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《有机化学》 CSCD 北大核心

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《有机化学》是一份由中国化学会和中国科学院上海有机化学研究所共同主办的集中反映有机化学界的最新科研成果、研究动态以及发展趋势的学术类刊物。查看详情>>
  • 主办单位中国化学会；中国科学院上海有机化学研究所
  • 国际标准连续出版物号0253-2786
  • 国内统一连续出版物号31-1321/O6
  • 出版周期月刊
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过渡金属催化的酮羰基导向C—H键官能化反应进展
1
作者 陈泗林 杨芸辉 +1 位作者 陈超 王从洋 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第1期1-16,共16页
近二十年来,过渡金属催化的酮羰基导向C—H键活化已发展成为在酮的非传统反应位点构建碳碳键和碳杂键(杂原子为氮、氟和氧原子等)的强有力而快捷的手段.其中,钌、铑、钯、铱等贵金属催化的酮羰基导向C—H键活化反应得到了广泛研究,而廉... 近二十年来,过渡金属催化的酮羰基导向C—H键活化已发展成为在酮的非传统反应位点构建碳碳键和碳杂键(杂原子为氮、氟和氧原子等)的强有力而快捷的手段.其中,钌、铑、钯、铱等贵金属催化的酮羰基导向C—H键活化反应得到了广泛研究,而廉价3d金属锰、铁和钴催化的酮羰基导向C—H活化反应逐渐成为当前研究的热点.文中按照过渡金属催化的酮羰基导向C—H键官能化的不同反应类型(烷基化、烯基化、酰胺化、芳基化、环化等)综述了该领域近年来(2014~2021)的研究进展. 展开更多
关键词 过渡金属 催化 酮羰基 C—H键官能化 有机合成
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热延迟荧光(TADF)光敏剂的设计合成及其光催化脱卤反应性能研究
2
作者 刘亚鑫 张渔 罗书平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第7期2476-2483,共8页
以提高光催化效率为目的,设计并合成了一种三咔唑基苯二腈类的热延迟荧光(TADF)光催化剂,建立了在室温下光诱导的芳基卤代物的脱卤反应体系,以TADF为光催化剂,二硫醚为氢转移催化剂,不同的有机卤化物(包括C—Br键和C—Cl键)都可以实现脱... 以提高光催化效率为目的,设计并合成了一种三咔唑基苯二腈类的热延迟荧光(TADF)光催化剂,建立了在室温下光诱导的芳基卤代物的脱卤反应体系,以TADF为光催化剂,二硫醚为氢转移催化剂,不同的有机卤化物(包括C—Br键和C—Cl键)都可以实现脱卤,且能得到中等至优异的产量.相较于热延迟荧光材料的代表2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)异酞腈(4CzIPN),设计合成的4-(N,N-二甲氨基)-3,5,6-三(9-咔唑基)邻苯二腈(3CzDMAPN)具有更高催化效率和专一性. 展开更多
关键词 光催化 脱卤 热延迟荧光(TADF)
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含喹唑啉酮的查尔酮衍生物的设计、合成及生物活性研究
3
作者 周然 袁春梅 +5 位作者 张桃 毛飘 刘燚 孟开妮 幸惠 薛伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3196-3209,共14页
设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治... 设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC_(50)值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明,Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.Citri,Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((2-(4-(3-(4-溴苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)-3-(4-氯苯基)-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(Z25)对Xoo活性最好,EC_(50)值为19.5μg/mL,优于叶枯唑(77.1μg/mL)和噻菌铜(95.9μg/mL).扫描电镜结果表明,Z25作用后使得Xoo的细胞膜皱缩变形.上述实验结果表明含喹唑啉酮的查尔酮衍生物是有潜力的抗病毒和抑菌药物. 展开更多
关键词 喹唑啉酮 查尔酮 有机合成 抑菌 抗病毒
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低共熔溶剂1,3-二甲基脲/L-(+)-酒石酸中(E)-2-苯乙烯基喹啉-3-羧酸类衍生物的绿色合成
4
作者 李阳 袁锦鼎 赵頔 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第9期3268-3276,共9页
利用环境友好且无毒无害的1,3-二甲基脲(DMU)/L-(+)-酒石酸(LTA) (n∶n=7∶3)形成的低共熔溶剂(DES)作为反应介质和催化剂使2-甲基喹啉-3-羧酸与芳醛直接进行有效的乙烯化反应, 成功实现了(E)-2-苯乙烯基喹啉-3-羧酸类衍生物的绿色合成.... 利用环境友好且无毒无害的1,3-二甲基脲(DMU)/L-(+)-酒石酸(LTA) (n∶n=7∶3)形成的低共熔溶剂(DES)作为反应介质和催化剂使2-甲基喹啉-3-羧酸与芳醛直接进行有效的乙烯化反应, 成功实现了(E)-2-苯乙烯基喹啉-3-羧酸类衍生物的绿色合成. 所开发的合成方法具有温和且环境友好的反应条件, 实验操作简便, 后处理简单和收率高等优点, 具有很好的实际应用价值. 展开更多
关键词 绿色合成 2-苯乙烯基喹啉 1 3-二甲基脲 L-(+)-酒石酸 低共熔溶剂
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N,O-配体钴化合物的合成及其环氧丙烷羰化酯化的催化性能
5
作者 李泽辉 邹昊宇 +2 位作者 李林才 赵怡玲 朱红平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第11期3907-3915,共9页
合成了9种N,O-配体化合物L^(1)~L^(9).化合物L^(1)~L^(4)分别与0.5 equiv.Co_(2)(CO)_(8)发生氧化还原配位反应生成中性单核钴化合物1~4;L^(5)~L^(7)分别与1 equiv.Co_(2)(CO)_(8)发生歧化和氧化还原配位反应;L8与5/6 equiv.Co_(2)(CO)_... 合成了9种N,O-配体化合物L^(1)~L^(9).化合物L^(1)~L^(4)分别与0.5 equiv.Co_(2)(CO)_(8)发生氧化还原配位反应生成中性单核钴化合物1~4;L^(5)~L^(7)分别与1 equiv.Co_(2)(CO)_(8)发生歧化和氧化还原配位反应;L8与5/6 equiv.Co_(2)(CO)_(8)以及1.2equiv.MeOH和0.4 equiv.H_(2)O发生歧化和氧化还原配位反应;L^(9)与0.5 equiv.Co_(2)(CO)_(8)发生歧化配位反应生成同钴核离子对化合物5~9.这些化合物中的阴离子均为[Co(CO)4]-.相应地,化合物8中的阳离子是三核钴簇,其它化合物中的阳离子都是单核钴.化合物1~9通过FT-IR谱学表征和元素分析数据确定,其中1和8进一步经过X射线单晶结构确认.考察了化合物1~9催化环氧丙烷(PO)羰化酯化的性能,获得42.6%~99.0%的PO转化率和34.1%~88.6%的β-羟基丁酸甲酯(HMB)总产率.研究了8和9随时间变化的催化反应,推测了同钴核离子对协同作用的催化反应机理. 展开更多
关键词 N O-配体钴化合物 羰化酯化催化性能 环氧丙烷(PO) β-羟基丁酸甲酯 同钴核离子对催化机理
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脒基胺硼基硅宾与单酮和二酮的氧化环加成反应研究 被引量：1
6
作者 孔德亮 戴闻 +2 位作者 赵怡玲 陈艺林 朱红平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1843-1851,共9页
合成了一种新的脒基胺硼基硅宾化合物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(1-Ad)N]Si(3,L=Ph C(N^(t)Bu)_(2),1-Ad=C_(10)H_(15)),进一步研究了3和另外两种脒基胺硼基硅宾化合物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(2,4,6-Me_(3)C_(6)H_(2))N]Si(1)和(L)[(1,5-C_... 合成了一种新的脒基胺硼基硅宾化合物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(1-Ad)N]Si(3,L=Ph C(N^(t)Bu)_(2),1-Ad=C_(10)H_(15)),进一步研究了3和另外两种脒基胺硼基硅宾化合物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(2,4,6-Me_(3)C_(6)H_(2))N]Si(1)和(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(2,6-^(i)Pr_(2)C_(6)H_(3))N]Si(2)分别与酮类分子的反应.化合物1和2分别与二苯甲酮发生[1+2]氧化环加成反应,生成了Si CO-三元环化合物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(2,4,6-Me_(3)C_(6)H_(2))N]SiOC(Ph_(2))(4)和(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(2,6-^(i)Pr_(2)C_(6)H_(3))N]SiOC(Ph_(2))(5),化合物3不发生反应.化合物1~3都能与蒽酮发生[1+2]氧化环加成,并进一步环芳香化以及CH_(2)基团H^(-)迁移,生成硅氢蒽氧化物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(R)N]Si(H)OC(C_(14)H_(9))[R=2,4,6-Me_(3)C_(6)H_(2)(6),2,6-^(i)Pr_(2)C_(6)H_(3)(7),1-Ad(8)].最后探讨了化合物与二苯二乙酮的反应,经过[1+4]氧化环加成得到Si C_(2)O_(2)-五元环化合物(L)[(1,5-C_(8)H_(14))B(R)N]SiO_(2)C_(2)(Ph)_(2)[R=2,4,6-Me_(3)C_(6)H_(2)(9),2,6-^(i)Pr_(2)C_(6)H_(3)(10),1-Ad(11)].对新合成的化合物3~11进行了核磁共振波谱和元素分析表征,并对化合物3,5~6以及8~10进行了X射线单晶衍射结构测定,探究了这些化合物的结构特征,并讨论了这些反应的机理. 展开更多
关键词 官能基硅宾 氧化环加成反应 环芳香化H^(-)迁移反应 含硅杂环化合物
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新型吡咯-2-甲酸及其衍生物的设计、合成和杀虫、杀螨活性
7
作者 光明甲 姜硕 +4 位作者 朱宝玉 张如松 王鲲鹏 王明慧 许良忠 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2895-2904,共10页
为发现具有良好生物活性的吡咯类新农药候选化合物,基于高效杀虫杀螨剂虫螨腈(Chlorfenapyr)化学结构,采用活性亚结构拼接法,设计并合成了3种关键中间体吡咯-2-甲酸和26种新型吡咯类化合物,通过改变吡咯环N位取代基,探究不同取代基对吡... 为发现具有良好生物活性的吡咯类新农药候选化合物,基于高效杀虫杀螨剂虫螨腈(Chlorfenapyr)化学结构,采用活性亚结构拼接法,设计并合成了3种关键中间体吡咯-2-甲酸和26种新型吡咯类化合物,通过改变吡咯环N位取代基,探究不同取代基对吡咯类化合物生物活性的影响.生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella)和甜菜夜蛾(Spodopt eraexigua Hiibner)表现出良好的杀虫活性,部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)表现出一定程度的杀螨活性.其中3-溴-1-(丁氧基甲基)-5-(4-氯苯基)-4-氰基-N-(2,4-二甲基苯基)-吡咯-2-甲酰胺(6r)、3-溴-5-(4-氯苯基)-4-氰基-1-乙基-N-(2-甲基-4-全氟丙烷苯基)-吡咯-2-甲酰胺(6v)和3-溴-5-(4-氯苯基)-4-氰基-N-(2,5-二氯-4-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基)-1-乙基-吡咯-2-甲酰胺(6z)在浓度为100mg·L^(-1)下,杀虫效果与除虫脲相近,低于虫螨腈的杀虫杀螨活性,杀螨效果优于商品化杀螨剂炔螨特. 展开更多
关键词 吡咯 虫螨腈 新农药 生物活性
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一种裸眼和荧光双通道快速检测Hg^(2+)的探针及其多种应用 被引量：1
8
作者 唐宏伟 王超 +3 位作者 钟克利 侯淑华 汤立军 边延江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第2期712-717,共6页
设计并合成了一种在二甲基亚砜(DMSO)/磷酸缓冲溶液(PBS)(V∶V=5∶5,pH=10.17)中识别Hg^(2+)的荧光探针HMI-Hg^(2+).HMI-Hg^(2+)通过荧光信号增强识别Hg^(2+),并且溶液颜色在几秒钟内发生改变.光谱实验证实了该探针对Hg^(2+)具有高选择... 设计并合成了一种在二甲基亚砜(DMSO)/磷酸缓冲溶液(PBS)(V∶V=5∶5,pH=10.17)中识别Hg^(2+)的荧光探针HMI-Hg^(2+).HMI-Hg^(2+)通过荧光信号增强识别Hg^(2+),并且溶液颜色在几秒钟内发生改变.光谱实验证实了该探针对Hg^(2+)具有高选择性和高灵敏度,检测限为0.22μmol/L.HMI-Hg^(2+)在水样和海鲜样品(鱼、虾和扇贝)中具有出色的检测效果.此外,HMI-Hg^(2+)可用于在MCF-7细胞中对Hg^(2+)进行成像,并具有线粒体靶向能力. 展开更多
关键词 荧光探针 Hg^(2+) 海鲜样品 细胞成像
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Ag-Cu负载的胺基石墨烯催化β-羟基-1,2,3-三唑绿色合成研究
9
作者 黄强 邓婷婷 +2 位作者 朱佳运 李军 黎飞飞 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第2期534-542,共9页
开发了一种Ag-Cu双金属负载的胺基石墨烯催化剂用于1,2,3-三唑类化合物的合成.利用各种技术对催化剂进行了表征,催化剂活性测试表明,该催化剂在温和反应条件下具有高催化活性、好的循环稳定性和易分离的特点.水作为绿色溶剂,反应收率高... 开发了一种Ag-Cu双金属负载的胺基石墨烯催化剂用于1,2,3-三唑类化合物的合成.利用各种技术对催化剂进行了表征,催化剂活性测试表明,该催化剂在温和反应条件下具有高催化活性、好的循环稳定性和易分离的特点.水作为绿色溶剂,反应收率高.该方法为β-羟基-1,2,3-三唑类化合物的水相绿色合成提供了一种可替代的多相催化策略,具有重要的科学价值. 展开更多
关键词 石墨烯 催化剂 1 2 3-三唑 点击化学 多相催化
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基于机械偶联的新型蛋白质药物改良技术
10
作者 杨朋 陈弓 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第11期3921-3922,共2页
抗体、酶和细胞因子等蛋白质类药物在疾病的治疗中具有亲和力高和选择性高的优点.然而,蛋白质药物在体内往往会被快速清除,显示出较差的药代动力学性质[1],同时内在的不稳定性使其在储存过程中容易发生聚集或者纤维化.对蛋白质药物使用... 抗体、酶和细胞因子等蛋白质类药物在疾病的治疗中具有亲和力高和选择性高的优点.然而,蛋白质药物在体内往往会被快速清除,显示出较差的药代动力学性质[1],同时内在的不稳定性使其在储存过程中容易发生聚集或者纤维化.对蛋白质药物使用聚合物如聚乙二醇(PEG)或羟乙基纤维素(HES)等进行化学共价修饰,能够显著延长蛋白质药物的半衰期[2-3]. 展开更多
关键词 蛋白质药物 羟乙基纤维素 蛋白质类药物 改良技术 共价修饰 储存过程 纤维化 不稳定性
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芳基乙烯β-H区域选择性三氟甲基磺酰化反应 被引量：1
11
作者 徐琳琳 兰美君 +4 位作者 张慕雨 张永琪 冯宇豪 荣良策 张金鹏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第7期2134-2139,共6页
报道了三氟甲基亚磺酸钠在硝酸铈铵作用下与芳基乙烯β-H发生自由基磺化反应,区域选择性地得到反式烯烃.本反应的优点是试剂廉价易得,反应条件温和,操作简单,且反应具有极高的区位选择性和产物构型选择性.
关键词 芳基乙烯 三氟甲基磺酰化 区域选择性反应 自由基
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通过电化学Appel反应合成腈
12
作者 李海琼 尹梦云 +3 位作者 谢芬芬 张正兵 韩盼 敬林海 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第7期2229-2235,共7页
探索了一种通过电化学Appel反应合成腈的方法.该方法具有操作简单、反应条件温和、环境友好的优点,可以合成一系列芳香腈和脂肪腈类化合物.在循环伏安实验和控制实验基础上,提出了电化学Appel反应机理用于解释反应过程.
关键词 电化学合成 Appel反应 肟的脱水 腈的合成
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咪唑离子官能化的HG-Ⅱ型手性钌催化剂的制备及其催化的不对称烯烃复分解反应
13
作者 李涛 刘艺 +5 位作者 白雪 周遵军 左鹏 麻妙锋 仲崇民 左亚杰 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1713-1721,共9页
钌催化的烯烃复分解反应的产率以及立体选择性主要决定于配体的性质.在手性HG-Ⅱ型催化剂的Hoveyda配体上修饰一个咪唑离子官能团,并考察了所得催化剂在不对称关环复分解(ARCM)和不对称开环交叉烯烃复分解(AROCM)反应中的活性和立体选择... 钌催化的烯烃复分解反应的产率以及立体选择性主要决定于配体的性质.在手性HG-Ⅱ型催化剂的Hoveyda配体上修饰一个咪唑离子官能团,并考察了所得催化剂在不对称关环复分解(ARCM)和不对称开环交叉烯烃复分解(AROCM)反应中的活性和立体选择性.结果表明,在ARCM反应中离子官能团的修饰与否对反应结果没有显著影响;在AROCM反应中,离子官能团的修饰对催化剂的活性没有影响,但对某些产物的E/Z选择性和ee值有较明显的影响.离子修饰使有些底物生成产物的E/Z值和ee值都有提高,但对另一些底物则没有显著影响.因此,在AROCM反应中可以考虑用咪唑修饰的Hoveyda配体作为提高反应立体选择性的一个手段. 展开更多
关键词 咪唑离子 GH-Ⅱ型钌催化剂 手性钌催化剂 不对称开环交叉烯烃复分解 Hoveyda配体
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N-杂环芳烃与炔烃的不对称去芳构化[3+2]环化反应
14
作者 吴卓 郑超 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第3期910-912,共3页
含氮脂杂环结构广泛存在于天然产物、药物分子以及生物活性分子中[1].目前这类分子的不对称合成已经得到了较多的关注,特别是N-杂环芳烃的不对称去芳构化反应已成为获得相应脂杂环分子的一类重要方法[2].一般通过吡啶和喹啉的直接亲核... 含氮脂杂环结构广泛存在于天然产物、药物分子以及生物活性分子中[1].目前这类分子的不对称合成已经得到了较多的关注,特别是N-杂环芳烃的不对称去芳构化反应已成为获得相应脂杂环分子的一类重要方法[2].一般通过吡啶和喹啉的直接亲核加成反应实现其去芳构化是比较困难的;而相应的吡啶鎓盐和喹啉鎓盐则对C2位亲核加成反应表现出较高的活性,其去芳构化相对容易实现. 展开更多
关键词 亲核加成反应 不对称合成 芳构化反应 去芳构化 天然产物 生物活性分子 环化反应 药物分子
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8-氨基喹啉骨架螯合的四配位B,B-二芳基络合物的合成与计算研究 被引量：1
15
作者 丁思懿 祖维赛 +1 位作者 苗宗成 徐亮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第3期812-818,共7页
尽管四配位有机硼配合物作为荧光材料已被广泛应用,但硼中心上连接有两个芳基的配合物的合成方法仍然较少.该类化合物的合成一般需要使用敏感的有机金属试剂.本工作使用市售可得、化学稳定的芳基三氟硼酸钾盐作为二芳基硼结构的来源,以8... 尽管四配位有机硼配合物作为荧光材料已被广泛应用,但硼中心上连接有两个芳基的配合物的合成方法仍然较少.该类化合物的合成一般需要使用敏感的有机金属试剂.本工作使用市售可得、化学稳定的芳基三氟硼酸钾盐作为二芳基硼结构的来源,以8-氨基喹啉作为螯合配体,以中等至优异的产率获得了一系列先前难以制备的二芳基硼络合物.此外,对所得配合物的密度泛函理论计算研究揭示了其分子轨道分布. 展开更多
关键词 光催化剂 三氟硼酸钾 四配位有机硼 理论计算
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乙烯基硒盐参与的串联反应合成1-[1-(胺基)环丙基]酮化合物
16
作者 袁飞 赵艳 +5 位作者 郭青松 尹福丹 赖金荣 念倍芳 张明 汤峨 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1759-1769,共11页
发展了一种“一锅法”高效合成1-[1-(胺基)环丙基]酮化合物的新方法.在碱的作用下,β-胺基酮化合物与甲基苯基乙烯基硒四氟硼酸盐发生亲核加成/质子转移/亲核取代脱硒醚的串联反应,以70%~93%的产率得到1-[1-(胺基)环丙基]酮化合物.该方... 发展了一种“一锅法”高效合成1-[1-(胺基)环丙基]酮化合物的新方法.在碱的作用下,β-胺基酮化合物与甲基苯基乙烯基硒四氟硼酸盐发生亲核加成/质子转移/亲核取代脱硒醚的串联反应,以70%~93%的产率得到1-[1-(胺基)环丙基]酮化合物.该方法具有条件温和、操作简单、官能团兼容性良好、区域选择性好等优点.用溴素和肼对副产物甲基苯基硒醚与乙烯基硒盐进行简单处理,就可以制备出合成硒盐的通用原料二苯基二硒醚,继而实现乙烯基硒盐的再生和重复利用,大大地提高了高价硒试剂的利用效率和该方法的工业应用价值. 展开更多
关键词 高价硒试剂 1-[1-(胺基)环丙基]酮 一锅法 串联反应
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电化学氧化-碘促进丙酮α-H芳(烷)硒化制备α-芳(烷)硒基丙酮
17
作者 易荣楠 刘冬娴 +3 位作者 吴啟林 赵明明 王勇 王峥 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第9期3726-3732,共7页
α-芳(烷)硒基酮作为重要的中间体在有机合成方面具有重要的应用.报道了电化学氧化-碘促进下,丙酮α-H芳(烷)硒化制备α-芳(烷)硒基丙酮化合物的方法,本方法使用稳定、易得的二芳(烷)基二硒醚作为硒化试剂.与已有的其它方法相比,本方法... α-芳(烷)硒基酮作为重要的中间体在有机合成方面具有重要的应用.报道了电化学氧化-碘促进下,丙酮α-H芳(烷)硒化制备α-芳(烷)硒基丙酮化合物的方法,本方法使用稳定、易得的二芳(烷)基二硒醚作为硒化试剂.与已有的其它方法相比,本方法具有反应条件温和、原子经济性高、底物适用范围广等优点,为α-芳(烷)硒基丙酮化合物的制备提供了一条绿色、高效的合成路径. 展开更多
关键词 有机电合成 碘促进反应 α-H芳(烷)硒化 α-芳(烷)硒基丙酮
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新型拟天然芪类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的设计与合成
18
作者 陆棋 叶飞霞 +3 位作者 孙晓彤 翁建全 余茜 胡德玄 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第8期3321-3329,共9页
为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶Ⅰ(Top1)抑制活性,其中(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)显示... 为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶Ⅰ(Top1)抑制活性,其中(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)显示出了良好的Top1抑制活性.同时通过分子对接研究其构效关系,结果表明化合物的Top1抑制活性与分子对接研究之间具有良好的相关性.此外,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测定了化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人结肠癌细胞(HCT116)的体外抗肿瘤活性,结果表明(E)-5-溴-4-对氟苯基-2-(4-三氟甲基苯乙烯基)噻唑(6e)、(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)和(E)-5-溴-2-(4-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6l)在低摩尔浓度下表现出较高的细胞毒活性. 展开更多
关键词 天然芪 噻唑 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 合成 细胞毒性
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双金属协同催化不对称串联环化反应——含相邻手性中心γ-丁内酯衍生物的立体发散性精准合成
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作者 徐明华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第12期4834-4836,共3页
不同立体构型的手性药物的药效学或药动学行为通常不一样,因此,精准评价含多个手性中心化合物的所有光学异构体的药理活性和用途,在手性药物研究中具有重要意义.一般来说,对于含多个手性中心的化合物,利用传统的不对称合成方法通常仅能... 不同立体构型的手性药物的药效学或药动学行为通常不一样,因此,精准评价含多个手性中心化合物的所有光学异构体的药理活性和用途,在手性药物研究中具有重要意义.一般来说,对于含多个手性中心的化合物,利用传统的不对称合成方法通常仅能得到一种或两种主要的立体异构体,而立体发散性合成则可以获得相应手性化合物的所有立体异构体,因此受到化学家们的极大关注和重视. 展开更多
关键词 手性中心 发散性 手性化合物 立体构型 立体异构体 手性药物 光学异构体 协同催化
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β-羰基导向的官能化烯烃的不对称氢烷氧和羟基羰基化反应
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作者 程思迪 朱强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第9期3751-3752,共2页
过渡金属催化的羰基化反应是简单快速构建羰基化合物的重要方法之一[1].其中以不饱和烃、CO、亲核试剂参与的不对称氢羰基化反应为代表,凭借其高效的原子经济性,已在工业界被广泛应用[2].但该类反应通常存在反应条件苛刻以及多重选择性... 过渡金属催化的羰基化反应是简单快速构建羰基化合物的重要方法之一[1].其中以不饱和烃、CO、亲核试剂参与的不对称氢羰基化反应为代表,凭借其高效的原子经济性,已在工业界被广泛应用[2].但该类反应通常存在反应条件苛刻以及多重选择性(化学选择性、区域选择性、立体选择性)难以控制等问题.目前为止,大多数不对称氢羰基化反应仍局限于芳基乙烯类底物[3],这主要是由于在非芳基烯烃类底物的羰基化中,形成的烷基钯中间体易发生β-H消除和氢钯物种再插入,从而导致双键的异构化(Scheme 1). 展开更多
关键词 原子经济性 羰基化反应 化学选择性 过渡金属催化 官能化 区域选择性 不饱和烃 羰基化合物
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