑病菌和西瓜枯萎病菌,以及酮康唑对水稻稻瘟病菌均表现出较强的杀菌活性,且均高于对照药剂苯醚甲环唑。盆栽试验结果显示:在药剂质量浓度为37.5 mg/L时,伏立康唑和氟康唑对小麦白粉病的防治效果分别为98.26%和89.11%,明显高于商品化杀菌剂三唑醇;在质量浓度为150 mg/L时,益康唑对水稻纹枯病的防治效果最好,为86.14%。田间试验结果表明:在有效剂量为240 g/hm^2时,氟康唑对小麦条锈病的防效为98.42%,益康唑对水稻纹枯病的防效为75.21%。研究结果表明,临床上的抗真菌药物氟康唑、伏立康唑和益康唑对植物病原真菌也具有很高的活性,可望作为农用杀菌剂的先导化合物进一步研究。 展开更多

关键词 甾醇生物合成抑制剂 抗真菌药物 杀菌活性 毒力测定 田间药效

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10%苯嘧磺草胺悬浮剂防除冬小麦田阔叶杂草药效及安全性评价 被引量：2

14

作者 黄石 甘甜 +2 位作者 马东东 杜晓英 李俊凯 《湖北农业科学》 2022年第7期66-68,76,共4页

为了验证10%苯嘧磺草胺悬浮剂防除冬小麦(Triticum aestivum L.)田阔叶杂草的田间药效及安全性,采用茎叶喷雾法进行田间药效试验。结果表明,药后20 d,10%苯嘧磺草胺悬浮剂30.0、52.5、75.0、105.0 g/hm2对繁缕[Malachium aquaticum(L.)M... 为了验证10%苯嘧磺草胺悬浮剂防除冬小麦(Triticum aestivum L.)田阔叶杂草的田间药效及安全性,采用茎叶喷雾法进行田间药效试验。结果表明,药后20 d,10%苯嘧磺草胺悬浮剂30.0、52.5、75.0、105.0 g/hm2对繁缕[Malachium aquaticum(L.)Moench]、猪殃殃[Galium spurium L.]、婆婆纳[Veronica didyma Tenore]等杂草的综合防效为89.20%~100.00%;药后40 d,株防效为88.60%~100.00%,鲜重防效为89.10%~100.00%。同等用量下该药剂对猪殃殃的防除效果优于婆婆纳和繁缕。田间拟推荐剂量为30.0~75.0 g/hm;。供试药剂在拟推荐剂量内使用可有效防除冬小麦田阔叶杂草,且对冬小麦安全。 展开更多

关键词 苯嘧磺草胺 冬小麦(Triticum aestivum L.) 药效 安全性

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新型三唑哌嗪类衍生物的合成及生物活性 被引量：4

15

作者 邓珅钏 李旭军 +3 位作者 朱祥 杜晓英 李俊凯 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期269-278,共10页

以1,2,4-三唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮和哌嗪为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型三唑哌嗪类衍生物7a~7t,其结构均经过了^(1)H NMR、^(13)C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和触杀法测定了目标化合物的杀菌活... 以1,2,4-三唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮和哌嗪为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型三唑哌嗪类衍生物7a~7t,其结构均经过了^(1)H NMR、^(13)C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和触杀法测定了目标化合物的杀菌活性和杀虫活性。杀菌活性测定结果显示:大部分化合物对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和水稻稻瘟病菌具有良好的抑制作用,在200μmol/L下,化合物7n、7r和7s对小麦赤霉病菌的抑制率分别为60.19%、62.27%和50.00%,与对照药剂三唑酮抑菌效果相当;化合物7r对水稻纹枯病菌的EC50值为49.49μmol/L。杀虫活性测定结果显示,在100 mg/L时,化合物7o对斜纹夜蛾幼虫的致死率为40.00%,略低于对照药剂氰氟虫腙(46.67%)。本研究所合成的新化合物兼具杀菌和杀虫活性,可为新型三唑哌嗪类衍生物的生物活性研究提供参考。 展开更多

关键词 三唑化合物 哌嗪 活性亚结构 杀菌活性 杀虫活性

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对节白蜡树叶乙酸乙酯提取物的GC-MS分析及其结构初探 被引量：2

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作者 张良菊 徐志红 +2 位作者 徐慧慧 李俊凯 吴清来 《经济林研究》 北大核心 2017年第3期186-192,228,共8页

为了研究对节白蜡的抗病原因,以探寻新的生物农药,在前期有关对节白蜡树叶提取物杀菌活性研究的基础上,对其乙酸乙酯提取物及柱层析分离组分进行了GC-MS分析,初步确认了各组分所含化合物的可能结构。结果表明:乙酸乙酯提取物中面积归一... 为了研究对节白蜡的抗病原因,以探寻新的生物农药,在前期有关对节白蜡树叶提取物杀菌活性研究的基础上,对其乙酸乙酯提取物及柱层析分离组分进行了GC-MS分析,初步确认了各组分所含化合物的可能结构。结果表明:乙酸乙酯提取物中面积归一含量超过1%的化合物组分有18个,其中3号化合物的面积归一含量为17.13%,其结构为4-羟苯基乙醇;经过柱层析分离后各组分所含化合物要相对集中和更加纯化些,其中组分A所含物质主要有两个,化合物4-羟苯基乙醇的含量达到了81.3%,这是相对比较纯的物质;作者据其已有的相关研究结果(组分A整体表现出的杀菌活性要优于其他组分)分析认为,4-羟苯基乙醇作为对节白蜡树叶中所含的重要化合物,在对节白蜡的抗病方面起到了重要作用。 展开更多

关键词 对节白蜡 提取物 杀菌活性 气质联用 结构

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不同培养条件下甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部的输导性 被引量：1

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作者 余林花 余迪雅 +5 位作者 张敏 李旭军 朱祥 徐志红 吴清来 李俊凯 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期500-505,共6页

甲霜灵是一种能通过植物叶片吸收后在韧皮部向下传导的杀菌剂,为了探明其在韧皮部的传导规律,以蓖麻幼苗为模式植物,通过改变试验过程培养液中甲霜灵含量、pH值以及培养的温度、时间及光照等因子,采用气相色谱-质谱联用（GC-MS）方法,... 甲霜灵是一种能通过植物叶片吸收后在韧皮部向下传导的杀菌剂,为了探明其在韧皮部的传导规律,以蓖麻幼苗为模式植物,通过改变试验过程培养液中甲霜灵含量、pH值以及培养的温度、时间及光照等因子,采用气相色谱-质谱联用（GC-MS）方法,检测了不同培养条件下蓖麻幼苗韧皮部渗出液中甲霜灵的含量。结果表明：光照对甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中的输导性无显著影响;当培养液中甲霜灵质量浓度为400 mg/L时,其在蓖麻幼苗韧皮部中输导量最大;当培养液pH值为5.5时,甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中输导量最大;当培养温度为28℃时培养效果最佳,温度过高或过低均会使甲霜灵在蓖麻幼苗韧皮部中的输导量减少;培养3 h以上,蓖麻幼苗韧皮部渗出液中甲霜灵的含量显著高于前2 h渗出液中甲霜灵的含量。该研究优化了蓖麻幼苗获得药剂最大吸收时的适宜培养条件,为检测其他未知化合物在植株韧皮部中的输导性提供了参考。 展开更多

关键词 培养条件 甲霜灵 气相色谱-质谱联用(GC-MS) 蓖麻 韧皮部输导性

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龙须藤叶粗提物的分离纯化及生物活性初探 被引量：1

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作者 姚宗理 吴清来 +3 位作者 柯健 黄冠 杜晓英 李俊凯 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期886-893,共8页

为进一步研究和开发新植物源农药,拓宽龙须藤(Bauhinia championii)的生物活性研究,探索其不同组分潜在的杀菌和除草活性,该研究通过常温冷浸提取法提取、真空浓缩得到甲醇提取物。结果表明:用硅胶柱层析分离纯化,经TLC检识和碘缸显色... 为进一步研究和开发新植物源农药,拓宽龙须藤(Bauhinia championii)的生物活性研究,探索其不同组分潜在的杀菌和除草活性,该研究通过常温冷浸提取法提取、真空浓缩得到甲醇提取物。结果表明:用硅胶柱层析分离纯化,经TLC检识和碘缸显色后整合得到9个组分。反复重结晶7号和8号组分中析出的物质,经TLC检识和测熔点,得到1个纯化合物,编为33号,经波谱数据分析与molbase库对照,鉴定该化合物为(1R,2S,3S,4S,5S,6S)-6-甲氧基-1,2,3,4,5-环己烷五醇,是一种重要的工业原料。杀菌和除草活性试验结果显示,粗提物在1 000μg·m L^(-1)时对水稻稻瘟病菌的抑制率为(40.84±1.00)%,对稗草根的抑制率为(49.18±2.33)%;各组分在500μg·m L^(-1)时,4号组分对水稻稻瘟病菌的抑制率达到(44.19±0.76)%,2号和3号组分对稗草根的抑制率分别为(88.92±1.31)%和(90.99±1.45)%,3号和6号组分对马齿苋根的抑制率分别为(72.06±1.31)%和(89.92±1.73)%。这表明龙须藤叶提取物对水稻稻瘟病菌、稗草根和马齿苋根有良好的抑制效果,可进一步分离2号、3号、4号、6号组分,以获得高活性的单体化合物。 展开更多

关键词 龙须藤 生物活性 甲醇提取物 分离纯化 单体化合物

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含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物的合成及生物活性 被引量：4

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作者 高亚强 马俊豪 +3 位作者 游江 周蒲 张列雄 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1227-1234,共8页

为了提高吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)的生物活性,以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮为原料,通过溴化反应和亲核取代反应,合成了22个未见文献报道的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类化合物3a~3c和6a~6s,其结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳... 为了提高吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)的生物活性,以吩嗪-1-羧酸和不同取代的苯乙酮为原料,通过溴化反应和亲核取代反应,合成了22个未见文献报道的含苯乙酮结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类化合物3a~3c和6a~6s,其结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和琼脂保湿浸叶法测定了目标化合物对6种植物病原菌的杀菌活性和对朱砂叶螨雌成螨的杀螨活性。杀菌活性测定结果表明:在0.2 mmol/L下大部分目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani具有一定的抑制作用,其中6b和6e的抑制率分别为56.05%和65.37%,低于对照药剂吩嗪-1-羧酸(86.83%)。杀螨活性测定结果表明:药后24 h,大部分目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有良好的杀螨活性,在1 mmol/L下化合物6k和6m的校正死亡率分别为87.88%和90.82%,进一步测得其相应的LC50值分别为0.25和0.19 mmol/L。本研究所合成的新化合物不仅具有一定的杀菌活性,还具有较好的杀螨活性,这为吩嗪-1-羧酸的进一步结构改造提供了新思路。 展开更多

关键词 吩嗪-1-羧酸 申嗪霉素 苯乙酮 天然产物 杀菌活性 杀螨活性

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4-(吩嗪-1-酰氧基)肉桂酸酯和N-吩嗪-1-甲酰基-N'-肉桂酰基乙二胺的合成及生物活性 被引量：1

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作者 高亚强 马俊豪 +3 位作者 周蒲 游江 张列雄 徐志红 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期49-58,共10页

以不同取代的肉桂酸为原料,通过酯化反应和酰基的亲核取代反应对天然产物吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)进行了结构修饰,合成了2个系列含肉桂酸结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物5 a~5 f和吩嗪-1-甲酰胺类衍生物10 a~10 r,所有衍生物的结构均得... 以不同取代的肉桂酸为原料,通过酯化反应和酰基的亲核取代反应对天然产物吩嗪-1-羧酸(申嗪霉素)进行了结构修饰,合成了2个系列含肉桂酸结构片段的吩嗪-1-羧酸酯类衍生物5 a~5 f和吩嗪-1-甲酰胺类衍生物10 a~10 r,所有衍生物的结构均得到核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和培养皿法测定了目标化合物的杀菌活性和除草活性。杀菌活性测定结果表明:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分吩嗪-1-羧酸酯类衍生物对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae具有较好的抑制作用,其中化合物5a的抑制率为78.37%,略低于对照药剂吩嗪-1-羧酸(86.91%)。除草活性测定结果表明:在0.50 mmol/L下,化合物10b、10e和10f对油菜根长的抑制率均超过80%,化合物10e对油菜的抑制效果与对照药剂丁草胺相当。本文所合成的目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,而且还具有较好的除草活性,部分化合物的除草活性与对照药剂相当,研究结果为吩嗪-1-羧酸的结构改造提供了新思路。 展开更多

关键词 吩嗪-1-羧酸 申嗪霉素 肉桂酸 天然产物 杀菌活性 除草活性

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