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点击化学制备AChE/MAO-B双抑制剂及活性评价
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作者 贾朝 梁旭华 +2 位作者 周伟 潘婷婷 李世玺 《化学试剂》 CAS 2024年第5期112-120,共9页
通过点击化学(Click)设计、合成了22个香豆素衍生物。多数化合物在微摩尔范围内表现出良好的AChE和MAO-B双抑制活性,具有良好的生物相容性。尤其是一种名为A2B5的化合物,对AChE和MAO-B的IC_(50)分别为(0.23±0.02)、(0.31±0.03... 通过点击化学(Click)设计、合成了22个香豆素衍生物。多数化合物在微摩尔范围内表现出良好的AChE和MAO-B双抑制活性,具有良好的生物相容性。尤其是一种名为A2B5的化合物,对AChE和MAO-B的IC_(50)分别为(0.23±0.02)、(0.31±0.03)μmol/L,是最佳的AChE/MAO-B双抑制剂。实验结果表明香豆素基团是一类有效的AChE和MAO-B双抑制活性基团,羟基取代苯环的存在能够增强抑制活性。分子对接研究发现A2B5是双位点抑制剂,苯基部分结合到AChE的CAS位点,香豆素结合到PAS位点,三氮唑环占据两个活性位点的中间峡谷。A2B5的香豆素部分结合到MAO-B的入口空腔,苯基部分结合到底物空腔,并嵌入到Tyr435、Tyr398和FAD形成的“芳香笼”。总之,香豆素C7位置取代衍生物可以被开发为AChE/MAO-B双抑制剂,为进一步开发抗阿尔茨海默病的双靶点药物提供一个新的起点。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病(AD) 点击化学 香豆素 AChE/MAO-B双抑制剂 分子对接 生物相容性
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低共熔溶剂法提取连翘总黄酮工艺研究
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作者 周伟 梁旭华 +1 位作者 杨文婷 程敏 《广西林业科学》 2024年第3期315-323,共9页
为探索连翘(Forsythia suspensa)总黄酮提取最佳工艺,采用低共熔溶剂(DESs)法提取连翘不同部位(叶、果和茎)总黄酮;以氯化胆碱为氢键受体,分别以尿素、乙二醇、丙三醇、柠檬酸、葡萄糖、1,2-丙二醇和山梨醇为氢键供体,配置不同DESs组合... 为探索连翘(Forsythia suspensa)总黄酮提取最佳工艺,采用低共熔溶剂(DESs)法提取连翘不同部位(叶、果和茎)总黄酮;以氯化胆碱为氢键受体,分别以尿素、乙二醇、丙三醇、柠檬酸、葡萄糖、1,2-丙二醇和山梨醇为氢键供体,配置不同DESs组合,测定不同组合的总黄酮提取率;以DESs摩尔比和含水量及液固比、提取时间和提取温度为单因素变量,以总黄酮提取率为评价指标,采用响应面法确定最佳提取工艺。结果表明,氯化胆碱/丙三醇组合的总黄酮提取率最高;连翘果中的总黄酮含量最高,叶中的总黄酮含量次之,茎中的总黄酮含量最低。采用响应面法优化得到的最佳总黄酮提取工艺为氯化胆碱/丙三醇摩尔比1∶2、DESs含水量21%、液固比35 mL/g、提取时间125 min和提取温度70℃。采用低共熔溶剂法提取连翘不同部位总黄酮具有可行性,可为连翘总黄酮提取和深度开发提供理论和试验依据。 展开更多
关键词 总黄酮 低共熔溶剂 响应面法 提取工艺 连翘
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连翘总黄酮提取工艺优化及抗炎活性研究
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作者 延永 靳颜颜 +2 位作者 张亦琳 程敏 周伟 《湖北农业科学》 2024年第5期156-161,共6页
通过单因素试验和响应面试验设计,评价浸泡时间、料液比、乙醇浓度、提取温度和提取时间对连翘(Forsythia suspensa)总黄酮提取率的影响,建立数学模型,得出二次回归方程,预测连翘总黄酮提取的最佳工艺条件,并对新工艺提取的连翘总黄酮... 通过单因素试验和响应面试验设计,评价浸泡时间、料液比、乙醇浓度、提取温度和提取时间对连翘(Forsythia suspensa)总黄酮提取率的影响,建立数学模型,得出二次回归方程,预测连翘总黄酮提取的最佳工艺条件,并对新工艺提取的连翘总黄酮进行小鼠耳廓急性炎症肿胀抑制效果评价,测试连翘总黄酮提取物的抗炎活性。结果表明,最佳工艺条件为料液比1∶20、浸泡时间30 min、提取温度58℃、乙醇浓度60%、提取时间79 min。经验证,新工艺的平均提取率为14.54%。新工艺提取的连翘总黄酮提取液处理二甲苯急性致炎的小鼠耳廓的肿胀值为(15.61±2.73)mg,低于生理盐水处理后的肿胀值(17.21±2.65)mg,体外抗炎试验表明连翘总黄酮提取物可抑制小白鼠耳廓的炎症肿胀。引入浸泡环节的连翘总黄酮提取工艺具有提取率较高、稳定可靠的特点,新工艺提取的连翘总黄酮具有一定的抗炎效果。 展开更多
关键词 连翘(Forsythia suspensa) 总黄酮 提取工艺 抗炎
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香菊片对变应性鼻炎大鼠行为和鼻黏膜水通道蛋白3表达影响 被引量:7
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作者 黄中官 白洪亮 +1 位作者 叶纪拓 苏倩 《临床误诊误治》 2018年第8期101-104,共4页
目的探讨香菊片对变应性鼻炎大鼠行为和鼻黏膜水通道蛋白3(aquaporin 3,AQP3)表达的影响。方法选取36只健康SD大鼠随机将其分为正常组、模型组、阳性对照组、香菊片低剂量组(鼻饲香菊片50 mg/kg)、香菊片中剂量组(鼻饲香菊片100 mg/kg)... 目的探讨香菊片对变应性鼻炎大鼠行为和鼻黏膜水通道蛋白3(aquaporin 3,AQP3)表达的影响。方法选取36只健康SD大鼠随机将其分为正常组、模型组、阳性对照组、香菊片低剂量组(鼻饲香菊片50 mg/kg)、香菊片中剂量组(鼻饲香菊片100 mg/kg)和香菊片高剂量组(鼻饲香菊片200 mg/kg)6组各6只。模型组、阳性对照组、香菊片低剂量组、香菊片中剂量组和香菊片高剂量组均建立变应性鼻炎模型。阳性对照组采用85 mg/kg的氯雷他定灌胃给药,不同剂量香菊片组给予相应剂量香菊片鼻饲,正常组和模型组以等体积的蒸馏水来代替药物灌胃。连续灌胃10 d后,观察比较各组在15 min内的抓鼻次数和打喷嚏次数,并比较各组鼻黏膜AQP3表达情况及灰度值。结果连续灌胃10 d后,各组大鼠打喷嚏次数、抓鼻次数和AQP3表达灰度值总体比较差异均有统计学意义(P<0.05)。连续灌胃10 d后,与正常组比较,模型组打喷嚏次数和抓鼻次数显著增加,差异具有统计学意义(P<0.05)。连续灌胃10 d后,与模型组比较,阳性对照组与香菊片低剂量组、香菊片中剂量组、香菊片高剂量组抓鼻次数和打喷嚏次数较低,且随着香菊片剂量的增加,抓鼻次数和打喷嚏次数不断减少,差异有统计学意义(P<0.05)。连续灌胃10 d后,香菊片中剂量组和香菊片低剂量组的抓鼻次数和打喷嚏次数显著高于阳性对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。与正常组比较,模型组AQP3表达灰度值明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,阳性对照组和不同剂量香菊片组AQP3表达灰度值均升高,且随着香菊片浓度增加,AQP3表达灰度值呈现不断增加趋势,差异均具有统计学意义(P<0.05)。香菊片中剂量组和香菊片低剂量组AQP3表达灰度值显著低于阳性对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论香菊片可能通过调节AQP3在变应性鼻炎大鼠鼻黏膜的表达,缓解变应性鼻炎症状。 展开更多
关键词 鼻炎 大鼠 香菊片 水通道蛋白3
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高效液相色谱法同时测定不同品种菊花中绿原酸和木犀草苷及异绿原酸A含量 被引量:1
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作者 周瑞娜 杨莹莹 +2 位作者 李国鹏 周伟 程敏 《中南农业科技》 2023年第3期18-21,33,共5页
采用Alphasil VC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱分离,乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,选择348 nm作为检测波长,柱温为30℃,进样量为5μL,建立同时测定不同品种菊花(Chrysanthemum morifolium Ramat.... 采用Alphasil VC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱分离,乙腈(A)-0.1%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,选择348 nm作为检测波长,柱温为30℃,进样量为5μL,建立同时测定不同品种菊花(Chrysanthemum morifolium Ramat.)中绿原酸、木犀草苷、异绿原酸A含量高效液相色谱(HPLC)法。结果表明,绿原酸、木犀草苷、异绿原酸A在相应的进样浓度范围内与对应的峰面积呈良好的线性关系(r≥0.9929);平均加样回收率为96.40%~98.07%,RSD为0.69%~1.81%。4种菊花品种中上述3个成分含量分别为0.3575%~0.7872%、0.1879%~0.8239%、0.7611%~1.6169%。该方法简便易行、灵敏度高、结果准确,可用于不同品种菊花的质量控制。 展开更多
关键词 菊花(Chrysanthemum morifolium Ramat.) 绿原酸 木犀草苷 异绿原酸A 高效液相色谱(HPLC)法 同时测定
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无糖型银花感冒颗粒的成型工艺 被引量:14
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作者 刘本涛 梁旭华 +5 位作者 赵艳艳 贾朝 魏歌龙 周伟 孙金娟 程敏 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第2期202-207,共6页
目的研究无糖型银花感冒颗粒的最佳成型工艺。方法考察不同辅料对颗粒成型性、溶化性、流动性和吸湿性的影响;利用综合评分法筛选制备无糖型银花感冒颗粒的最优辅料,并确定辅料之间最佳配比;采用Box-Behnken响应曲面法优化辅料加入量、... 目的研究无糖型银花感冒颗粒的最佳成型工艺。方法考察不同辅料对颗粒成型性、溶化性、流动性和吸湿性的影响;利用综合评分法筛选制备无糖型银花感冒颗粒的最优辅料,并确定辅料之间最佳配比;采用Box-Behnken响应曲面法优化辅料加入量、乙醇体积分数及用量3个成型工艺参数。结果颗粒的最佳成型工艺条件为:糊精:乳糖:甘露醇=0.5:1:1.5,浸膏粉:辅料=1:2,以90%乙醇为润湿剂,用量为混合粉的10%,为减少水分对药物性质及稳定性的影响,环境湿度应控制<54%。结论该工艺可靠、稳定、重复性好,所制颗粒符合《中华人民共和国药典》2015年版四部“颗粒剂”项下要求,为无糖型银花感冒颗粒生产的工艺条件提供了参考依据。 展开更多
关键词 无糖型银花感冒颗粒 Box-Behnken响应面法 成型工艺
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商洛桔梗规范化生产技术标准操作规程 被引量:2
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作者 薛小玲 《中国现代中药》 CAS 2008年第12期18-19,25,共3页
目的:研究桔梗规范化种植的技术和田间管理方法,以指导在商洛基地规范化种植。方法:采用田间试验和室内分析的方法。结果:总结和制定出桔梗的规范化生产技术标准操作规程(SOP)。结论:此规程用于桔梗规范化种植的全过程,适用于商洛主产... 目的:研究桔梗规范化种植的技术和田间管理方法,以指导在商洛基地规范化种植。方法:采用田间试验和室内分析的方法。结果:总结和制定出桔梗的规范化生产技术标准操作规程(SOP)。结论:此规程用于桔梗规范化种植的全过程,适用于商洛主产区生产基地建设和桔梗商品生产、科研等。 展开更多
关键词 桔梗 规范化生产技术 SOP
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无糖型银花感冒颗粒质量标准研究 被引量:4
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作者 崔凯 贾朝 +3 位作者 潘婷婷 周伟 孙金娟 程敏 《中医药导报》 2020年第4期4-7,29,共5页
目的:建立无糖型银花感冒颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别复方制剂中桔梗、甘草和防风,采用高效液相色谱(HPLC)法测定复方制剂中的绿原酸和连翘苷的含量。结果:发现薄层色谱斑点分离度较好、清晰且阴性无干扰。绿原酸... 目的:建立无糖型银花感冒颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法定性鉴别复方制剂中桔梗、甘草和防风,采用高效液相色谱(HPLC)法测定复方制剂中的绿原酸和连翘苷的含量。结果:发现薄层色谱斑点分离度较好、清晰且阴性无干扰。绿原酸在0.076,8~1.150,2μg范围内有良好的线性关系(r=0.999,9),平均加样回收率为99.80%,RSD为1.45%。连翘苷在0.247,3~1.236,6μg范围内线性关系良好(r=0.999,9),平均加样回收率为98.20%,RSD为2.11%。结论:所建立的方法可靠准确,专属性强,重现性好,可作为无糖型银花感冒颗粒的质量控制方法。 展开更多
关键词 无糖型银花感冒颗粒 桔梗 甘草 防风 绿原酸 连翘苷
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基于HPLC指纹图谱和一测多评多成分定量分析的连翘质量评价研究
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作者 邓寒霜 李筱玲 +2 位作者 王欣 张浪 孙金娟 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期1429-1437,共9页
目的 建立连翘药材的高效液相色谱(HPLC)法指纹图谱及基于“一测多评”(QAMS)技术的多成分定量测定方法。方法 采用HPLC法建立河南、山东、山西、陕西4个省份47批连翘药材的指纹图谱,进行相似度评价,结合聚类分析(HCA)、正交偏最小二乘... 目的 建立连翘药材的高效液相色谱(HPLC)法指纹图谱及基于“一测多评”(QAMS)技术的多成分定量测定方法。方法 采用HPLC法建立河南、山东、山西、陕西4个省份47批连翘药材的指纹图谱,进行相似度评价,结合聚类分析(HCA)、正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对连翘进行化学模式识别分析。利用QAMS技术,以连翘酯苷A为内参物,同时对连翘酯苷B、连翘酯苷A、金丝桃苷、牛蒡子苷、连翘苷和连翘脂素6种活性成分进行含量测定,分析不同产地样品差异。结果 建立了47批连翘药材的指纹图谱,相似度为0.785~0.989,共标定30个共有峰。聚类分析将47批样品聚为3类,OPLS-DA分析能有效将几个产区连翘药材进行区分(Q^(2)>0.5)。采用QAMS法与外标法(ESM)测定47批样品中6种活性成分的含量结果无明显差异(P>0.05),不同产地样品中活性成分含量存在明显差异(P<0.01)。连翘酯苷B、连翘酯苷A、金丝桃苷、牛蒡子苷、连翘苷、连翘脂素6种成分在各省样品中的平均含量分别为:河南(4.50、20.58、0.52、2.39、7.46、1.76 mg·g^(-1))、山东(0.90、9.26、0.36、1.39、3.84、3.87 mg·g^(-1))、山西(0.82、8.74、0.29、1.16、2.64、1.75 mg·g^(-1))、陕西(5.18、55.10、0.88、3.36、13.11、9.25 mg·g^(-1))。结论 不同来源的连翘药材样品中化学成分近似,但产地因素对有效成分含量有较大的影响,来自陕西的连翘样品中各检测成分含量最高。建立的连翘药材HPLC指纹图谱及多成分含量测定方法稳定、可靠,结合化学识别模式可为连翘药材产地判别及质量评价提供依据。 展开更多
关键词 连翘 指纹图谱 高效液相色谱法 化学模式识别 一测多评 质量评价
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基于壳聚糖的胡桃醌纳米载药体系的构建及性能评价
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作者 周伟 常珍珍 梁旭华 《药物化学》 2024年第4期284-296,共13页
本实验拟构建基于壳聚糖的胡桃醌纳米载药体系并进行制备工艺优化。以胡桃醌的载药量和包封率为评价指标,采用不同的配比、pH值和醋酸浓度作为单因素实验的考察因素,分析不同水平的试验因素对胡桃醌纳米载体载药量和包封率的影响,依此... 本实验拟构建基于壳聚糖的胡桃醌纳米载药体系并进行制备工艺优化。以胡桃醌的载药量和包封率为评价指标,采用不同的配比、pH值和醋酸浓度作为单因素实验的考察因素,分析不同水平的试验因素对胡桃醌纳米载体载药量和包封率的影响,依此来确定试验因素的重要程度和水平的设置梯度;以响应面试验优化胡桃醌纳米载体的制备工艺,采用紫外可见分光光度计(UV-vis)、扫描电镜(SEM)评价胡桃醌纳米载药体系的结构性能。结果表明,当TPP:Cts = 1:5,醋酸浓度 = 2%,pH = 7,Jug:Cts = 1:5时,胡桃醌纳米载药体系的载药量和包封率最佳,其中载药量最高可达到12.8%,包封率可达到87.9%。以此条件制备的Jug-Cts-NPs纳米载体呈海绵状,孔道分布密集,有利于药物的吸附载带,具有较好的外观形态,且48 h内累积释放量最高达79.1%,具有较好的体外释放性能。In this study, a Juglone nano drug delivery system based on Chitosan was constructed and the preparation process was optimized. The dose ratio of TPP:Cts and Jug:Cts, pH value and acetate concentration were used as the investigation factors of single factor experiment to analyze the influence of different levels of experimental factors on the drug-loading rate and encapsulation rate of Juglone nanoloaded microspheres. Based on this, the importance degree of experimental factors and the setting gradient of the level were determined to optimize the preparation process of the Juglone nanocarrier by Box-behnken Design. Ultraviolet-visible spectrophotometer (UV-Vis) and scanning electron microscope (SEM) were used to evaluate the structure and properties of the Juglone nano-carrier system. According to the analysis of the overall experimental study, when TPP:Cts = 1:5, acetate concentration = 2%, pH = 7, Jug:Cts = 1:5, the drug loading capacity and encapsulation rate of Juglone nano drug delivery system are the best, in which the maximum drug-loading rate could reach 12.8% and encapsulation rate could reach 87.9%. The conditions were spongy with dense pore distribution, which was favorable for the adsorption of drugs. The microspheres had good appearance and shape, and the highest cumulative release within 48 h reached 79.1%, which showed good in vitro release performance. 展开更多
关键词 胡桃醌 壳聚糖 离子凝胶法 响应面优化
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中药制药工程科技的创新策略分析及其在工业上的转化 被引量:3
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作者 朱旭松 周伟 包丽萍 《生物技术世界》 2013年第4期54-54,共1页
目前,制药工程成为中药现代化发展的重要瓶颈,应运而生的中药制药工程成为一个新兴的产业,它主要利用现代化的技术使整个中药的生产过程实现质量化和标准化,带动整个中药产业的发展。本篇文章主要是对中药制药工程科技创新方略的研究以... 目前,制药工程成为中药现代化发展的重要瓶颈,应运而生的中药制药工程成为一个新兴的产业,它主要利用现代化的技术使整个中药的生产过程实现质量化和标准化,带动整个中药产业的发展。本篇文章主要是对中药制药工程科技创新方略的研究以及它在工业上转化的分析,为现代化的中药制药工程搭建出合理的技术平台,使其向数字化和智能化发展。 展开更多
关键词 中药制药工程 科技 创新策略 转化
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