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醋酸艾司利卡西平的合成工艺改进 被引量:2
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作者 刘磊 张弛 +1 位作者 郭维博 李旭 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第1期33-36,共4页
目的改进醋酸艾司利卡西平的合成工艺。方法以10-甲氧基亚氨基茋为起始原料,经脱保护、不对称还原、酰化成酯、酰胺化4步反应合成醋酸艾司利卡西平。结果与结论目标化合物的结构经IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS谱确认,化学纯度达到99.... 目的改进醋酸艾司利卡西平的合成工艺。方法以10-甲氧基亚氨基茋为起始原料,经脱保护、不对称还原、酰化成酯、酰胺化4步反应合成醋酸艾司利卡西平。结果与结论目标化合物的结构经IR、~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS谱确认,化学纯度达到99.96%以上,光学纯度(e.e值)在99.5%以上,总收率50%~60%。优化后的合成工艺成本低、操作简易,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 醋酸艾司利卡西平 合成 工艺改进
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