以苯乙酮与取代苯甲醛(1a^1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a^2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a^3e),其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和MS(ESI)表征。研究了3a^3e对酪氨酸酶和α...以苯乙酮与取代苯甲醛(1a^1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a^2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a^3e),其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和MS(ESI)表征。研究了3a^3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1 H)-硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好,IC 50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。展开更多
先将3-蒈烯分子中的碳碳双键氧化开环制得蒈酮酸,再将羰基还原成亚甲基得到蒈酸,酰氯化后与系列酰肼发生 N -酰化反应合成了14个新型蒈酸基双酰肼化合物( 5a^5n ),其结构经UV-Vis、 1 H NMR、 13 C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征,并测试了...先将3-蒈烯分子中的碳碳双键氧化开环制得蒈酮酸,再将羰基还原成亚甲基得到蒈酸,酰氯化后与系列酰肼发生 N -酰化反应合成了14个新型蒈酸基双酰肼化合物( 5a^5n ),其结构经UV-Vis、 1 H NMR、 13 C NMR、 FT-IR和MS(ESI)表征,并测试了目标化合物的抑菌和除草活性。结果显示:在用药量为50 μg·mL -1 时,目标化合物对花生褐斑病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌以及水稻纹枯病菌等8种植物病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物蒈酸基α-噻吩甲酰肼 5f (R=α-thiophene)对苹果轮纹病菌的抑制率达85.0%,优于阳性对照百菌清。在用药量为100 μg·mL -1 时,化合物蒈酸基3′,4′-二甲氧基苯甲酰肼 5j (R=3′,4′-OMe-Ph)、蒈酸基 m -甲氧基苯甲酰肼 5d (R= m -OMe-Ph)、蒈酸基 m -甲基苯甲酰肼 5b (R= m -Me-Ph)和蒈酸基苯甲酰肼 5a (R=Ph)对油菜胚根生长的抑制率分别为88.5%、 86.1%、 85.1%和82.6%(均为A级活性水平),优于阳性对照丙炔氟草胺。展开更多
以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯和水合肼为原料,制得2-氨基噻唑-4-甲酰肼(2);2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应,合成了3种新型的含卤噻唑类酰腙化合物[C_(11)H_9N_4OSF(3a),C_(11)H_9N_4OSCl(3b)和C_(11)H_9N_4OSBr(3c)],其结构和性能经元素分析,...以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯和水合肼为原料,制得2-氨基噻唑-4-甲酰肼(2);2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应,合成了3种新型的含卤噻唑类酰腙化合物[C_(11)H_9N_4OSF(3a),C_(11)H_9N_4OSCl(3b)和C_(11)H_9N_4OSBr(3c)],其结构和性能经元素分析,XRD和TG-DTG表征。结果表明:3a和3c属于三斜晶系,Pī空间群;3b属于单斜晶系,P2(1)/c空间群。3a^3c的热稳定性均较好,最大热分解过程的表观活化能均大于100 k J·mol^(-1)。采用UV-Vis研究了3a^3c与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用。结果表明:3a^3c与CT-DNA均以插入方式相互作用。展开更多
文摘以苯乙酮与取代苯甲醛(1a^1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a^2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a^3e),其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和MS(ESI)表征。研究了3a^3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1 H)-硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好,IC 50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。
文摘以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯和水合肼为原料,制得2-氨基噻唑-4-甲酰肼(2);2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应,合成了3种新型的含卤噻唑类酰腙化合物[C_(11)H_9N_4OSF(3a),C_(11)H_9N_4OSCl(3b)和C_(11)H_9N_4OSBr(3c)],其结构和性能经元素分析,XRD和TG-DTG表征。结果表明:3a和3c属于三斜晶系,Pī空间群;3b属于单斜晶系,P2(1)/c空间群。3a^3c的热稳定性均较好,最大热分解过程的表观活化能均大于100 k J·mol^(-1)。采用UV-Vis研究了3a^3c与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用。结果表明:3a^3c与CT-DNA均以插入方式相互作用。
